ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の式Ｉ（式中、置換基は、本文に定義される通りである）の化合物。本化合物は、Ｔｉｅ２受容体チロシンキナーゼ（ＴＥＫ）の阻害剤である。

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本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含むアトピー性疾患、並びに関節リウマチ及びアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防若しくは治療に有用である式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２は本明細書で定義した通りである。）を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物並びにケモカイン受容体の関与するこのような疾患の予防若しくは治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

マクロライド化合物（Ｉ）を、例えば、疾患、アルコール依存症、加齢、動脈不全、静脈漏洩、ホルモン不全、薬物使用、外科手術、化学療法または放射線によりまたはそれらに続発して誘発される勃起不全を治療または予防するために、特に、哺乳類の勃起不全を予防または治療するために提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する式（Ｉ）で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）、ここで、とりわけ、Ａ−Ｂは−ＮＲ⁵−ＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−ＣＯ−を表す；Ｒ⁵は水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6アルケニル、Ｃ_3-6アルキニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、−Ｃ_0-6アルキル−アリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ_3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ_3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す；−Ｗ−は、−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−、−(ＣＨ₂)₃−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ₂−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表す；Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ⁸−ＮＲ⁹−を表す；

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本発明は、環境面や製剤化等に有利なフロモキセフの水和物又は酢酸メチル和物並びにそれらの結晶を提供するものである。
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本発明は、それを必要とするヒト患者において、前記患者に1日あたり不眠症の治療に有効な量のガボクサドールを投与することにより、不眠症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログを含むベンゼン環、および／または4'、5' 位、または4'、6' 位においてベンゼン環を有する様々な融合環系の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）