本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、かつ片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防において有用である式Iの化合物を目的とする。


（式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、G¹、G²、G³、G⁴、J、Q、E^a、E^b、E^c、R⁶、R⁷、R^PGおよびYは、本明細書に記述したものとしてある）。また、本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
（もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンのフィブリンへの結合を上昇させる作用を高めた新規なトリプレニルフェノール化合物を提供すること、及びこれを含む血栓溶解促進剤を提供する。
【解決手段】本発明のトリプレニルフェノール化合物は、下記式（Ｉ）（式中、Ｘは−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ又は−ＯＨであるか、一緒になって単結合を形成し、Ｌ^１はカルボキシル基を有する炭素数１〜４のアルキル基である連結基を表し、Ｌ^２は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−で示される連結基を表し、Ｒは下記の式（II）で示される多複素環基を表す。）で表されるトリプレニルフェノール化合物。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および／または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩（ここで、置換基は本願明細書に記載されているとおりである）に、その製法に、およびかかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインキナーゼ介在疾患の治療に用いるための医薬に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物：式（Ｉ）（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびこれらの治療的使用。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
（もっと読む）

三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
（もっと読む）

式Ｉの化合物
【化１】


またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
（もっと読む）

本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のエナンチオマー的に純粋な化合物を、それを含有する医薬調合剤およびその使用方法と共に提供する。
（もっと読む）

ＰＩ３Ｋδ活性を選択的に阻害する化合物を含めた、ＰＩ３Ｋδ活性を阻害する化合物が開示される。この化合物を使用して、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼδアイソフォーム（ＰＩ３Ｋδ）活性を阻害する方法、ならびにＰＩ３Ｋδが白血球機能において役割を果たす、免疫の障害および炎症などの疾患を治療する方法も開示される。本発明の別の態様は、好中球によって媒介される医学的状態を治療する方法であって、その必要のある哺乳動物に、好中球中のホスファチジルイノシトール３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）活性を選択的に阻害する、治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）