抗バクテリア剤としての二環式ピラゾール化合物
抗バクテリア化合物、それらを含有する組成物ならびにバクテリア活性の阻害及びバクテリア感染の処置、予防又は阻止のための使用方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［ここで該式（Ｉ）はＢ−含有二環式環系
【化２】
及び縮合ピラゾール部分
【化３】
を有し、
式中、
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれは独立してＣＲａ又はＮであり、ここで３個のＢ１、Ｂ５及びＢ８のすべてがＮであることはなく；
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒｂ、シアノ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及び−ＣＯ２Ｒｂより成る群から選ばれ；ここでＲｂ、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル及び−Ｃ１−２アルキル（Ｃ３−６シクロアルキル）−より成る群から選ばれ；且つここでＲａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄ中のいずれの各アルキルもしくはシクロアルキル部分も、場合により且つ独立して−Ｃ１−３アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ及び−Ｃ１−３アルコキシから選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；
Ｂ−含有二環式環系は縮合ピラゾール部分の１−又は２−位で結合し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１又は２であり、ここでｍ＋ｎは２又は３であり；
ＸはＣＨ又はＮであり；
但し、ＸがＮである場合、Ｙは場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又は−（ＣＨ２）２−３Ｏ−であり；
そしてＸがＣＨである場合、Ｙは−Ｎ（Ｒｅ）Ｚ−であり；
Ｚは：場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ１−３アルキレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ３アルケニレン；場合
により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−；−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−；−（ＣＨ２）２−３Ｏ−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−より成る群から選ばれ；
ここでＲｅは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈであり；
Ｒｆは−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；そして
Ｒｇ１及びＲｇ２のそれぞれは独立して−Ｈ又はメチルであるか、あるいはＲｇ１及びＲｇ２はそれらの結合炭素と一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成するか、あるいは基Ｃ（Ｒｇ２）（Ｒｇ２）は基Ｃ＝Ｏであり；
Ａは：
ａ）非置換フェニル、非置換ピリジル、置換フェニル及び置換ピリジル［ここで該置換フェニルは部分（Ｍ１）又は部分（Ｍ２）
【化４】
であり、
そして該置換ピリジルは部分（Ｍ３）又は部分（Ｍ４）
【化５】
であり、
ここでＲｒ（ｐ−ｑ）は少なくともｐであり且つｑを超えないＲｒ置換基の数を示し、
【化６】
は２個の隣接炭素メンバーにおける２価置換基（ｄｉｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）であり、該２価置換基は−Ｏ−Ｃ１４ＡＬ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３ＮＨ−及び−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２ＮＨ−より成る群から選ばれ、ここで該Ｃ１４ＡＬは場合によりＦでモノ−もしくはジ−置換されていることができるＣ１−４アルキレンであり、
ここで各−Ｒｒは独立して−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−ＯＣ３−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ３−６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｔ）Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−Ｎ（Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルより成る群から選ばれ；
ここでＲｔは−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｙ及びＲｚは独立して−Ｈ及び−Ｃ１−６アルキルから選ばれるか、あるいはＲｙ及びＲｚはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジニル又はピペリジニルを形成し；
そして
Ｒｈは−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル及びベンジルより成る群から選ばれる］；
ｂ）結合の点である炭素メンバーを有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ又は＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）である１個のヘテロ−メンバーを有し、−Ｎ＝である最高で１個の追加のヘテロ−メンバーを有する５−員単環式ヘテロ芳香族基であって、該５−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−、ジ−もしくはトリ−置換されていることができる５−員単環式ヘテロ芳香族基ならびに
ｃ）結合の点である炭素メンバーを有し、それぞれ−Ｎ＝である２個のヘテロ−メンバーを有する６−員単環式へテロ芳香族基であって、該６−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができる６−員単環式ヘテロ芳香族基；
より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である］
の化合物、その異性体、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物、製薬学的に許容され得る塩、エステル又はアミド。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化７】
［ここで該式（Ｉ）はＢ−含有二環式環系
【化８】
及び縮合ピラゾール部分
【化９】
を有し、
式中、
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれは独立してＣＲａ又はＮであり、ここで３個のＢ１、Ｂ５及びＢ８のすべてがＮであることはなく；
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒｂ
、シアノ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及び−ＣＯ２Ｒｂより成る群から選ばれ、ここでＲｂ、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル及び−Ｃ１−２アルキル（Ｃ３−６シクロアルキル）−より成る群から選ばれ；且つここでＲａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄ中のいずれの各アルキルもしくはシクロアルキル部分も場合により且つ独立して−Ｃ１−３アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ及び−Ｃ１−３アルコキシから選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；
Ｂ−含有二環式環系は縮合ピラゾール部分の１−又は２−位で結合し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１又は２であり、ここでｍ＋ｎは２又は３であり；
ＸはＣＨ又はＮであり；
但し、ＸがＮである場合、Ｙは場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又は−（ＣＨ２）２−３Ｏ−であり；
そしてＸがＣＨである場合、Ｙは−Ｎ（Ｒｅ）Ｚ−であり；
Ｚは：場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ１−３アルキレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ３アルケニレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−；−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−；−（ＣＨ２）２−３Ｏ−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−より成る群から選ばれ；
ここでＲｅは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈであり；
Ｒｆは−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；そして
Ｒｇ１及びＲｇ２のそれぞれは独立して−Ｈ又はメチルであるか、あるいはＲｇ１及びＲｇ２はそれらの結合炭素と一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成するか、あるいは基Ｃ（Ｒｇ２）（Ｒｇ２）は基Ｃ＝Ｏであり；
Ａは：
ａ）非置換フェニル、非置換ピリジル、置換フェニル及び置換ピリジル［ここで該置換フェニルは部分（Ｍ１）又は部分（Ｍ２）
【化１０】
であり、
そして該置換ピリジルは部分（Ｍ３）又は部分（Ｍ４）
【化１１】
であり、
ここでＲｒ（ｐ−ｑ）は少なくともｐであり且つｑを超えないＲｒ置換基の数を示し、
【化１２】
は２個の隣接炭素メンバーにおける２価置換基であり、該２価置換基は−Ｏ−Ｃ１４ＡＬ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３ＮＨ−及び−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２ＮＨ−より成る群から選ばれ、ここで該Ｃ１４ＡＬは場合によりＦでモノ−もしくはジ−置換されていることができるＣ１−４アルキレンであり、
ここで各−Ｒｒは独立して−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−ＯＣ３−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ３−６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｔ）Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−Ｎ（Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルより成る群から選ばれ；
ここでＲｔは−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｙ及びＲｚは独立して−Ｈ及び−Ｃ１−６アルキルから選ばれるか、あるいはＲｙ及びＲｚはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジニル又はピペリジニルを形成し；そして
Ｒｈは−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル及びベンジルより成る群から選ばれる］；
ｂ）結合の点である炭素メンバーを有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ又は＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）である１個のヘテロ−メンバーを有し、−Ｎ＝である最高で１個の追加のヘテロ−メンバーを有する５−員単環式ヘテロ芳香族基であって、該５−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−、ジ−もしくはトリ−置換されていることができる５−員単環式ヘテロ芳香族基ならびに
ｃ）結合の点である炭素メンバーを有し、それぞれ−Ｎ＝である２個のヘテロ−メンバーを有する６−員単環式へテロ芳香族基であって、該６−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができる６−員単環式ヘテロ芳香族基；
より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である］
の化合物、その異性体、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物、製薬学的に許容され得る塩、エステル又はアミド。
【請求項３】
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれがＣＨである請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｂ１がＮであり、Ｂ５がＮであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｂ１がＮであり、Ｂ５がＣＨであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｂ１がＣＨであり、Ｂ５がＮであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、ハロ又は−ＣＦ３から独立して選ばれる請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒａが−Ｈ又は−ＣＦ３である請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｈ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３である請求項２の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が−Ｈ、−ＯＣ１−３アルキル又はハロである請求項２の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルである請求項２の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が−Ｈ、−ＯＣＨ３又は−Ｆである請求項２の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が−ＯＣＨ３である請求項２の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が−Ｈ又は−Ｃｌである請求項２の化合物。
【請求項１５】
Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合する請求項２の化合物。
【請求項１６】
ｍ＝ｎ＝１である請求項２の化合物。
【請求項１７】
ｎが２であり、ｍが１である請求項２の化合物。
【請求項１８】
ＸがＮである請求項２の化合物。
【請求項１９】
ＸがＣＨである請求項２の化合物。
【請求項２０】
Ｙが−Ｎ（ベンジル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２ｔＢｕ）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣＨ２ＣＨＣＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＣＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−である請求項１９の化合物。
【請求項２１】
ＸがＣＨであり、ＺがＣ１−３アルキレン、Ｃ３アルケニレン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−、−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−、−（ＣＨ２）２−３Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−の１つである請求項２の化合物。
【請求項２２】
ＸがＣＨであり、Ｒｅが−Ｈであり、そしてＺがＣ＝Ｏである請求項２の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルであり、ＸがＣＨであり、Ｂ８がＣＨであり、Ｂ１がＮであり、そしてＢ５がＣＨであり、ｍ＝ｎ＝１であり、Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合しており、Ａが式（Ｉ）の化合物に関して定義されたａ）、ｂ）及びｃ）より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である請求項２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルであり、ＸがＣＨであり、Ｂ８がＣＨであり、Ｂ１がＮであり、そしてＢ５がＮであり、ｍ＝ｎ＝１であり、Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合しており、Ａが式（Ｉ）の化合物に関して定義されたａ）、ｂ）及びｃ）より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である請求項２の化合物。
【請求項２５】
Ａがフェニル、４−メチルフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−ニトロフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−ジエチルアミノフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、２−フルオロ−４，５−ジメトキシフェニル、２−クロロ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−３−シアノ−４−ジメチルアミノフェニル、ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル又はピリジン−２−イルである請求項２の化合物。
【請求項２６】
Ａが４−メチル−３−ニトロフェニル、２−フルオロ−４−ニトロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、５−アセチルアミノ−２−ブロモフェニル又は２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニルである請求項２の化合物。
【請求項２７】
Ａが２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３−オキソ−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル又は４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルである請求項２の化合物。
【請求項２８】
Ａが８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−メトキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−エトキシカルボニル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル又は７−カルボキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルである請求項２の化合物。
【請求項２９】
Ａが４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、４−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオフェン−２−イル、キノキサリン−２−イル、５−ブロモ−チオフェン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル、５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル、５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−イル又は５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イルである請求項２の化合物。
【請求項３０】
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−オキソ−アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−フェニル−アクリルアミド；
３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−（３−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−カルボニル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−オキソ−アセトアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−６−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−６−イル］−アミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−フェニル−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−チオフェン−２−イル−アクリルアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−キノリン−８−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−キノリン−８−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−ナフタレン−１−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−ナフタレン−１−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
６−ジメチルアミノ−２−フルオロ−３−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナ
フチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
７−フルオロ−６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−プロピル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−アリル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−アミン；
［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−ｐ−トリル−プロピル）−アミン；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−アリル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−アミン；
［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリル］−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；Ｎ−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
６−｛２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−２，４，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−アセチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（２−フェノキシ−エチル）−アミン；
６−（｛ベンジル−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
［［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル］−アミノ］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル］−アミノ］−酢酸；
４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−ブロモ−チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−アセチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ア
ミド；
５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ニコチンアミド；
４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１−（４−クロロ−フェニル）−シクロペンタンカルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（７−クロロ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−フルオロ−２−メチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
（４−ジエチルアミノ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（４−ピペリジン−１−イル−ベンジル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ベンジル）−アミン；
（２−フルオロ−４，５−ジメトキシ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−［３−（２−ニトロ−フェニル）−アリル］−アミン；
３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
［３−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−アリル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（２−クロロ−５−ニトロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−ピリジン−２−イル−アクリルアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（２，８−ビス−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（２−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；及び
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド
から選ばれる化合物。
【請求項３１】
（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（３−アミノ−ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミン；
（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−ニトロ−ベンズアミド；
４−メトキシ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−ニトロ−ベンズアミド；
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−｛２−［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−エチル｝−アミン；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
５−アセチルアミノ−２−ブロモ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−５−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ベンズアミド；
６−ジメチルアミノ−２−フルオロ−３−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル
）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メトキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸エチルエステル；
６−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸，カリウム塩；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸エチルエステル；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸；及び
６−｛［１−（２−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン
から選ばれる化合物。
【請求項３２】
阻害量の少なくとも１種の請求項１の化合物にバクテリアを暴露することを含んでなるバクテリア活性の阻害方法。
【請求項３３】
少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物の治療的に有効な量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるバクテリア性状態を予防、阻止又は処置するための方法。
【請求項３４】
該バクテリア性状態がバクテリア感染である請求項３３の方法。
【請求項３５】
少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３６】
バクテリア感染に苦しむ患者に少なくとも１種の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、バクテリア感染の予防、阻止又は処置のための方法。
【請求項３７】
該患者が人間である請求項３３の方法。
【請求項３８】
該患者が人間である請求項３６の方法。
【請求項３９】
ＤＮＡギラーゼを阻害する請求項３２の方法。
【請求項４０】
トポイソメラーゼＩＶを阻害する請求項３２の方法。
【請求項４１】
メチシリン（Ｍｅｔｈｉｃｉｌｌｉｎ）−耐性スタフィロコックス・アウレウス（Ｓａｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）（ＭＲＳＡ）を阻害する請求項３２の方法。
【請求項４２】
シプロフロキサシン（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）−耐性ＭＲＳＡを阻害する請求項３２の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［ここで該式（Ｉ）はＢ−含有二環式環系
【化２】
及び縮合ピラゾール部分
【化３】
を有し、
式中、
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれは独立してＣＲａ又はＮであり、ここで３個のＢ１、Ｂ５及びＢ８のすべてがＮであることはなく；
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒｂ、シアノ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及び−ＣＯ２Ｒｂより成る群から選ばれ；ここでＲｂ、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル及び−Ｃ１−２アルキル（Ｃ３−６シクロアルキル）−より成る群から選ばれ；且つここでＲａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄ中のいずれの各アルキルもしくはシクロアルキル部分も、場合により且つ独立して−Ｃ１−３アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ及び−Ｃ１−３アルコキシから選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；
Ｂ−含有二環式環系は縮合ピラゾール部分の１−又は２−位で結合し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１又は２であり、ここでｍ＋ｎは２又は３であり；
ＸはＣＨ又はＮであり；
但し、ＸがＮである場合、Ｙは場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又は−（ＣＨ２）２−３Ｏ−であり；
そしてＸがＣＨである場合、Ｙは−Ｎ（Ｒｅ）Ｚ−であり；
Ｚは：場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ１−３アルキレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ３アルケニレン；場合
により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−；−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−；−（ＣＨ２）２−３Ｏ−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−より成る群から選ばれ；
ここでＲｅは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈであり；
Ｒｆは−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；そして
Ｒｇ１及びＲｇ２のそれぞれは独立して−Ｈ又はメチルであるか、あるいはＲｇ１及びＲｇ２はそれらの結合炭素と一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成するか、あるいは基Ｃ（Ｒｇ２）（Ｒｇ２）は基Ｃ＝Ｏであり；
Ａは：
ａ）非置換フェニル、非置換ピリジル、置換フェニル及び置換ピリジル［ここで該置換フェニルは部分（Ｍ１）又は部分（Ｍ２）
【化４】
であり、
そして該置換ピリジルは部分（Ｍ３）又は部分（Ｍ４）
【化５】
であり、
ここでＲｒ（ｐ−ｑ）は少なくともｐであり且つｑを超えないＲｒ置換基の数を示し、
【化６】
は２個の隣接炭素メンバーにおける２価置換基（ｄｉｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）であり、該２価置換基は−Ｏ−Ｃ１４ＡＬ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３ＮＨ−及び−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２ＮＨ−より成る群から選ばれ、ここで該Ｃ１４ＡＬは場合によりＦでモノ−もしくはジ−置換されていることができるＣ１−４アルキレンであり、
ここで各−Ｒｒは独立して−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−ＯＣ３−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ３−６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｔ）Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−Ｎ（Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルより成る群から選ばれ；
ここでＲｔは−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｙ及びＲｚは独立して−Ｈ及び−Ｃ１−６アルキルから選ばれるか、あるいはＲｙ及びＲｚはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジニル又はピペリジニルを形成し；
そして
Ｒｈは−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル及びベンジルより成る群から選ばれる］；
ｂ）結合の点である炭素メンバーを有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ又は＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）である１個のヘテロ−メンバーを有し、−Ｎ＝である最高で１個の追加のヘテロ−メンバーを有する５−員単環式ヘテロ芳香族基であって、該５−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−、ジ−もしくはトリ−置換されていることができる５−員単環式ヘテロ芳香族基ならびに
ｃ）結合の点である炭素メンバーを有し、それぞれ−Ｎ＝である２個のヘテロ−メンバーを有する６−員単環式へテロ芳香族基であって、該６−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができる６−員単環式ヘテロ芳香族基；
より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である］
の化合物、その異性体、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物、製薬学的に許容され得る塩、エステル又はアミド。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化７】
［ここで該式（Ｉ）はＢ−含有二環式環系
【化８】
及び縮合ピラゾール部分
【化９】
を有し、
式中、
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれは独立してＣＲａ又はＮであり、ここで３個のＢ１、Ｂ５及びＢ８のすべてがＮであることはなく；
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒｂ
、シアノ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及び−ＣＯ２Ｒｂより成る群から選ばれ、ここでＲｂ、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは独立して−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル及び−Ｃ１−２アルキル（Ｃ３−６シクロアルキル）−より成る群から選ばれ；且つここでＲａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄ中のいずれの各アルキルもしくはシクロアルキル部分も場合により且つ独立して−Ｃ１−３アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ及び−Ｃ１−３アルコキシから選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；
Ｂ−含有二環式環系は縮合ピラゾール部分の１−又は２−位で結合し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１又は２であり、ここでｍ＋ｎは２又は３であり；
ＸはＣＨ又はＮであり；
但し、ＸがＮである場合、Ｙは場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又は−（ＣＨ２）２−３Ｏ−であり；
そしてＸがＣＨである場合、Ｙは−Ｎ（Ｒｅ）Ｚ−であり；
Ｚは：場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ１−３アルキレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができるＣ３アルケニレン；場合により−Ｃ１−３アルキルで置換されていることができる−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−；−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−；−（ＣＨ２）２−３Ｏ−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−より成る群から選ばれ；
ここでＲｅは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈであり；
Ｒｆは−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；そして
Ｒｇ１及びＲｇ２のそれぞれは独立して−Ｈ又はメチルであるか、あるいはＲｇ１及びＲｇ２はそれらの結合炭素と一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成するか、あるいは基Ｃ（Ｒｇ２）（Ｒｇ２）は基Ｃ＝Ｏであり；
Ａは：
ａ）非置換フェニル、非置換ピリジル、置換フェニル及び置換ピリジル［ここで該置換フェニルは部分（Ｍ１）又は部分（Ｍ２）
【化１０】
であり、
そして該置換ピリジルは部分（Ｍ３）又は部分（Ｍ４）
【化１１】
であり、
ここでＲｒ（ｐ−ｑ）は少なくともｐであり且つｑを超えないＲｒ置換基の数を示し、
【化１２】
は２個の隣接炭素メンバーにおける２価置換基であり、該２価置換基は−Ｏ−Ｃ１４ＡＬ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｓ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−Ｎ（Ｒｈ）（ＣＨ２）２−３ＮＨ−及び−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２ＮＨ−より成る群から選ばれ、ここで該Ｃ１４ＡＬは場合によりＦでモノ−もしくはジ−置換されていることができるＣ１−４アルキレンであり、
ここで各−Ｒｒは独立して−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−ＯＣ３−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ３−６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｔ）Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−Ｎ（Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルより成る群から選ばれ；
ここでＲｔは−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｙ及びＲｚは独立して−Ｈ及び−Ｃ１−６アルキルから選ばれるか、あるいはＲｙ及びＲｚはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジニル又はピペリジニルを形成し；そして
Ｒｈは−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＣＯ２Ｃ１−６アルキル及びベンジルより成る群から選ばれる］；
ｂ）結合の点である炭素メンバーを有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ又は＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）である１個のヘテロ−メンバーを有し、−Ｎ＝である最高で１個の追加のヘテロ−メンバーを有する５−員単環式ヘテロ芳香族基であって、該５−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−、ジ−もしくはトリ−置換されていることができる５−員単環式ヘテロ芳香族基ならびに
ｃ）結合の点である炭素メンバーを有し、それぞれ−Ｎ＝である２個のヘテロ−メンバーを有する６−員単環式へテロ芳香族基であって、該６−員単環式へテロ芳香族基は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができ且つ場合によりベンゾ縮合又はピリド縮合していることができ、ここでベンゾ縮合又はピリド縮合部分は場合によりＲｒでモノ−もしくはジ−置換されていることができる６−員単環式ヘテロ芳香族基；
より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である］
の化合物、その異性体、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物、製薬学的に許容され得る塩、エステル又はアミド。
【請求項３】
Ｂ１、Ｂ５及びＢ８のそれぞれがＣＨである請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｂ１がＮであり、Ｂ５がＮであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｂ１がＮであり、Ｂ５がＣＨであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｂ１がＣＨであり、Ｂ５がＮであり、そしてＢ８がＣＨである請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、ハロ又は−ＣＦ３から独立して選ばれる請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒａが−Ｈ又は−ＣＦ３である請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｈ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３である請求項２の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が−Ｈ、−ＯＣ１−３アルキル又はハロである請求項２の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルである請求項２の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が−Ｈ、−ＯＣＨ３又は−Ｆである請求項２の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が−ＯＣＨ３である請求項２の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が−Ｈ又は−Ｃｌである請求項２の化合物。
【請求項１５】
Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合する請求項２の化合物。
【請求項１６】
ｍ＝ｎ＝１である請求項２の化合物。
【請求項１７】
ｎが２であり、ｍが１である請求項２の化合物。
【請求項１８】
ＸがＮである請求項２の化合物。
【請求項１９】
ＸがＣＨである請求項２の化合物。
【請求項２０】
Ｙが−Ｎ（ベンジル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２ｔＢｕ）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣＨ２ＣＨＣＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＣＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−である請求項１９の化合物。
【請求項２１】
ＸがＣＨであり、ＺがＣ１−３アルキレン、Ｃ３アルケニレン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２アルケニル−、−（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）（ＣＨ２）０−１−、−（ＣＨ２）２−３Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｇ１）（Ｒｇ２）−の１つである請求項２の化合物。
【請求項２２】
ＸがＣＨであり、Ｒｅが−Ｈであり、そしてＺがＣ＝Ｏである請求項２の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルであり、ＸがＣＨであり、Ｂ８がＣＨであり、Ｂ１がＮであり、そしてＢ５がＣＨであり、ｍ＝ｎ＝１であり、Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合しており、Ａが式（Ｉ）の化合物に関して定義されたａ）、ｂ）及びｃ）より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である請求項２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が−ＯＣ１−３アルキルであり、ＸがＣＨであり、Ｂ８がＣＨであり、Ｂ１がＮであり、そしてＢ５がＮであり、ｍ＝ｎ＝１であり、Ｂ−含有二環式環系が縮合ピラゾール部分の２−位で結合しており、Ａが式（Ｉ）の化合物に関して定義されたａ）、ｂ）及びｃ）より成る群から選ばれるアリール又はヘテロアリール環である請求項２の化合物。
【請求項２５】
Ａがフェニル、４−メチルフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−ニトロフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−ジエチルアミノフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、２−フルオロ−４，５−ジメトキシフェニル、２−クロロ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−３−シアノ−４−ジメチルアミノフェニル、ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル又はピリジン−２−イルである請求項２の化合物。
【請求項２６】
Ａが４−メチル−３−ニトロフェニル、２−フルオロ−４−ニトロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、５−アセチルアミノ−２−ブロモフェニル又は２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニルである請求項２の化合物。
【請求項２７】
Ａが２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３−オキソ−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル又は４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルである請求項２の化合物。
【請求項２８】
Ａが８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−メトキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、７−エトキシカルボニル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル又は７−カルボキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルである請求項２の化合物。
【請求項２９】
Ａが４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、４−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオフェン−２−イル、キノキサリン−２−イル、５−ブロモ−チオフェン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル、５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル、５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−イル又は５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イルである請求項２の化合物。
【請求項３０】
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−オキソ−アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−フェニル−アクリルアミド；
３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−（３−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−カルボニル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
４−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−オキソ−アセトアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−６−イル］−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−６−イル］−アミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−フェニル−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−チオフェン−２−イル−アクリルアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−キノリン−８−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−キノリン−８−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−ナフタレン−１−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸（２−ナフタレン−１−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−アミド；
６−ジメチルアミノ−２−フルオロ−３−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナ
フチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
７−フルオロ−６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−プロピル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−アリル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−アミン；
［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−ｐ−トリル−プロピル）−アミン；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
７−フルオロ−６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−フェニル−アリル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−アミン；
［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリル］−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；Ｎ−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
６−｛２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛２−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−２，４，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−アセチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（２−フェノキシ−エチル）−アミン；
６−（｛ベンジル−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
［［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル］−アミノ］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル］−アミノ］−酢酸；
４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−ブロモ−チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−アセチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ア
ミド；
５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ニコチンアミド；
４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
１−（４−クロロ−フェニル）−シクロペンタンカルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（７−クロロ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−フルオロ−２−メチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
（４−ジエチルアミノ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（４−ピペリジン−１−イル−ベンジル）−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ベンジル）−アミン；
（２−フルオロ−４，５−ジメトキシ−ベンジル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−［３−（２−ニトロ−フェニル）−アリル］−アミン；
３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
［３−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−アリル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
３−（２−クロロ−５−ニトロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−ピリジン−２−イル−アクリルアミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（２，８−ビス−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（２−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；及び
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド
から選ばれる化合物。
【請求項３１】
（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
［２−（３−アミノ−ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミン；
（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−キノリン−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
５，７−ジフルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−４−ニトロ−ベンズアミド；
４−メトキシ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−３−ニトロ−ベンズアミド；
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アクリルアミド；
［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−｛２−［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−エチル｝−アミン；
２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−アセトアミド；
５−アセチルアミノ−２−ブロモ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−５−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−ベンズアミド；
６−ジメチルアミノ−２−フルオロ−３−｛［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル
）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メトキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミド；
［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イル］−アミン；
６−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸エチルエステル；
６−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸，カリウム塩；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸エチルエステル；
６−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−７−カルボン酸；及び
６−｛［１−（２−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン
から選ばれる化合物。
【請求項３２】
阻害量の少なくとも１種の請求項１の化合物にバクテリアを暴露することを含んでなるバクテリア活性の阻害方法。
【請求項３３】
少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物の治療的に有効な量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるバクテリア性状態を予防、阻止又は処置するための方法。
【請求項３４】
該バクテリア性状態がバクテリア感染である請求項３３の方法。
【請求項３５】
少なくとも１種の請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３６】
バクテリア感染に苦しむ患者に少なくとも１種の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、バクテリア感染の予防、阻止又は処置のための方法。
【請求項３７】
該患者が人間である請求項３３の方法。
【請求項３８】
該患者が人間である請求項３６の方法。
【請求項３９】
ＤＮＡギラーゼを阻害する請求項３２の方法。
【請求項４０】
トポイソメラーゼＩＶを阻害する請求項３２の方法。
【請求項４１】
メチシリン（Ｍｅｔｈｉｃｉｌｌｉｎ）−耐性スタフィロコックス・アウレウス（Ｓａｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）（ＭＲＳＡ）を阻害する請求項３２の方法。
【請求項４２】
シプロフロキサシン（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）−耐性ＭＲＳＡを阻害する請求項３２の方法。
【公表番号】特表２００８−５３４６０５（Ｐ２００８−５３４６０５Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０４３５３（Ｐ２００８−５０４３５３）
【出願日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１１６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０５２８９
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１１６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０５２８９
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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