本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

【課題】
海産アルカロイドであるノルゾアンタミンの作用機序を明らかにする。
【解決手段】
刺胞動物スナギンチャクに共生するAspergillus funmigatus属の微生物の単離及びその培養によって得られたノルゾアンタミンは骨粗鬆症モデルマウスの骨強度及び骨重量を増加する作用を有し、骨関連細胞の見かけ上のコラーゲン量を増大させる。 （もっと読む）

ノイラミン酸誘導体の製造方法、ノイラミン酸誘導体の合成中間体およびその製造方法、ならびに、高純度のノイラミン酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（７）
【化１１８】


［式中、Ｒ³は、アルキルを示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれＨ、アルキル、フェニルを示すか、あるいは一緒となってテトラメチレン、ペンタメチレン、オキソを示す］で示される合成中間体化合物。
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被験者への投与後にラパマイシンとワートマニンとが分離するような様式でラパマイシンとワートマニンとを互いに連結させることにより形成される、ラパマイシン−ワートマニンコンジュゲートについて開示する。抗腫瘍用のレジメンにおけるそのようなコンジュゲートの使用について開示する。

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本発明は、乳頭状腎細胞癌の治療の方法又は前記治療におけるＣＣＩ−７７９の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
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【課題】オートインデューサー−２受容体のアンタゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表される化合物。


(式中、Ｒ^１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基など、Ｒ^２は水素原子、ホルミル基、アセチル基、炭素数１〜４のアルキル基を有するフェニルアルキルカルボニル基、炭素数１〜３のアルキル基を有するN-[(ナフチル)アルキル]アミド基などを示す。 （もっと読む）

本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物（式中、Rは、CONHOH、CONHCH₂SH、CONHCH₂SCOCH₃、SH、SCOCH₃、SCH₃、N(OH)COH、COCONHCH₃およびCF₃から選択される）、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
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本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式（Ｉ）の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、ＭＭＰ３、ＭＭＰ８および／またはＭＭＰ１３阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているＭＭＰ１３、ＭＭＰ８およびＭＭＰ３阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｃ１−３アルキル基を示し、Ｒ^２は、水素原子またはＣ１−３アルキル基を示し、Ａｒは、１ないし３の置換基で置換されてもよい、フェニル基などを示し、Ｘは、酸素原子などを示し、ｎおよびｍは、同一もしくは異なって、０ないし２の整数を示す］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途に関する。
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本発明は、ヘッジホッグ経路関連障害、特に癌の処置に有用なステロイド系アルカロイドに関する。 （もっと読む）

本発明は、オキサジニルイソフラボノイド化合物、及びこれを含有する組成物、それらの調製法、並びに治療薬、特に心保護剤、抗炎症剤、抗酸化剤、及び、化学療法剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

【課題】 太陽電池において、半導体層へ吸着させても、光吸収特性が変化し難い有機色素化合物とその用途を提供する。
【解決手段】 特定の骨格を有し、かつ、可視領域に吸収極大を有するエチレン化合物と、斯かるエチレン化合物を含んでなる光増感剤と、活性メチレン基を有する特定の化合物と、アルデヒド基を有する特定の化合物とを反応させる工程を経由するエチレン化合物の製造方法と、該エチレン化合物を含んでなる光増感剤、及び該エチレン化合物を用いる半導体電極、光電変換素子及び太陽電池を提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】免疫調節活性を有する新規な化合物およびその新規化合物の製造に有用な合成中間体、およびとくにマクロライド免疫調節剤に関する。ラパマイシン(ｒａｐａｍｙｃｉｎ)の半合成類似体、それらの製造方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、およびそれらを用いる治療方法の提供。
【解決手段】新規なマクロライド化合物、ラパミシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ、本発明の化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】耐熱性が高く、かつ、フッ素系溶媒への溶解性に優れた新規蛍光性化合物および色素を提供する。
【解決手段】特定構造を有し、フッ素を２〜４９個含有するオキサゾール系蛍光性化合物、および色素である。 （もっと読む）

【課題】 撥油剤の塗布有無の目視による確認性を向上させ、生産における塗布異常、塗布忘れを防止することである。更に別の目的は、蛍光撥油剤の発色体が撥油剤中に均一に分散することができ、１００℃以上の加熱後、昇華気化せず、ＵＶ照射による均一且つ明瞭な発光作用を維持し、かつディスク表面の汚染に結びつくようなコンタミネーションの発生がない流体軸受装置及びスピンドルモータを提供することにある。
【解決手段】 軸部材及び／またはスリーブ部材の表面に、潤滑油の飛散を抑止するため、パーフルオロアルキル基を有するフッ素系ポリマーと、特定構造を有する発色体のうち少なくとも一種を添加した撥油皮膜を形成した流体軸受装置およびスピンドルモータ。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスで機能する受容体の強化を含む、脳の不全の防止及び治療に関する。これらの脳ネットワークは、パーキンソン病、統合失調症、及び情動障害などの障害において提唱されているように、様々な認知症、及び異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察されるような、記憶障害に関連した認知能力にかかわる。特定の態様としては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためのこれらの化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）