薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）

【課題】表示画面がよりハッキリ見える高コントラストで、表示画面がより明るい高輝度の液晶表示装置が得られる青色画素部を有するカラーフィルター及び当該カラーフィルターが得られる顔料組成物を得ること。
【解決手段】カラーフィルターに好ましく用いることのできる着色組成物の提供のための、ジオキサジンスルファモイル化合物（Ａ）の提供、及び
（１）ジオキサジンスルファモイル化合物（Ａ）を含有するカラーフィルター用着色組成物、または、
（２）ジオキサジンスルファモイル化合物（Ａ）と、青色有機顔料（Ｂ）または紫色有機顔料（Ｃ）を含有するカラーフィルター用着色組成物の提供、並びにそれを含有するカラーフィルターの提供。 （もっと読む）

希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







（もっと読む）

【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ₁はシアノまたはエチニル基を示し；Ｒ₂は水素原子、またはメチルもしくはエチル基を示し；そして結合


は単結合（２７Ｒ立体化学）または二重結合を示す］で表されるＡ群ストレプトグラミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象への投与のための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物の投与による対象のＨＣＶ感染を治療する方法に関する。

（もっと読む）

【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】耐熱性と耐リン酸性とを備えた新規のナフトオキサジンベンゾオキサジン系モノマーとその重合体、燃料電池用電極、燃料電池用電解質膜および燃料電池を提供する。
【解決手段】所定の化学式を有するナフトオキサジンベンゾオキサジン系モノマーとその重合体、燃料電池用電極、燃料電池用電解質膜および燃料電池が提供される。本発明に係るナフトオキサジンベンゾオキサジン系モノマーを用いることで、耐熱性及び耐リン酸性の向上を図ることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

（もっと読む）

【課題】機能性材料およびその合成中間体として有用な新規ヘテロ環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物（２）と化合物（３）とを反応させて、続いて化合物（４）を反応させる、化合物（１）の製造方法。


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、Ｒ³¹、Ｒ³²、Ｒ⁴¹、Ｒ⁴²、Ｒ²⁵及びＲ²⁶と同義であり、互いに独立して水素原子または１価の置換基を表す。Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は、Ｘ³¹、Ｘ³²、Ｘ⁴¹及びＸ⁴²と同義であり、互いに独立してヘテロ原子を表す。Ｙ²¹、Ｙ²²、Ｙ²³及びＹ²⁴は、互いに独立してフッ素原子等を表す。Ｍ³及びＭ⁴はカチオンを表す。ｍ及びｎは０、１又は２を表す。］ （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、
Ｘは、ハロゲン原子であり、
Ａと標示されている環は、１、２位；２、３位または３、４位と、８、９位；９、１０位または１０、１１位において、環中に１個の窒素原子と１個の酸素原子を含むかあるいは環中に２個の窒素原子を含む５員または６員の複素環に、直線的にまたは角度をなして縮合している）の化合物を製造する方法であり、下記式（ＩＩ）で表される３，６−ビスアリールアミノ−２，５−ジハロベンゾキノンを、有機スルホン酸の存在下で、非プロトン性極性有機溶媒中で酸化することを含む、上記方法に関する。
【化２】

（もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
（もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）