本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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式
【化１】


で示される化合物の治療上有効量を、所望により、共薬剤と共に、それを必要とする対象に投与することを含む、肝臓関連線維症または狼瘡を処置する方法。
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本発明は、一般に、有機化学の分野に関し、詳細には異方性ポリマー・フィルムに関する。より詳細には、本発明は、マイクロエレクトロニクス、光学、通信、コンピュータ技術、およびその他の関連分野のための材料に関する。本発明は、異方性ポリマー・フィルム、およびこれを生成する方法を提供し、このフィルムは、基材と、非共有ポリマー材料の異方性層とを含んでいる。異方性層は、一般組成（Ｉ）の混合物を含み、ここで、Ｈｅｔ_ｉは、ｉ番目の種類の複素環式分子系であり、Ｋは、混合物中の異なる種類の複素環式分子系の数であり、かつ１、２、３、４、５、または６に等しく、ｉは、１からＫまでの範囲内の整数であり、Ｐ_１、Ｐ_２、．．．、Ｐ_Ｋは、０から１までの範囲内の実数であり、かつＰ_１＋Ｐ_２＋．．．＋Ｐ_Ｋ＝１の条件に従い、Ａは、分子結合基であり、ｎは、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｂは、複素環分子系の溶解性を確実にする分子基であり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｒ１は、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＯ_２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＮＳ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣ_２Ｈ_５、−ＯＣＯＣＨ_３、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＨ_３、および−ＣＯＮＨ_２を含むリストからの置換基であり、ｚは、０、１、２、３、または４であり、Ｓｔは、スティッカとして働く分子基であり、Ｐｘは、０から１までの範囲内の実数であり、Ｓｐは、ストッパとして働く分子基であり、Ｐｙは、０から１までの範囲内の実数であり、前記結合基は、主に、ポリマー・フィルムの異方性光学特性が確実になるように配向されている。
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【課題】高い識別能と汎用性に優れた機能を有する光学活性な大環状化合物、その製造法およびその用途を提供する。
【解決手段】環を構成する原子鎖中に、ビナフチルの軸性キラリティーに基づく不斉識別部位と、水素結合供与部位および水素結合受容部位を有する光学活性な大環状化合物。具体的には２つの酸素原子と６つの窒素原子を含む２５員環化合物と、２つのピリジン環、２つのナフタレン環及び１つのベンゼン環よりなる縮合環である光学活性な大環状化合物及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、腹骨盤治療によって誘発される腸炎を防止、軽減および／または処置する新規な方法を提供する。本発明は、旅行者下痢の予防的処置にも関する。また本発明は、腸炎を処置、防止または軽減し、下痢を防止するためのリファキシミンの使用に関する。より詳しくは、本発明は、腹骨盤治療によって引き起こされる腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。本発明はさらに、単独での、または他の治療と組み合わせた放射線治療によって引き起こされる放射線誘発性腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。 （もっと読む）

ラパマイシン類似体組成物は、結晶形態のラパマイシン類似体を含む。結晶は、水和物、脱水和物、溶媒和物、又は脱溶媒和物であり得る。ラパマイシン類似体は、式（Ｉ）の構造を有することができ、場合によってプロドラッグ、塩、誘導体、又はそれらの組合せである：式（Ｉ）
【化１】
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そのすべての幾何異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１、１Ａ、１Ｂおよび１Ｃ
【化１】


（式中
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４ａ１、Ｒ^４ａ２、Ａ、Ａ^ａ、Ｇ、Ｍ、Ｗ、Ｚ^１、Ｚ^３、Ｘ、Ｊ、Ｊ^１およびｎは、開示において定義されているとおりである）の化合物が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および本発明の化合物または組成物の有効量を適用することを含む、菌類病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。
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【課題】
糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な、新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙは互いに独立して水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２ は互いに独立して水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、又はＣ_１−６アルキル基、ハロゲン原子又はニトロ基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリール基又はＣ_７−１１アラルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子又はＣ_１−６アルキル基を示す）で表される化合物又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

【課題】種々の疾病における血管新生抑制に有効で、かつ安全で実用性の高い新規血管新生抑制剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明の血管新生抑制剤の有効成分は、従来より結核治療やグラム陽性菌感染などの抗菌剤として広く使用されてきたリファンピシンやリファマイシンＳＶ、或いは３−フォルミルリファマイシンのようなアンサマイシン系の抗生物質からなる。本発明の有功成分は、優れた血管新生抑制作用を有する。本発明の血管新生抑制剤は、悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、網膜血管新生症、炎症性疾患における血管新生抑制、及び心血管リモデリングに伴う血管新生抑制等に有効で、それぞれの疾病の治療剤等として用いることができる。また、本発明のスクリーニング方法は、遺伝子発現に基づく血管新生抑制シグナルの検出により、血管新生抑制物質の効果的なスクリーニングを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規置換ベンゾキセピノ−イソキサゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、さらに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、新規の３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍の新規処置方法、固形腫瘍の増殖を阻害する方法、腫瘍退行、例えば、腫瘍重量の減少を誘導する方法、固形腫瘍侵襲またはそのような腫瘍増殖に関連した症候を処置する方法、または、腫瘍の転移性拡大を予防するかまたは微小癌組織の増殖を予防もしくは阻害する方法を提供する。
【解決手段】上記方法において使用するための式Ｉの化合物、上記方法において使用するための医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含む医薬組成物または組合せ医薬を提供する。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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式（Ｉ）の縮合環、複素環−置換三環系、または薬学的に受容可能な前記化合物の塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物が開示されており、ここで、（ＩＩ）は任意の二重結合を表し、Ａ_ｎ、Ｅ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、ｎ_７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｘ、Ｙ、ＢおよびＨｅｔは本願に定義されており、残りの置換基は本明細書に定義したとおりであり、加えてこれらを含む医薬組成物、および上述の化合物を投与することによる、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連する疾患の処置方法が開示されている。他の心血管剤との組合せ療法もまた特許請求されている。

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本出願は、新規二環式エナミノ（チオ）カルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）