Fターム[4C075HH01]の内容
セファロスポリン系化合物 (1,025) | 5、6、8位の置換基 (62) | 5位−非置換、6位−H、8位C=0 (58)
Fターム[4C075HH01]に分類される特許
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結晶性セフジニル塩
式(I)のセフジニル結晶性塩[式中、nが1〜3の範囲にある]、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式(I)の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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3−プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の調製方法
本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式(XIV)のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式(I)のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成及び抗菌剤としての使用
アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム1本であり、Aは抗生物質残基1つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 (もっと読む)
改良されたクロロメチルセフェム誘導体調製方法
本発明は、式(I)のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化1】
ここで、R1は、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、t−ブチル基、ジフェニルメチル基、4−メトキシベンジル基、2−メトキシベンジル基、2−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。R2は水素原子、炭素1〜4のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
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セフェム化合物
本発明は、式[I]:
【化1】
(式中、
R1は、低級アルキル、ヒドロキシ(低級)アルキルもしくはハロ(低級)アルキル、及び
R2は、水素もしくはアミノ保護基、又は
R1とR2は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する;
R3は、水素又は低級アルキル;
R4は、
【化2】
R5は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ;及び
R6は、アミノ又は保護されたアミノである)
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[I]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[I]の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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求核試薬を用いたβ−ラクタム系化合物の積極的分解除去方法
【課題】 求核試薬と化学反応しうる物質及び/又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び/又は設備を効率的に洗浄する方法及び洗浄剤を提供すること。
【解決手段】 求核試薬と化学反応しうる物質及び/又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び/又は設備を洗浄する方法であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を求核試薬と化学反応させて別の物質に変換することにより、施設及び/又は設備から除去する工程を含む、前記方法。求核試薬と化学反応しうる物質及び/又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び/又は設備から、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を除去するための洗浄剤であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を化学反応により別の物質に変換することができる求核試薬を有効成分として含有する、前記洗浄剤。
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セフェム化合物の結晶
【課題】セフカペンピボキシルの新規結晶およびそれを使用する抗菌剤の製造方法を提供する。
【解決手段】式:
【化1】
で示される化合物(I)またはその溶媒和物の、結晶。
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セファロスポリン抗生物質の製造における新規な塩
本発明は、式(I)のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式(II)(式中、n=0.5〜2である)の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式(II)の新規な塩を使用して、式(I)の化合物を製造するプロセスも提供する。
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セフジニル中間体塩
一般式(I)の塩
【化1】
(式中、R1、R2は、明細書に定義するとおりである)
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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セフジニル中間体
結晶性塩の形態にある式(I)の7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−(メチルカルボニルオキシイミノ)アセトアミド]−3−ビニル−セフェム−4−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式(I)の化合物に関する。
【化19】
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無秩序なセフォベシンナトリウム塩を安定させる方法
本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 (もっと読む)
α−ヨード−1−アゼチジン酢酸エステル及びトリアルキルホスファイトを用いるセファロスポリン中間体の製造方法
本発明は、式中のR1がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり;そしてXがハロである式(I)の化合物;並びにその異性体の製造方法に関する。
【化1】
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セフジニルの三半水和物、無水物および水和物形態
本発明は、7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(syn異性体)の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
3−ピリジニウムメチルセフェム化合物
式:
【化1】
(式中、Aは置換されていてもよい低級アルキレン(置換基:モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素2以上の低級アルキレン);Z+は以下のいずれかの基:
【化2】
(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル;R9は水素または低級アルキル、またはR1およびR9は隣接するN原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい;R3は水素またはアミノ;XはNまたはCR4(R4は水素または置換されていてもよい低級アルキル))
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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高純度3−(2−置換ビニル)セファロスポリンの製法
【解決課題】本発明は、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルの製法と、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを含んだ薬剤組成物に関する。
【解決手段】本発明は高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを使用した感染症の治療法にも関する。高純度セフジトレンピボキシルは98.5%以上の純度を有し、1.0%以下のE‐異性体不純物と1%以下のΔ2異性体不純物を含有する。
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セフェム化合物
【課題】
【解決手段】本発明は、式[I]:
(式中、
R1は、低級アルキルもしくはヒドロキシ(低級)アルキル、及び
R2は、水素もしくはアミノ保護基、又は
R1とR2は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する;
R3は、−A−R6
(式中、Aは、結合、−NHCO−(CH2CO)n−、低級アルキレン、−NH−CO−CO−等、
R6は、
(式中、R7、R8、R9及びR10は、独立して、アミノ、グアニジノ、アミジノ等である)である);
R4は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ;及び
R5は、アミノ又は保護されたアミノである)
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[I]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[I]の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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3−クロロメチル−3−セフェム誘導体の製造方法
工業的に有利な3−クロロメチル−3−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体(1)と、スルホニルハライド(2)とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体(3)を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体(3)と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体(4)を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体(4)と、アルコラート(5)をアルコールとエーテルを含む溶媒中でpH8以下で反応させて、3−クロロメチル−3−セフェム誘導体(6)を結晶として回収する第三工程を含む3−クロロメチル−3−セフェム誘導体の製造方法。 (もっと読む)
神経治療セファゾリン経口投与組成物
セファゾリン組成物、およびセファゾリン組成物を含む経口剤形を含む製薬組成物を用いる神経学的傷害の治療方法が記載される。 (もっと読む)
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