本出願は、亜鉛結合部分ベース誘導体を有するデアザプリン、チエノピリミジンおよびフロピリミジン、ならびにホスホイノシチド3-キナーゼ関連疾患および障害、例えば癌の治療におけるその使用に関する。本出願はさらに、ヒストンデアセチラーゼおよびホスホイノシチド3-キナーゼの両方に関連するヒストンデアセチラーゼ関連障害および疾患に治療に関する。 （もっと読む）

【課題】抗うつ作用を有する化合物に対して親和性を有するタンパク質を分離することを特徴とする、アフィニティクロマトグラフィ用担体に結合可能な抗うつ作用を有する化合物を提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、置換基（ノルトリプチリン等の抗うつ作用を有する化合物）]で示されるビオチン誘導体又はその生理学的に許容される塩と誘導体をアビジンが固定された担体に結合させたアフィニティクロマトグラフィ用担体。 （もっと読む）

本発明は、癌、喘息、関節炎、糖尿病及び炎症の治療のための化合物及びその医薬的に許容できる塩並びにチエノピリジンの合成方法及びTNF-α活性の阻害方法を提供する。式(I)の化合物を提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

Ｃ環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】電子移動度の良好な新規な化合物の提供。
【解決手段】ナフタレンの両ベンゼン環にそれぞれチオフェン環或いはセレノフェン環が結合した構造を有する化合物で、例えば、下式の反応で得られる化合物である。


該化合物は、電子移動度が良好であり、有機ＦＥＴデバイスの有機半導体材料として使用される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】ピペリジン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン剤等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明ピペリジン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明ピペリジン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン剤等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】導電性ポリマーの製造のためのモノマーとして有用なジアルコキシチオフェン、アルキレンジオキシチオフェンおよびそれらの誘導体の製造において、導電性ポリマーの機能低下を起こす原因となるアミンを使用しないで、ジアルコキシチオフェンおよびアルキレンジオキシチオフェンを、安全且つ効率よく、工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の溶媒を用いて脱カルボキシル化することを特徴とする、ジアルコキシチオフェンおよびアルキレンジオキシチオフェンを安全且つ効率よく工業的に有利に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］フラン誘導体を温和な条件かつ高収率で得ることが可能な新規化合物及びその製造方法、並びにそれを用いた該フラン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭素数１〜２０の炭化水素基であり、Ｒ^５は、置換基を有してもよい炭素数１〜１０のアルキル基である。］
で示される２−（４−アルコキシ−チオフェン−３−イル）−エタン−１−オールである。 （もっと読む）

【課題】本発明が解決しようとする課題は、ポリエチレンジオキシチオフェンの原料として有用な３，４−ジオキシチオフェンに関する工業的に有利な方法を提供すること。
【解決手段】チオジ酢酸ジエステルとシュウ酸ジエステルを反応せしめ、
多価アルコールまたはその多量体の存在下にジハロアルカンと反応せしめ、３，４−アルキレンジオキシチオフェンジカルボン酸エステルとした後、
塩基性物質の存在下に３，４−アルキレンジオキシチオフェンジカルボン酸エステルから３，４−アルキレンジオキシチオフェンジカルボン酸とし、
多価アルコール中で金属触媒の存在下に脱炭酸反応を行った後に、減圧下に蒸留を行い、３，４−ジオキシチオフェンとする製造方法の提供。 （もっと読む）

本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

ＣＹＰ３Ａ４阻害が低いことにより安全性プロフィールが改善された、オーロラ−キナーゼならびにＶＥＧＦＲおよびＰＤＧＦＲファミリーのキナーゼなどのタンパク質キナーゼを阻害する化合物、この化合物を含有する組成物およびこの化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】アモルファス性、溶剤への溶解性が高く、湿式成膜法で形成される有機層に用いても、得られる有機電界発光素子が高い性能を保つことができる化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるベンゾジチオフェン系化合物。


（式（１）中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子または置換基を表す。但し、Ｒ^１とＲ^６、Ｒ^２とＲ^５およびＲ^３とＲ^４が、いずれも同一であることはない。） （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の構造を含む有機半導性化合物（式中、Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ａｒ₃およびＡｒ₄は独立に単環式芳香族環を含み、Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ａｒ₃およびＡｒ₄の少なくとも１つは少なくとも１つの置換基Ｘで置換されており、その置換基Ｘは出現するたびに同一または異なっていてもよく、（ｉ）１〜２０個の炭素原子、アルコキシ、アミノ、アミド、シリルまたはアルケニルを有する任意に置換された直鎖状、分岐状または環状アルキル鎖、または（ｉｉ）ハロゲン、ボロン酸、ジボロン酸ならびにボロン酸およびジボロン酸のエステル、アルキレン基ならびにスタンニル基からなる群から選択される重合性または反応性基からなる群から選択され、またＡｒ₁、Ａｒ₂、Ａｒ₃およびＡｒ₄はそれぞれ１個または複数のさらなる環と任意に縮合していてもよい）。有機半導性化合物は薄膜トランジスタ等の有機半導性デバイスにおける活性層として用いられる。
【化１】

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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）