本発明の対象は、経口用および局所用のリファキシミンを含む医薬製剤の製造において有用であると共に、粗リファキシミンをエチルアルコールに加熱溶解すること、水を定められた温度で定められた時間加えることにより生成物の結晶化を引き起こすこと、および続いて、最終生成物中の設定含水量に至るまで制御条件下に乾燥することにより実施される結晶化プロセスにより得られる、リファキシミンδおよびリファキシミンεと呼ばれる抗生物質リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶多形である。 （もっと読む）

本発明は、４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチル−ラパマイシンの精製オキセパン異性体（ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ）、それを調製するための化学的なプロセス、更にはＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃを含有する医薬組成物およびパック、ならびにそれを免疫抑制剤、抗炎症薬、抗真菌薬、抗増殖剤および抗腫瘍薬として使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は３９−デスメトキシラパマイシン相同物の薬学的用途に関する。


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本発明は新規３９−デスメトキシラパマイシン誘導体、その産生方法およびその用途に関する。別の観点において本発明はこれら３９−デスメトキシラパマイシン誘導体をガンおよび／またはＢ細胞系悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘導または維持、臓器移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、自己免疫疾患、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激または感染症の治療に使用することについての用途を提供する。


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精製ラパマイシン、および該精製ラパマイシンを得るための化学的方法を開示する。本発明は、ラパマイシン精製の代替法としての化学的方法を提供する。この方法は、イソプロパノール再結晶の際に、母液から回収された粗ラパマイシンまたは第二収集物に有用である。この物質は、一般に、濃褐色であり、低純度であり、低いＢ：Ｃ異性体比を有する。該精製法は、ラパマイシンをクロロトリメチルシランで処理して３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを得ること、ヘプタン抽出、および３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを脱保護して精製ラパマイシン生成物を得ること、を含む。 （もっと読む）

本発明は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法を提供する。この方法は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法であって、（ａ）母液を濃縮する工程；（ｂ）母液の濃縮によって得られたＣＣＩ−７７９を、約５〜約５．５のｐＨを有するｐＨ調整緩衝液での処理に付す工程；（ｃ）混合物を溶媒抽出に付す工程；（ｄ）得られた有機相を乾燥し、濃縮する工程；および（ｅ）ＣＣＩ−７７９を再結晶する工程を含む。別の実施形態において、工程（ｅ）から得た母液を使用して、工程（ａ）から（ｄ）を繰り返す。 （もっと読む）

【課題】 エストロゲンと同様の生理的な骨の回復作用を有し、かつ高い安全性を有する、新しい型のエストロゲン代替薬（非ホルモン治療剤）を提供することにより、骨代謝疾患（例えば、骨粗鬆症、関節炎、慢性関節リウマチ、関節症、変形性関節症、ページェット病（Paget’s disease）、ベヒテレフ病（Bechterew's disease）、高カルシウム血症など）の予防剤または治療剤に多様性を持たせ、治療の選択範囲を広げること。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）：
【化１】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩、あるいは
以下の式（Ｘ）：
【化２】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩を含有してなる、骨代謝疾患を予防または治療するための組成物。 （もっと読む）

Ｎｏｃａｒｄｉａ種による栄養培地の発酵は、構造式（Ｉ）の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を提供する。本発明はまた、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を調製するための方法及びＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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非常に生産性が高いアンサマイトシン産生株の大規模発酵法。未精製アンサマイトシンを単離するための方法。アンサマイトシンを精製するための方法。 （もっと読む）

メイタンシノイドエステル類、特にチオール及びジスルフィドを含有するメイタンシノイド類を調製及び精製するための、改善された方法について、記載する。一側面において、該方法は、メイタンシノイドエステルを製造する方法であって、メイタンシノールまたは遊離Ｃ−３ヒドロキシル部分を有するメイタンシノイドのアニオンを形成し、そして、アニオンを活性化カルボキシル化合物と反応させることにより、メイタンシノイドエステルを生成することを含んでなる上記方法を、含んでなる。 （もっと読む）

（Ｉ）の化合物およびジアステレオマー、互変異性体、溶媒和化合物、代謝産物およびそれらの薬学的に許容可能な塩を開示する。ここで、Ｘ、Ａ、ＬおよびＹは、本明細書中で、定義されるとおりである。このような化合物は、哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置に有用である。哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置にこのような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を使用する方法もまた開示する。

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本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
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本発明は、新規なクラスの抗生物質に関し、より詳細にはオキサゾリジノン構造を有するマクロライド、マクロライドの製造方法、マクロライドを含む組成物、マクロライドの使用方法、およびマクロライドを使用した治療方法に関する。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

マクロライドを精製するための方法が提供されており、ここでマクロライドの負荷充填物は、ぬれた吸着樹脂の床と並列して配置され、負荷充填物は、ＴＨＦ、アセトニトリル、ｎ−プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、エチルアルコール、及びアセトンから成る群から選択された有機溶媒による溶出により３０℃未満の温度で溶出され、溶出物のヒートカットが回収されそして精製されたマクロライドが回収される。 （もっと読む）