本発明は、下記式で示される化合物（１）及び当該化合物（１）から化合物（５）を製造する方法に関する。


本発明の化合物（１）を用いることにより、医薬として有用な種々の環状ジアミン誘導体（５）又はその塩を工業的に有利に安定した収率で製造できる。
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本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにＨＣＶ感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−ＨＶＣ剤との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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本発明は、炎症性疾患、心臓疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療に薬剤として有用である、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｙ、Ｋ、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹²、Ｇ、及び“＊”で示された二重結合は明細書中で定義されたいずれかの意義を有する）の化合物、及び薬学的に許容できるその塩を提供する。１又はそれを越える式（１）の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。本化合物は、ホスホインシチド−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害剤である。
【化１】

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本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

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【化１】


本発明は、新規なチアゾロピリジン類、それらの製薬学的組成物、およびＡＴＰ−蛋白質キナーゼ相互作用の阻害剤としてのそれらの使用に関する。チアゾロピリジン化合物は以下の式（Ｉ）を有する。
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本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。

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本発明は、下記式（Ｉ）を有するＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化７５８】

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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｂ、Ｚ^１、Ｑ、ｐ、ｒおよびｓは明細書中で定義されるとおりである］
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物、それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための前記置換インドール化合物の使用に関し、前記薬剤は、例えば、５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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