本発明は、式（Ｉ）［式中、（ａ）は位置（２−３、３−４または４−５）で場合により融合し、場合により置換されるベンジルまたはピリジル基であり、（Ｗ）は、（Ｘ）が基（ｂ）であり、（Ｙ）が酸素原子または（Ｎ−Ｒ₃）基である、Ｘ−ＹもしくはＹ−Ｘ基であり、ｎは、０、または１〜６の整数であり、Ｇ、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、明細書の記載中に定義されたとおりである。］で示される化合物類、その鏡像異性体類、ジアステレオ異性体類および薬理上許容され得る酸または塩基とのその付加塩類に関する。本発明は、医薬類にも関する。
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本発明は、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減するために有効な量のリファマイシンを患者に投与することによって、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患を含む免疫介在疾患の処置に有用な、ラパマイシンまたはラパマイシン誘導体および式Ｉの化合物の組み合わせを含む、薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】子宮筋腫の治療および阻害のより効果的な方法へのニーズがある。
【解決手段】本発明は、子宮筋腫の治療または阻害におけるｍＴＯＲ阻害剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューキノロン系の抗菌薬として有用なレボフロキサシン（国際的一般名）の１／２水和物の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】レボフロキサシンの１／２水和物結晶の製造方法として、レボフロキサシンの水和物結晶を、実質的に水を含まない有機溶媒から再結晶する方法又はレボフロキサシンの水和物結晶を実質的に水を含まない有機溶媒中に放置する方法を提供する。その方法において、実質的に水を含まない有機溶媒としては、エタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジイソプロピルエーテル及び酢酸エチルからなる群から選ばれた１種又は２種以上の混合溶媒が好適である。 （もっと読む）

式Ｉを有する抗菌性化合物、および塩類、プロドラッグ、およびそれらプロドラッグの塩類、該化合物を作製する方法および該方法に使用される中間体、該化合物を含有する組成物、および該化合物を使用して魚類または哺乳動物における細菌感染を予防または治療するための方法を開示する。
【化３４】

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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重水素化ラパマイシンを含む治療用薬剤を組み込まれている構造体を有する移植可能な医療用デバイスを使用することにより、重水素化ラパマイシンが、患者の体の内部の標的場所に制御可能なように導入され得る。代表的な重水素化ラパマイシンとしては、エピ−７−ジュウテロメチルラパマイシン、７，４３−ｄ_６ ラパマイシン、７−ジュウテロメチルラパマイシン、３１，４２−ｄ_２−ラパマイシン、およびこれらのラパマイシンの異性体、ならびにこれらのラパマイシンの混合物が挙げられる。この重水素化ラパマイシンはまた、グリコシル化され得る。 （もっと読む）

治療を必要とする患者にｍＴＯＲ阻害剤を投与することからなる、ＡＭＬの治療方法が開示されている。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９の合成代謝産物を作製する方法が提供される。５つの新規のＣＣＩ−７７９誘導体が記載され、試料中のＣＣＩ−７７９代謝産物の検出のためにこれらの誘導体を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、組成物および（メタ）アクリレートアミドアセタールの製造方法に関する。本発明はさらに、これらの（メタ）アクリレートアミドアセタールの重合によって形成される新規ポリ（メタ）アクリレート組成物および架橋コーティングでのそれらの封入に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビス−（ベータ・ヒドロキシ）アミンおよびヒドロキシル含有部分からのヒドロキシ官能化アミドアセタールの製造に関する。本発明はさらに、新しいコーティング組成物を与えるための架橋剤と反応する構成成分としてのヒドロキシ官能化アミドアセタールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 抗菌活性・抗腫瘍活性乃至抗癌活性を示し、抗生物質、抗癌剤等として有用なキガマイシノン（Ｋｉｇａｍｉｃｉｎｏｎ）類及びその製造方法、並びに、該キガマイシノン類を含む薬用組成物を提供すること。
【解決手段】 化１で表される化合物及びその誘導体のいずれかであるキガマイシノン類である。化２で表される化合物及びその誘導体のいずれかであることを特徴とするキガマイシノン類であるのが好ましい。
【化１】


前記一般式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子又は置換基を表す。
【化２】


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下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

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本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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化学式（Ｉ）で表された化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期うつ病、気分変調を含むがこれに限られない）、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過剰を伴う場合と伴わない場合とがある）、強迫障害、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症や多食症といった摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカイン依存症やアルコール依存症、性機能障害および関連する諸症状の治療に有効である。
【化１】

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本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）