【課題】調合物中での潜在的に増強された酸化力への耐性およびよりよい安定性を有するラパマイシン類似体が求められている。
【解決手段】抗酸化部分を有するラパマイシン類似体、または、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する組成物と、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患の抑制法も開示されている。この抗酸化部分を含有するラパマイシン類似体のある特定の好ましい適用は、医療装置におけるものであり、この場合、安定性および酸化プロセスへの耐性が、ラパマイシン含有配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

リパーゼの存在下、ラパマイシンとアシル化剤を反応させてアシル化されたラパマイシンを形成する段階および塩基の存在下、アシル化されたラパマイシンとメトキシポリ（エチレングリコール）誘導体を反応させる段階を含む、４２−ペグ化されたラパマイシンを調製するためのプロセスを開示する。また、これらの段階を用いて３２−ペグ化されたタクロリムスおよび／またはアスコマイシンを調製するためのプロセスも開示する。 （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本発明は、特に、細胞増殖を阻害する、癌を治療するなどのある種の２−［３Ｈ−チアゾール−２−イリジンメチル］ピリジン化合物およびその類似体に関し、そしてより具体的には以下の式［式中、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ２、Ｒ^Ａ３、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ２、Ｒ^ＮＡ、Ｒ^ＮＢ、およびＸ⁻は本明細書で定義したとおりである］の化合物に関する。
本発明はまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、およびそのような化合物および組成物の細胞増殖を阻害するための、さらには癌などの増殖性病態を治療する際のインビトロおよびインビボの両方の使用に関する。
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所望により第２の薬剤と一緒に、神経芽細胞腫の処置において使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

【課題】レボフロキサシン製造中間体であるピリドベンゾオキサジン誘導体を、簡便に、かつ、高収率で得ることができるピリドベンゾオキサジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物を、有機溶媒中、アルカリ金属炭酸塩の存在下で反応させた後、同一反応系内に水酸化アルカリ水溶液を加えて反応させて式（２）で表されるピリドベンゾオキサジン誘導体を得る。


（式中、Ｒは、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数６〜１２のアリール基または炭素数７〜２０のアラルキル基を示す。） （もっと読む）

２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノン（ＢＴＧ−１６７５Ａ）の調製方法について開示し、この方法は、ｉ）酸化剤の存在下、Ｎ−ヒドロキシモルフォリンを、シクロヘキセノンと反応して、式ＩＶのイソキサゾリジンを得るステップと、ｉｉ）式ＩＶのイソキサゾリジンを、２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノンに変換するステップと、を有する。有利には、ステップｉ）の酸化剤は、金属酸化物、並びにアゾジカルボン酸のエステル及びアミドからなる群から選択され、ステップｉｉ）の変換は、塩基性触媒により行われた後、好ましくはトルエンである芳香族炭化水素中で粉砕が行われる。本願に開示の方法により、数百グラムの量のＢＴＧ−１６７５Ａを工業スケールで得ることが可能になる。本発明は、さらに、ＢＴＧ−１６７５Ａの調製方法に使用される、ヒドロキシルアミン、特にＮ−ヒドロキシモルフォリンの新規の調製方法にも関する。 （もっと読む）

現在利用可能な合成法を改善する大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法。１つの実施形態において、乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類、それらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスの制御のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

神経皮膚症候群の処置に使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

３２−ヨード−または３２−ヒドロキシラパマイシン（該ヒドロキシ基が、有機溶媒中トリス（トリメチルシリル）−シランおよびα，α’−アゾ−イソブチロニトリルの存在下で、アリールチオノカルボネートまたはアリールチオカルバメート残基により置換される）から３２−デオキソラパマイシン、および結晶性溶媒和物の形態の３２−デオキソラパマイシンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は新規へテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、その前駆体、及び下記の構造式（Ｉ）を有するそのような化合物の治療上の使用、並びにそれらの薬剤的に許容される塩、組成物及び使用方法に関する。更に本発明は、患者生体のアミロイド沈着物の画像化に適切な新規なヘテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、それらの組成物、使用方法及びそのような化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生体診断並びにアルツハイマー病治療薬の臨床効果の測定を可能にする、生体内における脳のアミロイド沈着物を画像化する方法に関する。
【化１】

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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環置換二環式もしくは三環式化合物または該化合物、異性体もしくはラセミ混合の医薬用として許容可能な塩もしくは溶媒和物（但し、


は任意の二重結合を表し、破線は任意選択的に結合または無結合であり、原子価の必要条件により可能になるような二重結合または一重結合となり、また、Ａ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｕ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｋ_ｎ、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本発明で定義されており、残りの置換基は本明細書中に定義された通りである）ならびにこれらを含む医薬組成物および該化合物を投与することにより、血栓、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を治療する方法が開示されている。他の心血管作用剤との組合せ療法についても請求されている。

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【課題】レボフロキサシンの調整方法およびその新規な形態の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

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【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
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ラパマイシンを精製するための方法が記載される。また、ラパマイシンまたはその誘導体を含有するサンプルの粒子の質、平均粒子径および結晶化度を測定するための方法も提供される。
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本発明は、ラパマイシン42-エステルボロネートをジオールと反応させ、再結晶およびジオールを用いた処理により粗ラパマイシン42-エステルを精製することによってラパマイシン42-エステルを調製するためのスケーラブルな方法を提供する。また、アセトンおよびラパマイシンの混入物を含む母液からラパマイシン42-エステルボロネートを単離および精製する方法も提供する。 （もっと読む）