神経因性疼痛の治療において活性のある医薬品組成物を調合するための、式（Ｉ）：


［式中、Ｒは、Ｈ、１から１２個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐のアルキル鎖、又はアリールアルキル基である］の化合物、並びに、該化合物と医薬として許容される有機酸又は無機酸との酸付加塩の使用。
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本発明は、アルツハイマー病またはアテローム性動脈硬化症の治療または予防用医薬組成物を製造するための、生理的条件下で血液脳関門を貫通することができないシクロオキシゲナーゼ−１およびシクロオキシゲナーゼ−２(COX-1およびCOX-2)を阻害し、アミロイド先駆体タンパク質(APP)のプロスタグランジンＥ誘発性誘発を減少させるロルノキシカムまたはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明のある態様は、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒に関する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、６’位にヒドロキシ基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＯ−アリール基またはＯ−アロイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位に、必要に応じて置換されたＯ−ジアゼン基または必要に応じて置換されたＯ−ベンゾイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にチオ尿素を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＮＨ（＝Ｓ）ＮＨ−アリール基を含有する。
本発明の別の態様は、プロキラル電子欠損アルケンまたはプロキラルイミンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法であって、触媒の存在下でプロキラルアルケンまたはイミンを求核剤と反応させ、それによって、キラル非ラセミ化合物を生成する工程を有してなり、前記触媒が誘導体化キニーネまたはキニジンである方法に関する。ある実施の形態において、求核剤はマロン酸エステルまたはβ−ケトエステルである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アルキルアセテートである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アリールアセテートである。
本発明の別の態様は、速度論的分割方法であって、誘導体化キニーネまたはキニジンの存在下でラセミアルデヒドまたはラセミケトンを求核剤と反応させ、それによって、非ラセミキラル化合物を生成する工程を有してなる方法に関する。ある実施の形態において、速度論的分割は、動的である。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は角質層キモトリプシン酵素（ＳＣＣＥ）の複素環阻害剤に関する。より具体的には、本発明は特定疾患、特に掻痒症のごとき皮膚疾患および卵巣癌のごとき癌の処置のための、構造式IまたはIIで示される化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はラパマイシン誘導体化合物を投与することを含む、心血管障害の処置および／または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は、インドール酢酸誘導体、並びに疾患、例えば糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のための製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。本発明はまた、インドール酢酸誘導体の製造において有用な中間体および製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 レボフロキサシン粗原料を、高収率でレボフロキサシン・１／２水和物に変えることのできる方法を提供すること。
【解決手段】 レボフロキサシンを、含水率が０.１４容量％以上４容量％未満である含水低級アルコール類または含水低級ケトン類もしくは１容量％以上５容量％以下の濃アンモニア水を含むアンモニア水含有低級アルコール類またはアンモニア水含有低級ケトン類から再結晶することを特徴とするレボフロキサシン・１／２水和物の製法。 （もっと読む）

本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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マクロライド、例えばタクロリムス、シロリムス、ピメクロリムス、又はエベロリムスの結晶化及び精製のための方法であり、当該方法はマクロライド、及び極性溶媒、双極性非プロトン性溶媒、又は炭化水素溶媒を7以上のｐHで組合せることを提供するステップを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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