【課題】耐熱性が高く、かつ、フッ素系溶媒への溶解性に優れた新規蛍光性化合物および色素を提供する。
【解決手段】特定構造を有し、フッ素を２〜４９個含有するオキサゾール系蛍光性化合物、および色素である。 （もっと読む）

【課題】 撥油剤の塗布有無の目視による確認性を向上させ、生産における塗布異常、塗布忘れを防止することである。更に別の目的は、蛍光撥油剤の発色体が撥油剤中に均一に分散することができ、１００℃以上の加熱後、昇華気化せず、ＵＶ照射による均一且つ明瞭な発光作用を維持し、かつディスク表面の汚染に結びつくようなコンタミネーションの発生がない流体軸受装置及びスピンドルモータを提供することにある。
【解決手段】 軸部材及び／またはスリーブ部材の表面に、潤滑油の飛散を抑止するため、パーフルオロアルキル基を有するフッ素系ポリマーと、特定構造を有する発色体のうち少なくとも一種を添加した撥油皮膜を形成した流体軸受装置およびスピンドルモータ。 （もっと読む）

【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化１】





すなわち、式中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。 （もっと読む）

【課題】免疫調節疾患の治療剤として、ラパミシンの半合成類似体の提供。
【解決手段】出発材料として、発酵により得られるマクロライド化合物の一つであり、ストレプトミセス・ハイグロスコピクスにより製造される大環状トリエン化合物のラパミシンの半合成類似体、及びそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ等の化合物を製造する。又これらの方法に有用な中間体の製造、活性成分の薬剤組成物を免疫調節疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

【課題】新規なマクロライド化合物、ラパマイシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグの提供。
【解決手段】式（ＩＶ）で示される、化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法を提供する。
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【課題】新規なマクロライド化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物で或る。
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【課題】新規な免疫調節疾患剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示されるマクロライド化合物。
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改善された医薬活性および高められた忍容性を有するドルゾラミドおよびブリンゾラミドのニトロ誘導体が記載されている。これらは、緑内障、高眼圧症、加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、高血圧性網膜症および網膜血管症の治療に適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式(A)、(B)、(I)および(II):


で示されるエポチロン類似体、その使用および製造法に関する。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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サンプルにおける２つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。１つの態様は、２つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する２つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。２つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも１つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、１．２％未満の合計不純物含量を有するラパマイシンの純粋な形態；ラパマイシンを回収し、精製するための方法であって、（ａ）ラパマイシンを含む発酵ブロス、抽出物または溶液を水不混和性溶媒で処理し、濃縮する段階；（ｂ）水混和性溶媒を加えて、存在する不純物の分離を行う段階；（ｃ）随意に、段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒を不活性固体に結合させ、固体を塩基および酸で洗浄し、続いて溶出させる段階；（ｄ）段階（ｃ）からの溶出液または段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒に、シリカゲルクロマトグラフィーを施す段階；（ｅ）段階（ｄ）から得られた生成物を結晶化する段階；（ｆ）段階（ｅ）からの生成物の溶液に、疎水性相互作用または逆相クロマトグラフィーを施す段階；ならびに（ｇ）再結晶させて、ラパマイシンを実質的に純粋な形態で得る段階を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】 哺乳動物に１種もしくはそれ以上のラパマイシン誘導体（ラパマイシンを包含する）を投与する。 （もっと読む）

本発明は、式中、ＸはＯまたはＳであり；Ｒ^１はＯＲ^２、ハロ、（ＣＲ_２）_ｎＲ^３、ニトロ、シアノ、アミノ、アミド、スルホンアミド、または所望により置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_３−６アルキニルであり；Ｒ^２はＨ、（ＣＲ_２）_ｎＲ^３、または所望により置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_３−６アルキニルであり；Ｒ^３は所望により置換されているアリール、ヘテロアリール、炭素環式環またはヘテロ環式環であり；ｍは１−３であり；そして、ｎは０−４である化合物（Ｉ）およびその医薬組成物、ならびに、さらに特に、カテプシン阻害剤として有用である二環式カルバメートおよびこのような化合物またはその薬学的に許容される塩を使用するための方法を提供する。
【化１】
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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式（Ｉ）：


（式中、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、ｗ、ｑ、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中に定義のとおりである）の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および／または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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