Fターム[4C072UU01]の内容
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Fターム[4C072UU01]に分類される特許
1,821 - 1,840 / 1,977
新規オキサビスピジン化合物及び心不整脈の治療におけるそれらの使用
不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式I(式中、R1、R2、R4、R41〜R46、A、B及びGは明細書本文に与えられた意味を有する)の化合物を提供する。
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複合ポリケチドを生成するための生合成遺伝子クラスター
合計15のモジュールを有するポリケチドシンターゼ、1つのモジュールを有する非リボソームペプチドシンテターゼ、およびシトクロムp450ヒドロキシラーゼから構成されるポリケチドシンターゼ複合体を記載する。新規ストレプトミセス種、および改変したストレプトミセス種の方法も提供する。新規化合物である36-ケトメリダマイシン(ketomeridamycin)、C9-デオキソメリダマイシン(deoxomeridamycin)、およびC9-デオキソプロリルメリダマイシン(deoxoprolylmeridamycin)、ならびにそれらの使用をさらに記載する。 (もっと読む)
脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患を処置するために有用なピロロトリアジン誘導体
本発明は、ピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物、並びに脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患の予防および/または処置のためのこれらの化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)
化学化合物および炎症性疾患を処置するためにその化学化合物を含む薬学的組成物
本発明は、式(I)の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、ADAM、TACE、TNF−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、TACEの阻害剤、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してTACE、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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医薬に使用するためのチエノピリミジンおよびチアゾロピリミジン
C−Cケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(I):
【化1】
[式中、X1、X2、X3、X4、Ra、p、R1、Z、Y、R2、R3およびR4は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(I)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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テトラアザベンゾ[e]アズレン誘導体及びそれらのアナログ
本発明は、R1〜R4、A、B、X、D、E及びGが明細書中に定義されるとおりである式(I)のCCK−Aアゴニスト、並びに他のもののうち、上記化合物を含む医薬組成物及び上記化合物及び組成物の使用方法に関する。上記化合物は肥満の治療において有用である。
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PDE4インヒビターとして有用な置換2−キノリル−オキサゾール
本発明は、(式I)の化合物を特許請求する:
ここで:(式II)は、5員ヘテロアリールである;Xは、SまたはOである;R1は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)アルキルまたは−C(O)NR18R19である;R3およびR4は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−C(O)Oアルキルである;R5およびR6は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)OHまたは−C(O)Oアルキルである;そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、PDE4インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターとしてのプロリン誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)
【化1】
(ここでR1、R2、R3、HET、n、Q、X、YおよびZは、本明細書中に記載される通りである)の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩;それらの組成物;糖尿病性合併症(糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む)の治療におけるそれらの使用を提供する。
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1型11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤
本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。
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糖尿病の処置に有用な5−アニリノ−4−ヘテロアリールピラゾール誘導体
本発明は5−アニリノ−4−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤:環状ピリミジノン化合物
本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ゆえにヒトDNAへのウイルス組み込みを妨げる一連のピリミジノン化合物を包含する。この作用により、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療に有用なものとなる。また本発明はピリミドン化合物を製造するために有用な中間体を包含する。さらに、HIVに感染した患者を治療するための医薬組成物および方法が包含される。
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異常な細胞増殖を処置するためのピリミジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物(R1〜R4は明細書中に定めたものである)に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。
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ヒスタミンH3受容体リガンドとして有用なテトラヒドロナフチリヂン誘導体
本発明は式(I)又は(I’)を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はH3リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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抗感染薬剤として有用な6,7,8,9−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
本発明は化合物(I)
【化1】
{ここで、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは1、2または3であり、R2は水素、基−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は置換C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルであるか、或はR2は式:(b−1)、(b−2)
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)で表される基であり、−a1=a2−a3=a4−は、−CH=CH−CH=CH−;−N=CH−CH=CH−;−CH=N−CH=CH−;−CH=CH−N=CH−;−CH=CH−CH=N− (c−5)であり、ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子の中の1個が特別な基に置き換わっており、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、置換カルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物に関する。
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ヘテロアリール−置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミン誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
神経ペプチドレセプターモジュレーター
本発明は、NPY Y1の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなNPY Y1レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症および糖尿病)を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式1(化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである)で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である:ここで、R1、R15、A、B、L、XおよびR18は、本明細書中で定義されている。
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1−ヘテロシクリル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、Het1またはHet2であり、Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R2は、水素、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[これらは場合により置換されていてもよい]であるか、R2は、−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は、(b−1)、(b−2)
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)であり、−a1=a2−a3=a4−は、−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−であり、ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよく、R3は、置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系である}で表される1−ヘテロシクリル−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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アミロイドベータペプチドのレベル変化に関連する疾患及び状態の治療方法及び新規エノールカルボキサミド化合物
哺乳類において、アミロイドβペプチド(Aβ)のイソ型のレベル増加及び/又はAイソ型のレベル比の変化及び/又は一つ以上のアミロイドβペプチド(Aβ)イソ型を含有するプラークの形成に関連する疾患又は状態の治療又は予防の方法であって、一般式(Ia)、(Ib)(式中、V、W、Y、R2、R3、R5、R6、L1及びiは請求項1に定義の通りである)から選択される化合物の治療有効量を、前記哺乳類に投与することを含む前記方法。
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治療薬としてのキナーゼ阻害薬
キナーゼ阻害薬として有用である式(I)の化合物(置換基は本明細書で定義の通りである。)もしくはそれの製薬上許容される塩。
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カテプシンS阻害剤としての化合物および組成物
本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、およびカテプシンSの活性と関連した疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
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