本発明は、第ＶＩＩＩ因子の炭水化物部分を介して水溶性ポリマーと結合体化された第ＶＩＩＩ因子分子を含むタンパク質性構築物、及びそれを調製する方法である。本発明の一実施形態において、水溶性ポリマーはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリシアル酸（ＰＳＡ）、またはデキストランから選択される。本発明は、ポリエチレングリコールなどのポリ（アルキレンオキシド）を含めて、少なくとも１個の水溶性ポリマーに結合した凝固第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）を含むタンパク質性構築物に関する。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩの機能的欠陥又は欠損に関連した出血性疾患を有するほ乳動物の血液中のＦＶＩＩＩのｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】過活動膀胱に罹患している患者において、特に、尿意切迫を軽減する医薬を製造する。
【解決手段】過活動膀胱(ＯＡＢ)に罹患している患者において、尿意切迫を軽減する医薬の製造における、ダリフェナシンまたはその薬学的に許容される誘導体の新規使用を提供する。尿失禁を伴わない過活動膀胱(ＯＡＢ Dry)に罹患している患者において、ダリフェナシンおよびその薬学的に許容される誘導体は、尿意切迫の感覚を軽減し得る。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又は蛋白質へのＰＥＧの結合は、一般に１以上のアミノ酸残基へのＰＥＧの非特異的結合を生ずる。従って、この方法の重要な問題点の一つは特定のアミノ酸残基にＰＥＧ分子を共有結合させる適当な化学的方法を見いだすことである。
【解決手段】方法は、ｈＧＲＦペプチド及び活性化ＰＥＧ間の結合反応が溶液中に実施され、所望のｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体がクロマトグラフィーにより精製できることを特徴とする、Ｌｙｓ^１２及び／又はＬｙｓ^２１及び／又はＮ^αに共有結合した１またはそれ以上のＰＥＧ単位（ｈＧＲＦ当たり）を含むｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体の部位特異的調製方法について記載される。本法により調製された結合体、及び成長ホルモン欠失の治療、予防又は診断へのその使用も本発明の目的である。 （もっと読む）

本発明は、インクレチンまたはインクレチン模倣ペプチドの持続送達用の経皮システムおよびその使用方法に関する。特に、本発明は、インクレチンまたはインクレチン模倣ペプチドを含む製剤からなる薬剤貯蔵層を備える経皮パッチと共に被験者の皮膚内にマイクロチャネルを生成する装置を備える経皮システムに関する。このシステムは、糖尿病および肥満治療のためのインクレチンおよびインクレチン模倣ペプチド、特にエキセンジン‐４の持続送達に有用である。 （もっと読む）

定常状態の薬物動態にて少なくとも７日間、ヒトにおける血清レベルを３０ｎｇ／ｍＬ〜２００ｎｇ／ｍＬの濃度に持続するのに十分な単回薬用量の２５−ヒドロキシビタミンＤ₃ 又はその一水和物と、薬学的に好適な経口担体系と、を含む経口剤形とする。前記経口剤形の形態は、例えば、軟質ゲルカプセルである。前記経口担体系の形態は、例えば、錠剤である。そして、前記経口担体系は、１以上の消化可能な油を含んでいてもかまわない。 （もっと読む）

本明細書に開示されているものは、標的耳構造の中へ、または潅流を介して、組成物および製剤の直接の適用を通じて、耳の疾患または症状で苦しむ個人に、抗菌剤の組成物および製剤を局所的に投与する、耳の疾患または症状の処置用の、組成物および方法である。 （もっと読む）

本発明は、場合によっては薬学的に許容される添加剤と混合される１種または複数の有効成分のための容器を含む、薬物の時間制御放出を目的とした経口剤形に関し、前記容器は、内容物を密閉するように結合させることができる少なくとも２つの部分または要素からなり、前記要素の少なくとも１種は、ｐＨ値５を超えるときにのみ可溶性であるｐＨ依存性溶解性を有するポリマーを除いて、水性液体と接触したとき、ガラス−ゴム転移温度を低下させる１種または複数の親水性ポリマーから構成され、場合によっては薬学的に許容される添加剤と混合され、容器の要素の壁は、投与時間に関して含有する薬物の放出を遅延させるような厚さである。 （もっと読む）

【課題】タンパク質をポリオール及び金属により安定化させた組成物の提供。
【解決手段】組成物はタンパク質、ポリオール及び金属を含有し、タンパク質はポリオール及び金属により安定化されており、有機溶媒と接触した場合の変性から保護されている。ポリオールと金属とは共同して、ポリオール又は金属が別々に有する効果から予期されるよりも、より高いタンパク質立体構造と活性の相乗的保護性をもたらす。ポリオールは炭素に結合した二又はそれ以上のヒドロキシル基(-ＯＨ)を含む炭化水素であり、金属は二価である。 （もっと読む）

本開示は、ペプチドを含む微粒子の調製プロセスおよびかかるプロセスにより調製された微粒子に関する。また、生理活性ペプチドによる治療を必要としている対象への生理活性ペプチドの送達方法も開示する。例えば、ペプチド含有微粒子を調製するためのプロセスであり、ａ．１つ以上のペプチドを提供すること、ｂ．プロピレングリコール含有溶液中に１つ以上のペプチドを溶解してペプチド溶液を形成すること；ｃ．その中で溶解または分散したポリマー賦形剤を含む溶液を提供すること；ｄ．（ｂ）からのペプチド溶液と（ｃ）からのポリマー賦形剤溶液を併合して分散相を形成すること；ｅ．含水連続相を提供すること；ｆ．分散相と連続相とを併合してエマルションを形成すること；ｇ．工程（ｆ）で形成されたエマルションと含水抽出相とを併合すること；およびｈ．微粒子を形成することを含むプロセスが提供される。 （もっと読む）

本明細書には、アポトーシス調節組成物および耳の障害に苦しむ個体に局所的に投与された組成物で耳の障害を処置するための組成物および方法が記載され、これらの組成物は、標的とする耳の構造体上へ、または標的とする耳の構造体への灌流を介して直接適用されることが記載される。 （もっと読む）

ポリマーマトリックスおよびエストロゲンを含む、エストロゲンの経皮投与のための経皮的薬物送達システムが記載される。そのようなシステムの作製方法および使用方法もまた記載される。
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【課題】薬物成分の味、匂い、刺激の知覚が抑制されているフィルム状製剤の製造方法を提供する。
【解決手段】フィルム状製剤の製造方法は、薬物成分を含有する粉末母体の表面に、金、銀、白金等の金属、金属酸化物、ケイ素、酸化ケイ素、セルロース、コラーゲン、ツェイン、セラック、寒天、高分子デンプン、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートに例示される胃溶性有機化合物、メタアクリル酸コポリマーＬに例示される腸溶性有機化合物から選ばれる少なくとも一種を蒸着し、蒸着皮膜層が形成された粉末状製剤とする蒸着工程Ｓ１と、粉末状製剤が可食性の水溶性フィルム形成剤の水溶液に懸濁された懸濁液を調製する懸濁液調製工程Ｓ２と、懸濁液を基面上に流延し、乾燥させてフィルム化するフィルム化工程（流延工程Ｓ３，乾燥工程Ｓ４）とを具備する。 （もっと読む）

ビンカアルカロイドを約１〜約２０重量パーセント及び生体適合性ポリマーを約５０〜約９９重量パーセント含む治療用ナノ粒子であって、該生体適合性ポリマーは、ａ）ジブロックポリ（乳）酸−ポリ（エチレン）グリコールコポリマーｂ）ジブロックポリ（乳）−コ−グリコール酸−ポリ（エチレン）グリコールコポリマーｃ）上記ａ）とポリ（乳）酸ホモポリマー又はポリ乳酸−コ−グリコール酸との組み合わせ、及びｄ）上記ｂ）とポリ（乳）酸ホモポリマー又はポリ乳酸−コ−グリコール酸との組み合わせからなる群から選択される治療用ナノ粒子。 （もっと読む）

オクトレオチドを被験体に送達する方法およびデバイスであって、オクトレオチドを送達するための放出制御組成物を埋め込むことを含み、この組成物は埋め込み前に水和を必要とせず、この組成物は必要に応じて離型剤を含む、方法およびデバイスが記載されている。 （もっと読む）

【課題】持続的に血糖を制御するための組成物、および哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病の治療法を提供すること。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）およびその関連ペプチドを持続的に投与することよりなる、哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療法、ならびにそれらのペプチドの投与を持続させるための組成物（ここで、ＧＬＰ−１は、膵臓および腸管内で処理される間に、ＧＬＰ−１のアミノ酸７−３７を含む３１アミノ酸のペプチドに変換され、このペプチドは向インシュリン活性（ｉｎｓｕｌｉｎｏｔｒｏｐｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ）をもち、すなわちホルモンであるインシュリンの合成または発現を刺激し、または刺激の原因となりうる）。 （もっと読む）

本発明は、工学的に作製された多価および多重特異的結合タンパク質、製造方法ならびに特に疾患の予防、診断および／または治療におけるそれらの使用に関する。
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固体ビーズを作製する方法が開示される。該方法は（ｉ）合流領域において合流するキャリア流体導管と機能性流体導管とを含む微小流体デバイスを提供するステップと、（ｉｉ）溶媒および溶質を含む機能性流体の層流を機能性流体導管に沿って供給し、かつキャリア流体の層流をキャリア流体導管に沿って供給することによって、キャリア流体の流れの中に機能性流体の小滴を形成するステップと、（ｉｉｉ）微小流体デバイスの導管中の機能性流体のセグメントを冷却して冷却（好ましくは凍結）小滴を形成するステップと、（ｉｖ）液体を冷却小滴と緊密に混合して、前記溶媒を前記冷却小滴から排出し、それにより固体ビーズを形成するステップとを含む。そのような方法における使用のための微小流体デバイスも開示される。
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【課題】界面活性剤や高分子から形成されるベシクルと違い、表面に孔をもつ多孔性微細粒子であり、且つ、ゼオライト・メソポーラスシリカに代表される無機多孔性材料にはない特性をもつ、多孔性微粒子とその製造方法を提供する。
【解決手段】チューブ状構造体が球状に凝集した多孔性微細粒子であって、該多孔性微粒子は、下記一般式（Ｉ）ＲＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ’−ＣＯ）_ｍＯＨ（Ｉ）（式中、Ｒは炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ’はアミノ酸側鎖、ｍは１〜１０の整数を表す。）で表わされるペプチド脂質及び金属塩を沸点以下に加温された溶媒にそれぞれ溶解させる段階、それぞれの溶液を混合する段階、これを室温で静置する段階、溶液中で自己集合することによりチューブ状構造体が生成する段階、及びそれらのチューブ状構造体が球状に凝集して多孔性微細粒子として析出する段階から製造される。 （もっと読む）

局部的神経作用療法を施す目的で、脳幹上の皮膚区域に近接し、かつその皮膚区域の下又は上のヒトの患者の後頸部の毛髪の生え際に薬物を投与することによる局所的脳幹求心性刺激療法によって、ヒトの病状又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ジブロックコポリマーの合成のためのマクロイニシエーターとして予め官能化されたポリ(エチレングリコール)(ＰＥＧとも呼ばれる)を用いるナノ粒子の製造方法を提供する。これらのジブロックコポリマーは、その末端に標的薬を有するポリ(エチレングリコール)ブロックおよび第２の生体適合性および生物分解性の疎水性ポリマーブロック(たとえば、ポリ(エステル)など)を含む。ポリ(エチレングリコール)は、をのα末端に共有的に結合した標的部分(薬)およびそのω末端に存在する重合開始官能基(たとえば、ヒドロキシル基など)を有するヘテロ二官能性である。開環重合から、治療用ナノ粒子に標的化能力を与えるのに用いられる所望のポリ(エステル)−ポリ(エチレングリコール)ポリマーが得られる。この「からの重合」アプローチは、標的薬の官能基の反応性が保護基を用いてマスキングされている、標的薬の前駆体を用いるのが典型的である。標的薬がその天然の非保護体のままである、ポリ(エチレングリコール)−標的薬複合体を利用した、「へのカップリング」もまた記載されている。この方法は、対象の標的薬内に典型的に見出される官能基への交差反応性を示さない「直交性」化学を用いる。また、本発明は、さまざまな疾患の治療における、開示する方法にしたがって製造されたナノ粒子ならびにその使用を提供する。 （もっと読む）