本発明は、アミド基を含む医薬品、特にはアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関するものである。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明はＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲα誘起骨髄増殖性疾患の処置のための、特に好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群の治療的および／または予防的処置のための薬物の製造のためのスタウロスポリン誘導体の使用、ならびに好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群またはＦＩＰＬ１−ＰＤＧＦＲａもしくはＰＤＧＦＲαを活性化する類似の変異に関連するその他の疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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本出願は疼痛及び他の病状治療用のＴＲＰＶ３関連化合物と方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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抗バクテリア化合物、それらを含有する組成物ならびにバクテリア活性の阻害及びバクテリア感染の処置、予防又は阻止のための使用方法。 （もっと読む）

本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにＢＡＣＥが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規３９−デスメトキシラパマイシン誘導体、その産生方法およびその用途に関する。別の観点において本発明はこれら３９−デスメトキシラパマイシン誘導体をガンおよび／またはＢ細胞系悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘導または維持、臓器移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、自己免疫疾患、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激または感染症の治療に使用することについての用途を提供する。


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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、Ｋ−２５２ａの合成のための方法及び本方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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