【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

例えば式（ＩＶ）


の化合物であるマクロライドの調製において有用な方法および中間体が、本明細書中に開示される。式（ＩＶ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義されるとおりである。他の局面において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物を含有する純度が増大した組成物を作製する方法に関する。純度が増大した組成物は、適切な立体化学を有する出発物質を使用し、従って、αが富化された中間体（例えば、式（Ｖ）または式（ＶＩ）を含むαが富化された組成物）を形成すること、およびクロマトグラフィーを行わずに実質的に純粋な形態で単離され得る結晶性中間体を目標とするによって得られ得ることもまた、本発明者らにより決定された。
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【課題】新規NAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に示される構造式で示される化合物を有効成分とするNAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤による。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２が、各々同一または異なって、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。Ｘは、Ｒ、若しくはグルコン酸から選択される。Ｒは、水素原子または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。） （もっと読む）

【課題】Ｎｒｆ２−ＡＲＥ経路におけるＡＲＥエンハンサー活性を亢進させ、一群の抗酸化タンパク質の発現を誘導することにより、酸化ストレスを改善する抗酸化ストレス剤の提供。
【解決手段】式１


等で示される特定のセスキテルペンラクトン誘導体。該化合物は、酸化ストレスに対する脆弱性を改善して、酸化ストレスの関連する神経変性疾患、虚血性脳血管障害、虚血性心疾患、炎症性腸疾患、眼疾患、リウマチ等を予防、治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１ 〜Ｘ_１２はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、直鎖、分岐または環状のアルキルチオ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表す） （もっと読む）

【課題】液晶媒体において使用するためのベンゾ［ｆ］クロメンおよびピラノ［３，２−ｆ］クロメン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のベンゾ［ｆ］クロメンおよびピラノ［３，２−ｆ］クロメン誘導体と、それらの製造と、液晶媒体における成分としてのそれらの使用と、本発明による液晶媒体を含有する電気光学的ディスプレイ素子とに関する。


（式中、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍおよびｎは、請求項１において引用される通りに定義される。） （もっと読む）

【課題】肝疾患や代謝性疾患などの治療薬として有効な新規核内オーファン受容体活性化剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物、もしくはその医薬として許容される塩またはそれらの溶媒和物をプレグナン受容体活性化剤として用いる。


式中、Ｒ¹ はシクロヘキシル基；１以上の置換基を有していてもよいフェニル基；１以上の置換基を有していてもよいチエニル基；１以上の置換基を有していてもよいフリル基；チアゾリル基；フェノキシ基；Ｃ₇〜Ｃ₉のフェニルアルキル基；フェニルチオ基；モルフォリノ基；ピペリジル基；ピロリジニル基；ピリジル基；イミダゾリル基を表し、Ｒ² は−ＣＨＲ³ Ｒ⁴ ；またはシクロヘキシル基を表し、環Ａはベンゼン環、チオフェン環またはフラン環を表す。 （もっと読む）

【課題】
液晶表示素子に、＜１＞プレチルト角がラビング時の押込み強度や加熱時の温度条件による影響を受けにくく、＜２＞配向の欠陥が発生せず、＜３＞適切な電圧保持率を与え、＜４＞焼き付きが起きにくいという効果をもたらす配向膜と、その配向膜の原料である酸無水物を提供する。
【解決手段】
下記式（２）で表される酸無水物は、ジアミンと反応してポリアミド酸、ポリイミドまたはポリアミドイミドとなり、これらのポリマーを含有するワニスから、前記の課題を解決する配向膜を製造することができる。



（Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素または１価の有機基、Ａは単結合、アルキレンまたは１つのメチレンが酸素で置き換えられたアルキレン、ｐおよびｑは０または１以上の整数。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、変数が本明細書に記載されるように定義される式（Ｉ）による複素環式誘導体に関し、または薬学的に許容されるこの塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬品組成物と、治療におけるそれらの使用、例えば統合失調症、うつ病、およびアルツハイマー病などの学習および記憶障害を含めたＡＭＰＡ受容体によって媒介されるシナプス応答の増強が必要とされる精神疾患の治療または予防におけるそれらの使用にも関する。

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本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ハリコンドリンＢアナログ合成のための新規な中間体及び前記中間体に用いるための新規な脱スルホニル化反応の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物を、溶媒中において、下記式（ＩＩ）で表される配位子の存在下に、３価クロム化合物と、マンガン及び亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種の金属とによって処理することにより、下記式（ＩＩＩ）で表される化合物を製造する。
［化１］


［化２］

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【課題】自己免疫障害および炎症障害の処置のための新規な化合物およびこの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこの新規な化合物の合成方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＸＸ）の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および／またはプロドラッグ。上記化合物は、別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と組み合わせてか、または別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と交互に、投与され得る。組み合わせ治療において、２種以上の薬剤の有効用量が一緒に投与され、他方、交互治療の間、各薬剤の有効用量は、連続して投与される。用量は、薬物の吸収速度、不活性化速度および排出速度、ならびに他の当業者に公知の他の要因に依存する。任意の特定の被験体のために、特定の用量レジメンおよびスケジュールが、個々の需要および上記組成物を投与しそしてその投与を監督する者の専門的な判断にしたがって、時間経過にわたって調整されるべきである。 （もっと読む）

【課題】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターを提供する。
【解決手段】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、本出願で定義される）を開示する。本化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌を含むIKK媒介疾患の治療に有用である。これら化合物を含む医薬組成物及びこれら化合物の製造方法をも開示する。 （もっと読む）

本発明は通式（1）で示した四環双ピラン・クマリン化合物などと関係している。中に、各原子団は説明書で記述された通り定義し、この種の化合物には人間の免疫不全のウィルスI型（HIV-1，エイズウイルス）とヒト型結核菌を免疫でき、二重の生物活性を有する。

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本発明は、新規「チアゾール誘導体」、該「チアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「チアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「チアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_１０はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、環Ａおよび環Ｂはそれぞれ独立に、置換または未置換のベンゼン環、置換または未置換のナフタレン環、置換または未置換のチオフェン環、あるいは置換または未置換のベンゾ［ｂ］チオフェン環を表す） （もっと読む）