Fターム[4C072DD10]の内容
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Fターム[4C072DD10]に分類される特許
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抗菌剤
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の処置に有用な、ナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体を、本明細書において開示する。 (もっと読む)
プリオン蛋白蓄積性疾患の診断プローブおよび治療薬ならびにプリオン蛋白の染色剤
プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および/または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式(I)または(II):
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
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NR2B受容体アンタゴニストとしてのキヌレン酸アミド誘導体
本発明は、式(I):
の新規なキヌレン酸アミド誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、NMDA受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがNMDA受容体のNR2Bサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体及びそのメラノコルチン受容体のアゴニスト又はアンタゴニストの形での使用
本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にMC4に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 (もっと読む)
癌の処置および予防に有用な縮合ピリミドン類
式(I)の化合物であって、Eg5阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖(抗癌などの)活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 (もっと読む)
抗菌剤
哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 (もっと読む)
複合ポリケチドを生成するための生合成遺伝子クラスター
合計15のモジュールを有するポリケチドシンターゼ、1つのモジュールを有する非リボソームペプチドシンテターゼ、およびシトクロムp450ヒドロキシラーゼから構成されるポリケチドシンターゼ複合体を記載する。新規ストレプトミセス種、および改変したストレプトミセス種の方法も提供する。新規化合物である36-ケトメリダマイシン(ketomeridamycin)、C9-デオキソメリダマイシン(deoxomeridamycin)、およびC9-デオキソプロリルメリダマイシン(deoxoprolylmeridamycin)、ならびにそれらの使用をさらに記載する。 (もっと読む)
ヘテロアリール−置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミン誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
抗腫瘍作用を有するインドール及びアザインドール誘導体
固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 (もっと読む)
2,2−二置換ピロールの調製方法
本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの2,2−二置換−4−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、KSPキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びKSPキネシンを阻害するために有用である、2,2,4−三置換−2,5−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Iによって示すことができる。
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炎症性疾患の処置のためのPGD2レセプターアンタゴニスト
構造式:(I)および(I−A)によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Th2で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「CRTH2」といわれるGタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式(I)および(I−A)中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はCRTH2およびその天然リガンドPGD2の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および/または複数の障害を治療するのに有用である。
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ゲルダナマイシンおよび誘導体はガン浸潤を阻害し、新規な標的を同定する
フェムトモル濃度で、uPA−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。HGF/SFによって媒介されるMetチロシンキナーゼレセプター依存性のuPAの活性化をfMレベルで遮断する、GAおよび種々の17−アミノ−17−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、hsp90に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてHGF/SFによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 (もっと読む)
チアゾロピリジン誘導体、それを含む医薬組成物およびグルコキナーゼ介在性状態の処置法
本発明は式
【化1】
の化合物であって、グルコキナーゼ活性のアクチベーターであり、したがってグルコキナーゼ介在性状態の処置用治療薬剤として使用することができる化合物を提供する。したがって、式(I)の化合物は耐糖能異常、2型糖尿病および肥満の予防および処置に使用することができる。
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ORL1−受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパン酸化合物
本発明は、R1およびR2が、それぞれ独立に水素原子などを表し、R3が、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xが酸素原子などを表し、Yが酸素原子などを表し、nが整数0、1、または2を表す、式(I)の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なCNS疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化1】
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神経変性障害の治療のためのイミダゾール化合物
本発明は、式I[式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、及びAは、定義される通りである]の化合物に関する。式Iの化合物は、Aβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び/又は神経系障害(例、アルツハイマー病)を哺乳動物において治療するための、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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縮合複素環式化合物及び代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)の化合物に関し:式中、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、R1、R2、R3、R4、及びnは、説明中で式Iのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。
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プロテインキナーゼモジュレーターとしての二環ピラゾロ−縮合化合物
本発明は、新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するための新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーターを用いる方法を提供する。 (もっと読む)
造血系起源の腫瘍の治療のための組成物と方法
本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療に有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
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末梢性5−HT受容体の修飾因子
中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する5−HT4受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、5−HT4受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、5−HT4受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体pHにおける高いイオン化電位により、CNSのものにおける末梢5−HT4受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における5HT4受容体の選択性を有する。 (もっと読む)
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