本発明は4'-〔2-n-プロピル-4-メチル-6-(1-メチルベンゾイミダゾール-2-イル)ベンゾイミダゾール-1-イルメチル〕ビフェニル-2-カルボン酸（テルミサルタン）の結晶性ナトリウム塩の医薬製剤及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安定性が維持された経皮吸収型フリーラジカル抑制製剤を提供する。
【解決手段】基剤中に有効成分として次式：
【化１】


で表される３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン又はその医学的に許容され得る塩を含有する経皮吸収型フリーラジカル抑制剤を、脱酸素剤と共に、酸素非透過包装材内に密封してなることを特徴とするフリーラジカル抑制製剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種、好ましくは１種の抗コリン作用薬１を、少なくとも１種のベータ受容体刺激薬２及び少なくとも１種のステロイド３と共に含む、吸入用の新規な医薬品に関する。また、本発明は、この医薬品の製造方法及び呼吸器系疾患の治療のための該医薬品の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの溶解促進剤を用いてアンジオテンシンII受容体ブロッカー（ARB）の組成物を調製することにより、ARBのバイオアベイラビリティーを増大させる方法に関する。特に、本発明は、溶解促進剤として作用するだけでなく、特にARBの溶解度が最小な酸性または弱酸性媒体中での溶解速度を増大させる溶解促進剤に関する。組成物において、ARBは溶解促進剤との物理的配合物、固体分散体、固溶体または複合体の形態において存在することが可能である。ARBと溶解促進剤との組成物は、即時放出もしくは制御放出または他の適切な変更された放出製剤に組み込むことができる。ARBの組成物を含有する即時放出投与形態は、酸性媒体（pH<3）中で少なくとも40%のin vitro放出をもたらす。結果として、ARBのバイオアベイラビリティーは、C_max、AUC_0-tおよびAUC_0-∞により少なくとも20%増大させることができる。
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【課題】経口持続放出性オピオイド製剤の提供。
【解決手段】患者を治療するにあたって、オピオイド鎮痛薬の最低有効濃度がより速やか
に得られるように、投与したとき、早期に急速なオピオイド吸収をもたらす２４時間経口
持続放出性オピオイド製剤が用いられる。こうした持続放出性オピオイド製剤は、ヒト患
者への経口投与後に少なくとも約２４時間にわたり鎮痛効果を発現するのに効果的な速度
でオピオイド鎮痛薬を放出させる、有効量の少なくとも１種の遅延物質を含有し、１時間
〜約８時間の吸収半減期を示す点に特徴がある。これらの持続放出性オピオイド製剤を利
用してヒト患者をタイトレーションする方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、水溶性ポリマーを薬物担体として用いるワートマニンの可溶性誘導体に関し、明細書中に記載のような構造を有する化合物を包含する。 （もっと読む）

１種類以上の第四級アンモニウム神経筋遮断薬を含む筋弛緩剤は、少なくとも６つの炭素原子を持ち、さらに４．０未満（好ましくは０．５から３．５の範囲）のｐＫａを持つ１種類以上の有機アニオン類と組み合わせたときに、加水分解劣化を減少させる傾向があり、したがってより長い貯蔵寿命安定性がある。とりわけ、水に非常に低い溶解度を持つ酸、たとえば室温で１％未満しか溶解しないゲンチジン酸の様なものを用いた場合によい結果を得ることができる。 （もっと読む）

ピロリドン側基を含む生分解性のポリホスファゼンポリマおよびこのようなポリホスファゼンポリマの生物医学用途が開示されている。 （もっと読む）

特定の実施形態で開示したのは、有害薬剤または拮抗薬及び粒子の周囲に配置した層を含有する複数の押出成形した粒子を含有する剤型である。 （もっと読む）

生物学的に活性な薬剤をそれを必要とする被験体に経皮的に送達するための方法であって、不溶性の微生物セルロース、水、および治療上有効な量のその生物学的に活性な薬剤を含む組成物を局所的に適用することを含み、その生物学的に活性な薬剤がその被験体の角質層にほぼ一定の速度で浸透する方法。
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薬物を含むコアおよびコーティングを含む加圧コーティング錠であって、コーティングが軸A-B周りに第1の厚みを、および軸X-Y周りのコーティングが軸A-B周りのコーティングよりも厚くなるように直交軸X-Y周りにある厚みを有し、かつ実質的に全く薬物が放出されない約2〜6時間の遅延時間が提供されるように適合化されるように、コアがコーティングの内部に配置されている、加圧コーティング錠。 （もっと読む）

トラマドール及び、ガバぺンチンを含んでなる物質、を含んでなる物質、組成物、剤形及び方法が開示される。
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本発明は、シブトラミン遊離塩基を含む組成物に関し、シブトラミン遊離塩基、酸、及び親水性高分子が均一に分散した固体分散体及びその製造方法を提供する。本発明による組成物は、シブトラミン遊離塩基やシブトラミン塩酸塩一水和物を含む従来の組成物と比べてすぐれた溶出率を示し、保管安定性が良好であり、かつ容易に量産化できる。 （もっと読む）

本発明は、隔離できるオピオイド拮抗薬のような副作用物質を含む同時押出医薬組成物と剤形に関する。オピオイドのような活性薬剤を含む剤形の医薬組成物と剤形の転換に関する。本発明は、また、そのような剤形を用いて患者を治療する方法と患者を治療するための剤形使用の説明書とともに剤形を含むキットに関するものである。本発明は、さらに、副作用物質とシースを包含するコアの同時押出を含む医薬組成物と剤形の調合過程に関する。 （もっと読む）

本発明によって、保水量が４００％以上であり、崩壊時間が５時間以上であり、かつゲル押込み荷重が２００ｇ以上である、機能性澱粉粉末が提供される。該機能性澱粉粉末は、澱粉質原料を水存在下６０〜１５０℃で加熱し、澱粉質原料の澱粉粒子を膨潤させる工程、及び、次いで該膨潤させた澱粉粒子を乾燥させ、澱粉粒子と該澱粉粒子の外部に存在するアミロースとアミロペクチンとを含有する粉末混合物を得る工程によって製造される。
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して少なくとも一つの第二薬理学的成分に結合された第一薬理学的成分を含む化合物、又はその塩を提供する。本発明は、個体における心血管疾患又は心血管疾患関連病状を緩和する方法も提供する。上記方法は、心血管疾患を有する個体に、第二薬理学的成分に結合した第一薬理学的成分を有し、それ自体か、又はそれを構成する薬理学的成分のいずれか若しくは双方が、心血管疾患を緩和、治療若しくは予防するよう作用する、有効量の化合物を投与する段階を含む。本発明の化合物は、薬物デリバリー装置中でデリバリーできる。 （もっと読む）

本発明は、活性剤を含む１つの層およびそれに連結する１つの支持層を少なくとも有する、単層または多層マトリックスからなる医薬活性剤パッチに関する。前記パッチは、第一の人物に貼付されたとき透明または少なくとも半透明であって、光度色値Ｌ_１が、同一人物の周囲の皮膚の光度値である光度色値Ｌ_２の５０〜２００％の間の範囲にあり、そして、第二の人物のＬ_２が５°〜１００°、特に２０°〜９０°の範囲である限りにおいて、前記パッチが第二の人物または他のいずれの人物にもフィットすることを特徴とする。 （もっと読む）