【課題】哺乳動物における心臓疾患の予防または治療のための薬物の提供。
【解決手段】
５０ｍｇから約１２０ｍｇ未満まで（遊離塩基として測定した）の量のＮ−[(１−ⁿブチル−４−ピペリジニル)メチル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−[１,３]オキサジノ[３,２−ａ]インドール−１０−カルボキサミド（ＳＢ ２０７２６６）またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される固体担体を含む、錠剤、トローチ剤またはロゼンジ剤であるか、または粉末またはペレットの形態でハードゼラチンカプセル中に入れられている、ヒト経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、精製結晶性CCI-779および精製結晶性CCI-779を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の遊離形または塩の形態の式：
【化１】


[式中、全ての記号は本明細書中で定義した通りである。]のヘテロ環化合物、その製造方法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】キラルなフッ素化カルボキシキノロンであり、化学名が（Ｓ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸であるレボフロキサシンの新規な調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中、又はニート混合物中で反応させ、新規な６種類の形態のレボフロキサシン（Ａ〜Ｃ，Ｆ〜Ｈ）を調製する（反応温度８０℃：半水和物、形態Ａ，Ｂ，Ｇ，Ｈ，８５℃：形態Ｃ，還流温度：形態Ｆ）。レボフロキサシンを更に極性溶媒中に溶解し、その後貧溶媒を添加して冷却下に沈殿処理することにより新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

デルモピノール（３−（４−プロピルヘプチル）−４−モルホリンエタノール）またはデルモピノール誘導体、もしくはその薬学的に許容可能な塩、もしくは水和物を含む溶媒和物の製造方法であって、オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンとグリニャール試薬とを反応させることを含み、かつ必要に応じ、前記デルモピノール（もしくはデルモピノール誘導体）の遊離塩基を薬学的に許容可能な塩に変換することをさらに含む該方法。前記オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンおよび前記グリニャール試薬は、前記製造方法において中間体として有用である。 （もっと読む）

ｍＴＯＲ阻害剤を、所望により他の薬剤と組み合わせて投与することによる、内分泌腫瘍を処置するための方法。 （もっと読む）

それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 （もっと読む）

AP23573 、シロリムスおよびテムシロリムスなどのmTOR阻害剤で患者を治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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パクリタキセル、並びにラパマイシン、その類似体、誘導体、塩及びエステルなどの第２の薬物を備えるシステム及び組成物、並びに送達方法が開示され、これらの薬物は、互いに補完する効果を有する。医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、１種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、好ましくはその表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。本発明で使用するのに適した、医療デバイス用の支持構造として、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及びシステムは、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック（ａｎｔｉ−ｌｉｐａｅｄｅｍｉｃ）剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた、他の薬物と組み合わせて用いることができる。 （もっと読む）

１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

【課題】チオール染料の提供。
【解決手段】
式
【化１】


［式中、
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表わし；
Ｘは、炭素原子数１ないし１２のアルキレン基；炭素原子数２ないし１２のアルケニレン基；炭素原子数５ないし１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５ないし１０のアリーレン基；又は炭素原子数５ないし１０のアリーレン−炭素原子数１ないし１０のアルキレン基を表わし；
Ｙは、式
【化２】


（式中、
Ｒ₂は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わし；
Ｒ₃は、式
【化３】


で表わされる基を表わすか；又は、
Ｒ₂及びＲ₃は、結合している炭素原子¹Ｃと一緒になって、所望により縮合芳香族系であり得、かつヘテロ原子を１つ以上含み得る６ないし１０員の炭素環を形成し；
Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）に相当する有機染料の残基を表わし；
Ｚは、Ｈ；又は式
【化４】


（式中、
Ａは、Ｏ；Ｓ；又はＮ−Ｒ₉を表わし；
Ｂは、−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−ＳＲ₇を表わし；及び、
Ｒ₇、Ｒ₈及びＲ₉は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；炭素原子数６ないし１２のアリール基；又は炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わす。）で表わされるチオエステル基を表わす。］で表わされるチオール染料を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくはヒトの毛髪等の有機材料の染色において有用である。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書に定義される。）の四環式インドール誘導体および薬学的に許容できるその塩、これらを含む医薬組成物、およびＣ型肝炎ウィルスによる感染の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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