本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

本発明は、光子活性化療法による細胞死のための製薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物の使用、並びに癌の予防及び／又は治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^３はアミノ保護基；Ｒは陰イオン、水素又はカルボキシ保護基）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を脱保護することを特徴とする、式：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は前記と同意義）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物の製法、および化合物（ＩＩ）の結晶を提供する。
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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＤ_１／Ｄ_５レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してＣＮＳ障害（例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症）、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、食欲異常亢進）、糖尿病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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【課題】イミキモドの新規な製造方法と、その製造に中間体として有用な新規ヒドロキシルアミノおよびヒドラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】この方法は、式（Ｉ）の４−クロロ−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリンと式（II）のアミン化合物とを反応させ、必要ならば次いで還元剤と反応させる。
【化１】


ＮＨ₂−Ｘ （II）
［式（II）中、Ｘは−ＯＲ基または−ＮＲ₁Ｒ₂基であり、Ｒは水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₃Ｈ（スルホン）基であり、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₂Ｒ₃基であり、Ｒ₃はアリール基である。］ （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである｝の新規チエノピロール化合物の群に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、並びに前記化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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本発明は、式Ｉの化合物、および５−ＨＴ６レセプターに関連したまたはそれにより影響される中枢神経系障害を治療するためのそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物において、Ｑは、ＣＯ_２Ｒ_５またはＣＨ_２ＮＲ_６ＣＯＲ_７である；Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、各々は、必要に応じて、置換されているか、あるいは、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、橋頭において、Ｎ原子を有し、そして必要に応じて、１個、２個または３個の追加ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される。

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本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴が明細書で定義した通りである式Ｉにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、ＭＭＰ−１３阻害剤としての式Ｉの化合物の使用も提供する。
【化１】

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本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは説明の中に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。該化合物は不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である。

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本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤である、Ｃ−プリンヌクレオシド類似体及び所定のその誘導体を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療に有用である。これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤、ＨＣＶ複製の阻害剤として、及び／又はＣ型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はこのようなＣ−ヌクレオシド化合物を単独で含有するか又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性のある他の薬剤と共に含有する医薬組成物についても述べる。本発明のＣ−ヌクレオシド化合物を用いてＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製を阻害、及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染を治療する方法も開示する。 （もっと読む）