開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R₁、R₂、R₃、R₄、R_3’、R₁₀およびR₁₁は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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本発明は、活性炭処理を用いる化合物の精製方法に関する。本発明に係る方法では、マトリックス中に固定された活性炭の入ったいくつかのフィルターユニットは、逐次的にかつ向流モードで動作する。好適な体積の供給物を通した後、第１のシリーズのフィルターユニットから特定の位置番号のフィルターユニットを取り外しかつ追加のフィルターユニットを他の特定の位置番号に結合することにより次のシリーズのフィルターユニットを得て、それに次の体積の供給物を通して処理を継続させる。この方法により、従来の活性炭処理時に見られたような精製化合物の収率損失の問題が克服される。 （もっと読む）

本発明は、選択された細胞集団を標的としてメイタンシノイドを向かわせるための方法であって、当該方法は選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、細胞結合物質メイタンシノイド複合体と接触させることを包含し、その場合１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する、前記方法を開示する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化１】

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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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本発明は一般的に、イメージング剤およびドラッグデリバリー剤として有用なビオチン含有化合物に関する。本発明の別の局面は、金属原子にキレート化した上記化合物に関する。好ましい態様において、金属原子は、ガドリニウムである。本発明の別の局面は、３つのビオチン部分と複素環式のコアに共有結合した薬剤とを含む化合物に関する。いくつかの態様において、薬剤は、抗生物質、抗ウイルス物質、または放射性核種である。本発明の別の局面は、本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む、疾患を治療するための方法に関する。本発明の別の局面は、本発明の化合物を用いて磁気共鳴画像を得ることに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化１】

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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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式（Ｉ）の多環式ポリエーテル化合物及びかかる化合物を含む薬剤組成物が開示される。式中のＲ、ＯＲ_１及びＲ_２は、本明細書に定義した通りである。さらに、細胞における粘液クリアランスの調節方法、及び低下した粘液クリアランス又は粘液線毛機能障害の治療方法も開示される。
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本発明は、一般式Ｉ：［式中、Ｒ¹は、モルホリン−４−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルであるか、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキルであるか、ＮＲ’Ｒ”であるか、ベンゾ［１，３］ジオキソール、２−メチル−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカンであり；Ｒ’，Ｒ”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり、ｎは０、１又は２である］の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にＡＤＨＤを含むものである。
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【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びそれらの製造のための方法が開示されている。式（Ｉ）の生物学的に活性な化合物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物を作製する方法がさらに開示されている。本明細書に開示したごとき式（Ｉ）の化合物は、細菌感染を治療するために使用することを含む、多様な応用に使用することが可能である。式（Ｉ）。
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電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり；Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり；R¹は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され；R²は、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、又はC₁-C₆-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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本発明はチエノピラゾールを提供することを目的とする。
チエノピラゾール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびプロテインキナーゼ、特にインターロイキン−2が誘導するチロシンキナーゼ(ITK)の阻害により調節することができる疾患状態の治療における薬学的使用が開示されている。 （もっと読む）

乾燥粉末と噴射剤懸濁液を肺エアゾール又は鼻腔スプレー吸入により投与するためのジヒドロエルゴタミン又は医薬的に許容可能なその塩の医薬エアゾール製剤。このような製剤は限定されないが、偏頭痛等の各種疾患状態及び症状の治療に使用することができる。ジヒドロエルゴタミン粒子は超臨界流体法により製造される。本発明のエアゾール製剤は安定性、純度に優れ、特に肺送達に適した吸入可能な粒度の粒子を含む。
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