本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンズオキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本ＨＩＶ阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は処置及びＡＩＤＳの処置に有用である。 （もっと読む）

ラパマイシン４２−エステル誘導体の位置特異的合成方法を記載する。本方法は、適する有機溶媒中、アシル供与体、例えばビニルエステル、イソプロペニルエステルまたは無水物での４２ヒドロキシラパマイシンのリパーゼ触媒アシル化を含む。 （もっと読む）

ジカルボン酸との位置特異的ラパマイシン４２−ヘミエステルおよびジカルボン酸との位置特異的ＦＫ５０６ ３２−エステルの合成方法を記載する。本方法は、ラパマイシンまたはＦＫ−５０６と無水ジカルボン酸またはジカルボン酸の二官能性活性化エステルとの反応をリパーゼで触媒することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（プロリン−ＣＣＩ−７７９）、ならびに（ａ）構造（Ａ）［この構造中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素であり、または一緒になって構造（Ｂ）（この構造中、Ｒ₃およびＲ₄は、各々独立して、水素または線状もしくは分枝状Ｃ₁〜₆アルキルである）を形成し、または一緒になってＣ₅〜₇シクロアルキルを形成し、または一緒になって構造（Ｃ）（この構造中、Ｒ₅は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびフェニルから選択される）を有する環状ボロネートを形成する］を有する２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸の活性化エステル誘導体とラパマイシンまたはプロリン−ラパマイシンとを適する有機溶媒中、有効量の細菌リパーゼの存在下で反応させる段階、ならびに（ｂ）段階（ａ）から得られた中間体を脱保護して、ＣＣＩ−７７９またはプロリン−ＣＣＩ−７７９を生じさせる段階を含む、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのラパマイシン４２−エステルまたは２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９およびプロリン−ＣＣＩ−７７９）の位置特異的調製方法を開示する。

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本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は式(Ｉ)(式中、ＤはＯであり；ＥはCH₂、NH、ＯまたはＳであり；ｎは１または２であり；そしてR¹は本明細書で定義された通りである)のニコチン性アセチルコリン受容体−反応性化合物、このような化合物の立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体および薬学的に許容しうる塩、それらを含有する医薬組成物および製剤、疾患および症状を治療するためにそれらを単独でまたは他の治療的に活性な化合物または物質と組合せて使用する方法、それらを製造するために使用される方法および中間体、薬剤としてのそれらの使用、薬剤の製造におけるそれらの使用、並びに診断および分析目的のためのそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

式（１）に示す一般構造を有する化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物は、ＮＫ１レセプターにより媒介される疾患又は症状（例えば、嘔吐、うつ病、不安、及び咳を含む種々の生理的な障害、症状又は疾患）の処置に有用である。さらなる実施態様において、本発明は、処置が必要な患者においてＮＫ_１レセプターが関与する状態又は疾患（すなわち、ＮＫ_１レセプターが関係する疾患又は疾患の過程の一部にＮＫ_１レセプターが関与する疾患）を処置するための方法に関する。

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非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規チアゾロピラゾール化合物及びそれを含む組成物に関する。さまざまな疾患及び障害を治療、予防、及び管理するためのこれらの化合物の使用方法も本発明に包含される。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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例えば癌のような新生物形成細胞での細胞増殖を阻害するためのＭＬＫタンパク質若しくはポリペプチドの阻害剤の使用方法が本明細書に提供される。こうした方法は癌を処置するのに使用することができ、かつ、さらに、処置を受領する個体に対する毒性の付随する低減を伴い、癌を処置するための低下された投薬量での抗癌剤の投与と共に使用しうる。ＭＬＫタンパク質若しくはポリペプチドの活性を阻害しかつＭＬＫ活性を有する新生物形成細胞の細胞増殖を阻害するための阻害剤のスクリーニング方法もまた提供される。
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本発明は、式
【化１】


の化合物を提供し、それはグルコキナーゼ活性のアクティベーターであり、故に、グルコキナーゼ介在状態の処置用治療剤として使用できる。従って、式(Ｉ)の化合物は耐糖能障害、２型糖尿病および肥満の予防および処置に使用できる。
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本発明は、一般的に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）についてのリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、および特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全と関連する疾患状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈ受容体サブタイプについてのリガンドとして作用する新規な化合物（例えば、イミダゾールおよびベンゾチアゾール）、このような化合物を調製する方法、このような化合物を含む組成物、およびその使用方法に関する。
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【課題】抗不整脈薬としての３環性ベンゾピラン化合物
【解決手段】本発明は式（Ｉ）又は（ＩＩ）
【化１】


〔式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基又は炭素原子数６乃至１４のアリール基を表し、Ｒ³は水酸基若しくは炭素原子数１乃至６のアルキルカルボニルオキシ基を表すか、又はＲ⁴と一緒になって結合を形成し、Ｒ⁴は水素原子を表すか、又はＲ³と一緒になって結合を形成し、ｍは０乃至４の整数を表し、ｎは０乃至４の整数を表し、Ｖは単結合、ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁹、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｒ⁵は水素原子又は炭素原子数１乃至６のアルキル基を表し、Ｒ⁶は水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルケニル基、アミノ基、炭素原子数１乃至６のアルキルアミノ基、炭素原子数１乃至６のジ−アルキルアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリールアミノ基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリールアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリール基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリール基又は炭素原子数２乃至９のヘテロシクリル基を表し、Ａはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環であって、環の構成原子として酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を単独もしくは組み合わせて１乃至３個含み得、環内の不飽和結合の数は縮合するベンゼン環の不飽和結合を含め１、２又は３であり、環を構成する炭素原子はカルボニル又はチオカルボニルであり得る。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその薬剤的に許容される塩に関する。これらの化合物は抗不整脈薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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