式（Ｉ）の三環式窒素含有化合物およびそれらの抗菌剤としての使用。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、R¹、R²、R^a及びR^bは特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、必要によりそれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物及び水和物に関する。本発明はまた前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する一般式(1)(式中、Q及びR¹〜R⁴は、請求項1のように定義される)の化合物、及び上述の特性を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】

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本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリルジヒドロインダゾール、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物、並びに妥当な場合、その薬理学的に安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R⁴は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリル-ジヒドロキナゾリン、及びその異性体に関する。本発明は、前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある障害の治療に適した下記一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶はそれぞれ請求項1の定義通り）の化合物、及び上記特性を有する薬物を製造するための前記化合物の使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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【課題】ベンゾビスアゾール骨格を有し、且つ平面性の高いπ共役骨格を有する架橋多量体構造よりなる電子材料用π共役有機化合物および当該有機化合物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
一般式（１）で表されるベンゾビスアゾール骨格を有する電子材料用π共役有機化合物および、オルトメタル化反応を利用したベンゾビスアゾールの４，８−位の官能基化、カップリング反応等を用いた、４，８−置換ベンゾビスチアゾールの製造方法。
【化】
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本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体；並びにこれらの式（I）の誘導体の塩に関する：


式中R¹は、（C₁-C₄)アルコキシを表し；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCR^aを表してもよく；R^aは、ハロゲンを表し；R²は、HまたはOHを表し；Aは、CH₂、CO、CH₂CH=CHまたはCOCH=CHを表し；Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 （もっと読む）

例えば、構造式：
【化１】


で表される、４アーム−ポリエチレングリコール−７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトセシン複合体を開示する。この複合体の製造方法及びそれを用いた哺乳動物の治療方法についても開示する。
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【課題】新規中間体化合物の提供。
【解決手段】医薬品として有用な新規化合物の製造のための中間体として有用な、式ＸＬＩＩ


の化合物又はその塩若しくは溶媒和物、及びその製造方法。
【効果】特に心臓不整脈の治療に用いられる化合物の中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式I


（式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン又はシアノであり； U、V、W及びXの一つ又は二つは、Nを表し、残りは各々独立してCHを表し、又はXの場合、CR^aを表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し；A¹は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、CH(OH)CH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH(OH)又はOCH₂を表し；A²は、CH₂、CO、CH₂CH=CH又はCOCH=CHを表し；R²は、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、アルキルカルバモイル、シアノ又はCH₂R³を表し；R³は、(i)ヒドロキシカルバモイル、アルキニルメトキシカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル、(ヒドロキシアルキル)カルバモイル、(アリールアルキル)カルバモイル、シアノ、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、アルコキシイミノ、ヒドロキシイミノ、5員のヘテロアリール、若しくはヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアルキル、又は(ii)-NR⁴R⁵が5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-NR⁴R⁵基、又は(iii)CH(OH)R⁶基、又は(iv)-NR^xR^yが、場合によりヒドロキシで置換された5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-CO-NR^xR^y基であり；R⁶は、ヒドロキシメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、場合により置換されたフェニルアミノメチル若しくはベンジルアミノメチル、ヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアミノメチル、又は-NR⁷R⁸が、5員若しくは6員のヘテロ環式環である-CH₂-NR⁷R⁸基であり；Dは、アリール又はヘテロアリールを表す）の抗生物質テトラヒドロピラン誘導体及びこれら式Iのテトラヒドロピラン誘導体の塩に関する。
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本発明は、化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、ニコチン酸受容体アゴニスト化合物を提供する。本明細書中に開示される化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、肝臓脂肪症、および非アルコール性脂肪肝疾患などの状態を治療するために有用である。

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三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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以下の式：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃およびＺ₄が、明細書通りに定義される）
で表されるタキソール誘導体またはそれらの塩類。それらの調製法および抗腫瘍剤としてのそれらの使用もまた開示する。
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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

新規なプリン化合物およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩、ならびにこれらを含む薬学的組成物、これらを含む複合体（例えばＨＳＰ９０複合体）、ならびにこれらを使用する方法を記載する。本発明の新規なプリン化合物、およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩を使用する方法は、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ９０）を阻害して、それによりＨＳＰ９０依存性疾患（例えば乳癌のような増殖性障害）を治療または予防することにおける使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物およびそれらの製造方法、該化合物を投与することを含んでなる疾病、特に癌の処置方法、並びに疾患、特に癌の処置または予防のための製薬学的組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用により、本化合物は、HIV感染およびAIDSの治療に有用である。本発明はまた、HIVに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
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