式（Ｉ）の化合物およびその塩が開示されている。式中のＡ、Ｒ_１、ｍ、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_５およびＲ_６は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法およびその医療における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、R²及びR³は請求項１に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療における使用に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンズオキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本ＨＩＶ阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は処置及びＡＩＤＳの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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本発明は式
【化１】


の化合物であって、グルコキナーゼ活性のアクチベーターであり、したがってグルコキナーゼ介在性状態の処置用治療薬剤として使用することができる化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の新規チアゾロピラゾール化合物及びそれを含む組成物に関する。さまざまな疾患及び障害を治療、予防、及び管理するためのこれらの化合物の使用方法も本発明に包含される。

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本発明は、式
【化１】


の化合物を提供し、それはグルコキナーゼ活性のアクティベーターであり、故に、グルコキナーゼ介在状態の処置用治療剤として使用できる。従って、式(Ｉ)の化合物は耐糖能障害、２型糖尿病および肥満の予防および処置に使用できる。
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下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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エベロリムス検出用のイムノアッセイを提供する。エベロリムスに対する抗原を産生する化合物、及びエベロリムスから産生される抗原も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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式Ｉ：


で表される置換５，１２−ジアザ−ベンゾアントラセン類縁体（式中、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ又はインビトロで特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような疾患を治療するために、これら化合物を用いる医薬組成物及び方法、更に受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式(I)の化合物
（式中Zは、酸素原子；または硫黄原子であり；Z₂は酸素原子；または硫黄原子であり；R₁はアリールまたはヘテロアリール基であり、非置換であるか、または置換され；R₂ は水素；または有機置換基であり；R₃は水素；または有機置換基であり；R₄は水素；または有機置換基であり；またはR₃とR₄は、一緒に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成し、この環は非置換であるか、または置換され；R₅は水素；または非置換であるか、または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₈またはR₆の原子であって、その原子を介してR₆がR₅を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって一つの追加の結合を形成し；R₆とR₇は、一緒に、それらが結合する原子を式Ｉに示す２つの炭素原子と一緒になって、ニ環系を形成し、該環系は、炭環系またはヘテロ環系であり、該環系は、式Ｉでみられる様式において、４つの置換基-N(R₂)-C(=Z₁)-R₁、-C(=Z₂)-N(R₃)-R₄、R₅及びR₈によって置換され、且つ該環式は任意に更に置換され；且つR₈は水素；または非置換または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₅またはR₇の原子であって、その原子を介してR₇がR₈を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって、一つの追加の結合を形成する）、及び適宜それらの互変異性体であって、それぞれの場合に遊離形態または塩形態にあり、農薬活性成分として使用でき、且つそれ自体公知の方法で調製され得る。
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