本発明は不純物Ｂ、不純物Ｃ、不純物Ｄ、不純物Ｅおよび不純物Ｆのような不純物のないレボフロキサシン半水和物または一水和物の製造方法を提供する。 本発明の製造方法
は（ａ）新規混合溶媒に粗レボフロキサシンを加える段階と、（ｂ）段階（ａ）で得られた混合物を還流して溶液を形成する段階と、（ｃ）段階（ｂ）で得られた溶液からレボフロキサシン半水和物または一水和物を回収する段階とを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルデヒドと、多価アルコール、アミン、チオールまたはカルボン酸の縮合反応により製造される環式補助界面活性剤に関する。前記界面活性剤は、明細書中に記載されている式IとIIに相当し、家庭用洗剤、家庭用洗浄剤、ボディー洗浄剤およびボディーケア剤において使用するのが適切である。 （もっと読む）

合計15のモジュールを有するポリケチドシンターゼ、１つのモジュールを有する非リボソームペプチドシンテターゼ、およびシトクロムp450ヒドロキシラーゼから構成されるポリケチドシンターゼ複合体を記載する。新規ストレプトミセス種、および改変したストレプトミセス種の方法も提供する。新規化合物である36-ケトメリダマイシン(ketomeridamycin)、C9-デオキソメリダマイシン(deoxomeridamycin)、およびC9-デオキソプロリルメリダマイシン(deoxoprolylmeridamycin)、ならびにそれらの使用をさらに記載する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、R²及びR³は請求項１に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療における使用に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

哺乳類において、アミロイドβペプチド(Aβ)のイソ型のレベル増加及び/又はAイソ型のレベル比の変化及び/又は一つ以上のアミロイドβペプチド(Aβ)イソ型を含有するプラークの形成に関連する疾患又は状態の治療又は予防の方法であって、一般式(Ia)、(Ib)(式中、V、W、Y、R²、R³、R⁵、R⁶、L1及びiは請求項１に定義の通りである)から選択される化合物の治療有効量を、前記哺乳類に投与することを含む前記方法。

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本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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式(I)のピロロ[2,1-b]ベンゾチアゼピンの誘導体：式中、AはCH-CH₂C=CH；Rは水素、ハロゲン、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、C₅-C₆シクロアルキル；R₁は1-ピペラジニル、1-ホモピペラジニルおよび1-ピペリジニル；R₂は水素、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、CHO、CH=NOH、CH₂OHである。式(I)の化合物は特有の非定型の抗精神病活性を有し、それゆえ医薬、特に統合失調症、偏執症状態、躁鬱状態、情動領域の疾患、社会性の退行、人格の退行および幻覚の処置および予防のための医薬として有用である。該化合物はまた有利な薬物動態学的特性を有する。

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ラパマイシン４２−エステル誘導体の位置特異的合成方法を記載する。本方法は、適する有機溶媒中、アシル供与体、例えばビニルエステル、イソプロペニルエステルまたは無水物での４２ヒドロキシラパマイシンのリパーゼ触媒アシル化を含む。 （もっと読む）

固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

ジカルボン酸との位置特異的ラパマイシン４２−ヘミエステルおよびジカルボン酸との位置特異的ＦＫ５０６ ３２−エステルの合成方法を記載する。本方法は、ラパマイシンまたはＦＫ−５０６と無水ジカルボン酸またはジカルボン酸の二官能性活性化エステルとの反応をリパーゼで触媒することを含む。 （もっと読む）

本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（プロリン−ＣＣＩ−７７９）、ならびに（ａ）構造（Ａ）［この構造中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素であり、または一緒になって構造（Ｂ）（この構造中、Ｒ₃およびＲ₄は、各々独立して、水素または線状もしくは分枝状Ｃ₁〜₆アルキルである）を形成し、または一緒になってＣ₅〜₇シクロアルキルを形成し、または一緒になって構造（Ｃ）（この構造中、Ｒ₅は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびフェニルから選択される）を有する環状ボロネートを形成する］を有する２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸の活性化エステル誘導体とラパマイシンまたはプロリン−ラパマイシンとを適する有機溶媒中、有効量の細菌リパーゼの存在下で反応させる段階、ならびに（ｂ）段階（ａ）から得られた中間体を脱保護して、ＣＣＩ−７７９またはプロリン−ＣＣＩ−７７９を生じさせる段階を含む、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのラパマイシン４２−エステルまたは２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９およびプロリン−ＣＣＩ−７７９）の位置特異的調製方法を開示する。

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非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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【課題】抗不整脈薬としての３環性ベンゾピラン化合物
【解決手段】本発明は式（Ｉ）又は（ＩＩ）
【化１】


〔式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基又は炭素原子数６乃至１４のアリール基を表し、Ｒ³は水酸基若しくは炭素原子数１乃至６のアルキルカルボニルオキシ基を表すか、又はＲ⁴と一緒になって結合を形成し、Ｒ⁴は水素原子を表すか、又はＲ³と一緒になって結合を形成し、ｍは０乃至４の整数を表し、ｎは０乃至４の整数を表し、Ｖは単結合、ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁹、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｒ⁵は水素原子又は炭素原子数１乃至６のアルキル基を表し、Ｒ⁶は水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルケニル基、アミノ基、炭素原子数１乃至６のアルキルアミノ基、炭素原子数１乃至６のジ−アルキルアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリールアミノ基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリールアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリール基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリール基又は炭素原子数２乃至９のヘテロシクリル基を表し、Ａはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環であって、環の構成原子として酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を単独もしくは組み合わせて１乃至３個含み得、環内の不飽和結合の数は縮合するベンゼン環の不飽和結合を含め１、２又は３であり、環を構成する炭素原子はカルボニル又はチオカルボニルであり得る。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその薬剤的に許容される塩に関する。これらの化合物は抗不整脈薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式（IV）：


［上式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Ｚは、置換基を伴うか伴わない４〜１０員環を表す］の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉Ｏ−ニトロソアルドール／マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α，β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α，β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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