不均一または混合細胞集団からなる腫瘍を死滅または阻害する方法を記載する。腫瘍の死滅または阻害は、特定の細胞集団に発現すると推測されるユニークリガンドを選択的にターゲティングし、かつそのユニークリガンドを欠如する細胞集団をも死滅させることにより達成される。これらのコンジュゲートは特定の細胞集団へ送達されてこれらの細胞を死滅させ、かつ細胞毒性薬物が放出されて非ターゲット細胞を死滅させ、これにより腫瘍を排除するので、療法用として有用である。
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【化１】


本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンゾキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明はまた、他の抗レトロウイルス剤と本発明のＨＩＶ阻害剤との組み合わせにも関する。それはさらに対照化合物としてのもしくは試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染を防ぐかもしくは処置するためにそしてエイズを処置するために有用である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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【化１】


本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にＮＫ_１拮抗作用活性、ＮＫ_３拮抗作用活性、組み合わせＮＫ_１／ＮＫ_２拮抗作用活性および組み合わせＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３拮抗作用活性、を有する置換されたオキサ−ジアザ−スピロ−［５．５］−ウンデカノン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および／または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩類、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態およびそれらのプロドラッグ類も含んでなり、ここで全ての置換基は請求項１の通りに定義される。
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【課題】 エストロゲンと同様の生理的な骨の回復作用を有し、かつ高い安全性を有する、新しい型のエストロゲン代替薬（非ホルモン治療剤）を提供することにより、骨代謝疾患（例えば、骨粗鬆症、関節炎、慢性関節リウマチ、関節症、変形性関節症、ページェット病（Paget’s disease）、ベヒテレフ病（Bechterew's disease）、高カルシウム血症など）の予防剤または治療剤に多様性を持たせ、治療の選択範囲を広げること。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）：
【化１】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩、あるいは
以下の式（Ｘ）：
【化２】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩を含有してなる、骨代謝疾患を予防または治療するための組成物。 （もっと読む）

メイタンシノイドエステル類、特にチオール及びジスルフィドを含有するメイタンシノイド類を調製及び精製するための、改善された方法について、記載する。一側面において、該方法は、メイタンシノイドエステルを製造する方法であって、メイタンシノールまたは遊離Ｃ−３ヒドロキシル部分を有するメイタンシノイドのアニオンを形成し、そして、アニオンを活性化カルボキシル化合物と反応させることにより、メイタンシノイドエステルを生成することを含んでなる上記方法を、含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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非常に生産性が高いアンサマイトシン産生株の大規模発酵法。未精製アンサマイトシンを単離するための方法。アンサマイトシンを精製するための方法。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する化合物の新規合成方法を提供すること。
【解決手段】求核性がＤＡＢＣＯよりも低く、ｐＫ_ｂが８〜１１である第三アミンの存在下で適当な３−カルボキシレートインドール化合物をＮ−クロロスクシンイミドと反応させることを含む３−クロロ−３Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルの製造方法。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

【課題】 イミダゾピラン誘導体の新規製造法を提供すること。
【解決手段】 ジニトロイミダゾールと、２，３−エポキシ−１−プロパノールを出発物質として用いた、下記式（９）
【化１】


（式中、Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３アルキル基、アリール基、アリール基置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキル基、ハロゲン原子、または水素原子を意味する。）
で表わされるイミダゾピラン誘導体の5つの工程からなる新規製造法。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチンカルシウムの酸化分解生成物およびその調製方法に関する。本発明はまた酸化分解生成物の実質的に存在しないアトルバスタチンカルシウムおよびかかるアトルバスタチンカルシウムを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、血中活性型グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）および／または血中活性型グルカゴン様ペプチド−２（ＧＬＰ−２）による作用増強を有することを特徴とする、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）阻害剤とビグアナイド剤とを組み合わせてなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンズオキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本ＨＩＶ阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は処置及びＡＩＤＳの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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本発明は、特に動物有害生物の予防のための、式（Ｉ）


（破線の結合は単結合又は二重結合であり、置換基は本文中に記載されている意味を有する。）のキノリン誘導体の植物処理剤としての使用に関する。本発明は、さらに、公知及び新規有環キノリン誘導体並びに新規キノリン誘導体に基づく植物処理剤に関する。
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