本発明は、キナーゼを阻害する化合物を同定する方法を提供する。さらに、プロテインキナーゼをプロファイルする方法も提供される。さらに、キナーゼ阻害剤の作用様式を決定する方法も提供される。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療にて有用なナフチリジンおよびキノリン誘導体が開示される。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なナフチリジンおよび関連する誘導体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、δオピオイドレセプターアンタゴニストに結合されたμオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物、およびこのような化合物を使用して無痛をもたらすための方法に関する。モルヒネのようなオピオイドと比較して、これらの化合物は、より小さい耐性、身体依存、および／または便秘を引き起こし得る。これらの結合体はまた、モルヒネよりも強力であり、そしてそれらの結合体は、血液脳関門を横切り、それによって末梢（例えば、静脈内（ＩＶ））投与を可能にし得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピロールピラゾール化合物、これらの化合物を含む組成物およびそれらの使用方法を提供する。式Ｉの好ましい化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤として含むタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化１】

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式(Ｉ)：


(Ｉ)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのＮ−オキシドはＧＰＲ１１６の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
Ｒ^１は、所望によりＣ_１−６アルキルによって置換されている、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、またはＣ_３−６シクロアルキルであって、上記のそれぞれは、所望により１個以上のハロゲン原子によって置換されており；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^３は、ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇ{ここで、Ｇは、窒素原子、および窒素に隣接して酸素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子を含む、５員環もしくは６員環であって、所望により、ヒドロキシルおよびＣ_１−４アルキルから選択される３個までの基によって置換されている}であり；
Ｑは、ＣＲ^５Ｒ^６{ここで、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書で定義した通りである}であり；
そしてＲ^４は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、０から４個のヘテロ原子を含む、５員環から１０員環の単環式もしくは二環式の芳香環系であり、該環系は、所望により、本明細書で記載した通りに置換されている]の化合物、およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療における、特に自己免疫疾患の調節におけるその使用もまた記載されている。
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本発明は、本明細書に記載した式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系（CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式Ｉの CNS−浸透性α７ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す。
【化１】

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本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物、それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための前記置換インドール化合物の使用に関し、前記薬剤は、例えば、５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療に適している。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法に有用なピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体である。
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