本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し：式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｎは、説明中で式Ｉのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。

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本発明は、ＣＣＲ５受容体の調節が関係する病気を含む、種々の病気の処置に有用な本明細書で定義した置換基を有する式（Ｉ）のピペリジン誘導体に関する。より詳細には、本発明は、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンおよび１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン化合物ならびに関連する誘導体、そのような誘導体を含む組成物、ならびにそのような誘導体の使用に関する。本誘導体により治療または予防しうる病気には、ＨＩＶおよび遺伝子的に関連するレトロウイルス感染（およびその結果の後天的免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、免疫系の疾患および炎症性疾患が包含される。
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ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の式Ｉ（式中、置換基は、本文に定義される通りである）の化合物。本化合物は、Ｔｉｅ２受容体チロシンキナーゼ（ＴＥＫ）の阻害剤である。

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グラム陽性菌、グラム陰性菌に抗菌活性が強力で、かつ高い安全性のキノロン系抗菌薬を提供する。下記式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１：水素、アルキル、シクロアルキル、あるいはアミノ酸、ジペプチド、トリペプチド由来置換カルボニル；Ｒ^２：水素、アルキル、シクロアルキル；Ｒ^３：水素、アミノ、ハロゲン、アルキル；Ｒ^４：水素、フェニル、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、エトキシカルボニル、コリン、ジメチルアミノエチル、５−インダニル、フタリジニル、５−アルキル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イルメチル、３−アセトキシ−２−オキソブチル、アルキル、アルコキシメチル、フェニルアルキル；Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２：水素、ハロゲン］で表される化合物、その塩、それらの水和物；これを含有する抗菌薬、感染症治療薬。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

種々の植物病害に対し優れた殺菌活性を有し、イネいもち病などに対して低薬量で防除が可能な農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
下記一般式：


（ここで、Ｒ^１とＲ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｒ^３とＲ^４は、水素原子、ハロゲン原子等、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｘは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｙは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等からなる群よりそれぞれ選ばれる置換基を表し、ｎは、０〜４の整数を表し、ｍは、０〜６の整数を表す。）で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なトリフェンジオキサジン顔料に関する。


［式中、Ｘは水素または塩素を表し、Ｒ^１はＣ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシカルボニルを含む基からの１から５個の基によって置換されたフェニル、または、５員環または６員環を形成するように、式、−ＮＨ−（ＣＯ）_ｍ−ＮＲ^２−、−ＣＲ^２＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＲ^２＝Ｎ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ^２−、−ＣＯ−（ＮＨ）_ｍ−ＣＯ−、または−Ｏ−（ＣＯ）_ｍ−ＮＨ−の二価基により、２，３または３，４位において縮合されたフェニルを表し、Ｒ^２は、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表し、およびｍは、１または２を表す。］
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本発明は、新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するための新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーターを用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規三環式ベンズアゼピン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSのインヒビターである化合物に関し、従ってこれらのプロテアーゼが介在する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する５−ＨＴ₄受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、５−ＨＴ４受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、５−ＨＴ４受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体ｐＨにおける高いイオン化電位により、ＣＮＳのものにおける末梢５−ＨＴ４受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における５ＨＴ４受容体の選択性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する式（Ｉ）で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）、ここで、とりわけ、Ａ−Ｂは−ＮＲ⁵−ＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−ＣＯ−を表す；Ｒ⁵は水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6アルケニル、Ｃ_3-6アルキニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、−Ｃ_0-6アルキル−アリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ_3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ_3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す；−Ｗ−は、−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−、−(ＣＨ₂)₃−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ₂−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表す；Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ⁸−ＮＲ⁹−を表す；

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