式(I)
【化１】


の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｒ１〜Ｒ４は、請求項１に定義した意味を有する）の置換されたイミダゾピリダジンジオンに関する。本発明は、また、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する、前記ジオンの互変体、光学異性体、ジアステレオマー、混合物及び塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソチオウレア誘導体、その製造法、特に移植、自己免疫性または感染症におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、ｋ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、明細書中で定義されたとおりである）およびそれを含む組成物。本発明は、また、その化合物の製造方法および被験対象でのｐ３８により仲介される障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、一部において、マクロライド化合物、それを製造するための放線菌株、およびそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明者らは、C2置換PBDを製造するための主要な中間体を開発した。この中間体は、C2位に脱離基、N10位にカルバメート保護基、かつC11位に保護ヒドロキシ基を有する。第1の態様において、本発明は、式(I)を有する化合物を包含する。ただし、R¹⁰は、カルバメート系窒素保護基であり；R¹¹は、酸素保護基であり；そしてR²は、活性脱離基である。さらなる態様において、本発明は、第1の態様に定義されるような式(I)で示される化合物から、式(III)で示される化合物またはその溶媒和物を合成する方法を包含する。ただし、R¹⁶は、O-R¹¹(ここで、R¹¹は、第1の態様に定義されるとおりである)もしくはOHのいずれかであり、またはR¹⁰およびR¹⁶は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そしてR¹⁵は、Rである。他の置換基は、特許請求の範囲に定義されている。本発明のさらなる態様は、式(III)で示される化合物(その溶媒和物(R¹⁰およびR¹⁶がN10とC11との間に二重結合を形成する場合)およびその医薬塩を包含する)と、これらを含む医薬組成物と、増殖性疾患を治療するための医薬の製造におけるそれらの使用とに関する。
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薬学的化合物「[9S-(9α,10β,12α)]-5,16-ビス[(エチルチオ)メチル]-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-10-ヒドロキシ-9-メチル-1-オキソ-9,12-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10-カルボン酸メチルエステル」の結晶形、およびこれらの使用方法および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（Ｒ¹及びＲ²は、請求項１〜３において定義したものである）の置換キサンチン、その互変体、その立体異性体、それらの混合物又はそれらの塩に関し、それらは、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する。
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本明細書では、式Ｉの化合物およびその医薬上許容される誘導体が提供される。このような化合物のある特定のものは、選択的グルココルチコイド受容体モジュレーターおよび／または選択的グルココルチコイド結合剤である。また、このような化合物の製造方法および限定されるものではないが、種々の症状を処置するためのこのような化合物の使用を含む、このような化合物の使用方法も提供される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（Ｘは、Ｎ又は一般式Ｃ−Ｒ_２を有する基を表し；Ｐ、Ｑ、Ｒ及びＷは、それぞれ、Ｎ又は式Ｃ−Ｒ_３を有する基を表し；Ｒ_１は、Ｈ又はアルキルを表し；Ｒ_２は、アルキルを表し、Ｒ_３は、Ｈ若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_５、ＮＲ_４Ｓ（＝）_２ＮＲ_５Ｒ_６、−ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＲ_４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ_４Ｒ_６を有する基、又は複素環を表し；並びにＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、それぞれ、Ｈ又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。）を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、α₂サブタイプＧＡＢＡ_Aレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式（Ｉ）の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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本発明は、副甲状腺ホルモンＩ型受容体（ＰＴＨ１Ｒ）のアゴニストであり、したがって骨粗鬆症の治療に有用である、式Ｉのウラシル由来化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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