本発明は、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激する新規モルホリン架橋インダゾール誘導体、それらの製造方法、および医薬、特に中枢神経系の疾患の処置用医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Iの化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

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融合ヘテロビシクロ部分で置換されているフェニル化合物は、精神医学的および気分障害、例えば、分裂病、不安、うつ病、およびパニックの治療に加えて、疼痛および他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５修飾因子である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、Ｅｇ５阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖（抗癌などの）活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である式（Ｉ）の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。

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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】


［式中、
Ｅは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；Ｇは、水素；環員数が３〜１２である炭素環式基及び複素環式基；並びに必要に応じて置換された非環式Ｃ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであり；但し、Ｅ−Ｇは、ＯＨ又はＳＨではなく、さらにＥ−Ｇは、基Ｏ−Ｏを含まないものであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された２つの隣接する部分が、それらが結合する炭素原子とともに、環員数が５〜７であり、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１、２又は３個の環異種原子を有する縮合複素環式基を形成し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された他の２つの部分は、同一又は異なり、それぞれが出願明細書において定義されてものである］を提供する。本発明はまた、サイクリン依存キナーゼの抑制としての使用、およびサイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態または条件の使用を提案する。
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式（Ｉ）


式（Ｉ）の化合物またはその塩が開示されており、ここで、Ａ、ｍ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法および医薬における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用についても開示されている。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴が明細書で定義した通りである式Ｉにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、ＭＭＰ−１３阻害剤としての式Ｉの化合物の使用も提供する。
【化１】

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本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。

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本発明は、式Ｉの化合物、および５−ＨＴ６レセプターに関連したまたはそれにより影響される中枢神経系障害を治療するためのそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物において、Ｑは、ＣＯ_２Ｒ_５またはＣＨ_２ＮＲ_６ＣＯＲ_７である；Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、各々は、必要に応じて、置換されているか、あるいは、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、橋頭において、Ｎ原子を有し、そして必要に応じて、１個、２個または３個の追加ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される。

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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは明細書本文に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。

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本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、オキシトシン拮抗剤としての活性を有する、式（Ｉ）の化合物、その使用、その調製方法、および前記阻害剤を含む組成物に関する。これらの阻害剤は性的機能不全、具体的には早漏（Ｐ．Ｅ．）を含む、多様な治療分野において有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害しそしてヒトＤＮＡ中へのウイルス組み込みを防止する、式Ｉで示される環状二環式ピリミジノン化合物を提供する。本発明はまた、この作用による、ＨＩＶ感染症およびＡＩＤＳを処置するのに有用な化合物をも提供する。本発明は更に、ＨＩＶに感染した患者を処置するための医薬組成物および方法をも提供する。

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