【課題】長期の安定性を有し、胃液において不溶性の胃プロトンポンプ阻害剤の微小顆粒の製剤を提供する。
【解決手段】オメプラゾール以外の胃プロトンポンプ阻害剤を含有し、有効成分を含有する有効層および胃液における不溶性を提供する外層をそれぞれ含む、胃液中で不溶性の微小顆粒であり、有効層および胃液において不溶性を提供する層は、それぞれ、微小顆粒の保存安定性を増大させるために選択される疎水性物質を含有することを特徴とし、そして微小顆粒は、アルカリ性化合物およびイオン性界面活性剤を含まない微小顆粒。 （もっと読む）

【課題】シリマリンを含む分散粒子の分散安定性に優れた分散組成物、及び該分散組成物の製造方法を提供すること。
【解決手段】シリマリンと、クラスターデキストリンと、乳化剤と、を含む分散組成物、及び該分散組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

【課題】食用組成物、例えば、チューインガムおよび菓子組成物中の活性成分の制御された放出のための新規な手法を提供する
【解決手段】食用組成物中に含有させるための送達システムは、封入材料内に入れられた少なくとも１種の活性成分を有するように調製され、その送達システムは所望の放出速度で活性成分を送達するのに適している引張強度を有する。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍細胞のサブセットは、しばしば薬物療法に抵抗性であり、生存して、起点の部位及び遠隔転移部位で再生息し、検出可能な疾患の再発及び罹患を引き起こす。侵襲能及び転移能の増大並びに薬物抵抗性変化の特性を有する多くの癌腫瘍細胞は、ＥＭＴ（上皮間葉転換）をもたらす形態学的な転換又はＥＭＴに類似した形態学的な転換をしていると考えられる。ＥＭＴをする細胞は、上皮細胞の正常な付着特性を失い、Ｅ−カドヘリン発現及び間葉マーカーの発現の喪失、運動性の増大、侵襲性の増大、並びに細胞死に対する抵抗性の増大を含む一連の変化をする。
【解決手段】 本願の開示は、例えば、ＬＯＸＬ２ポリペプチドに特異的に結合する抗体を含むリシルオキシダーゼ様２（ＬＯＸＬ２）結合剤を提供し；さらに、これを含む組成物を提供する。前記結合剤は、各種の治療及び診断方法において使用でき、これらも提供される。 （もっと読む）

本発明は、特にパーキンソン病および神経系の損傷の治療に有用な活性化合物の持続放出のために製剤化された、特に経口投与のための各種医薬組成物を提供する。この組成物に含まれる活性化合物は、好ましくはＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、より好ましくはラサギリンまたはその薬学的に許容される塩から選択される。 （もっと読む）

【課題】１製剤で食後血糖値および空腹時血糖値の両方を直接下げて正常値に近づける製剤を提供すること。
【解決手段】糖尿病患者の血糖値を低下させる単独の活性成分として、速効型食後血糖降下剤を含有し、かつ該活性成分の放出を速放化した形態及び遅放化した形態の両方を含有し、それにより、該活性成分の放出が糖尿病患者の食後血糖値および空腹時血糖値の両方を正常値に近づけるようになっており、遅放化した形態がコーティング基剤により該活性成分がコーティング、エマルション基剤により該活性成分がエマルション化又はマイクロカプセル基剤により該活性成分がマイクロカプセル化されている経口投与用糖尿病薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、電子移動剤のリン酸塩化合物および極性非プロトン溶媒を含む担体組成物に関する。担体組成物で処方された生理活性化合物は、改善された特性を有することを示した。
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【課題】皮膚に安全であり、経皮吸収率が高く、薬効の持続性及び粘着力に優れたツロブテロールを含有する経皮吸収製剤を提供することにある。また、本発明の目的は、経皮吸収剤を含まずに、ツロブテロールが溶解された状態で安全に皮膚に吸収されるツロブテロールを含有する経皮吸収製剤を提供する。
【解決手段】ツロブテロール及び天然ゴム系粘着基剤を含有する薬物層と、薬物層の一面に付着され、薬物層を支持する支持体とを含み、天然ゴム系粘着基剤は、１０重量部〜４０重量部の天然ゴム、５４.５重量部〜８５重量部のロジンエステル樹脂及び酸価調節剤を含有し、薬物層の厚さは２５μｍ〜７５μｍである経皮吸収製剤を構成する。 （もっと読む）

少なくとも１種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびＤＮＡを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞１本鎖（ｓｓ）ＤＮＡ結合タンパク質である複製タンパク質Ａは、ＤＮＡ複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、ＲＰＡのインビトロ、インビボおよび細胞でのｓｓＤＮＡ結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、ＤＮＡを損傷させかつ／またはＤＮＡ複製および／または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるＲＰＡ−ｓｓＤＮＡ相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞ＤＮＡ結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−ＤＮＡ相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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本発明によれば、疎水性添加剤を含有するバリアでコーティングされたアスピリンと、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含む、心血関係疾患の予防または治療用の複合製剤が提供され、前記複合製剤はサリチル酸により引き起こされるＨＭＧ−ＣｏＡの安定性の低下を防ぐことによって改善された貯蔵安定性を有するので、高血圧及び高コレステロール血症の治療に使用することができる。
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本発明は、呼吸器疾患、詳細には、病原体感染によって引き起こされる呼吸器疾患および浮腫の治療に関する。詳細には、本発明は、呼吸器疾患を治療するための経口投与可能な医薬組成物、およびこのような治療の方法に関する。本発明は、特に、インフルエンザウイルス株などによる、ウイルス感染によって引き起こされる呼吸器疾患の治療に関する。本発明はまた、呼吸器疾患だけでなく様々な疾患において現れる炎症性疼痛を治療するための鎮痛組成物および方法に及ぶ。 （もっと読む）

【課題】難溶性活性剤のための医薬組成物およびそのような組成物の製造法の提供。
【解決手段】担体組成物が、ａ）担体組成物を基本にして１０−５０重量％の、ポリグリセロール脂肪酸エステルおよびソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選択される、１０以下の親水性−親油性バランス(グリフィンのＨＬＢ値による)を有する本質的に純粋なまたは混合物としての共界面活性剤、ｂ）担体組成物を基本にして５−４０重量％の、親油性成分としてトリグリセリドを含む、本質的に純粋なまたは混合物としての薬理学的に許容可能な油、およびｃ）担体組成物を基本にして１０−５０重量％の、ＨＬＢ値が１０以上を有する本質的に純粋なまたは混合物としての非イオン性界面活性剤；および所望により他の薬理学的に許容可能な賦形剤：を含むことを特徴とする、担体組成物中のシクロスポリンＡを可溶化するための、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】式（１）で表されるフェニルアラニン化合物またはその医薬的に許容される塩を、血漿中に長く存在させることができる徐放性経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】式（１）で表されるフェニルアラニン化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分とする徐放性経口投与製剤であって、該有効成分を含有する核部を、アクリル酸誘導体、セルロース誘導体、ビニル誘導体、天然高分子及び糖類群から選ばれる少なくとも１種の水溶性コーティング基剤でコーティングしたコーティング製剤の形態にある徐放性経口投与製剤。 （もっと読む）

【課題】口腔内速崩壊性錠を製造するに際し、薬物の苦味を抑制する方法を提供する。
【解決手段】(a)苦味を有する薬物及び賦形剤を含有し、かつ、苦味の抑制されていない顆粒、並びに、(b)水溶性糖類を含有する顆粒を用いることにより、薬物の苦味を抑制する。（但し、苦味を有する薬物が、プラバスタチンナトリウム、クエン酸シルデナフィル、塩酸セトラキセートである場合を除く）。更に、(a)及び(b)の一方又は両方に、(c)清涼剤及び甘味剤を配合することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿病化合物のための制御放出または持続放出製剤の提供。
【解決手段】次の（Ａ）、（Ｂ）を含む医薬剤形。（Ａ）ＨＣｌメトホルミンを含む制御放出浸透性錠剤コアであって、ＵＳＰタイプ２装置で７５ｒｐｍ、擬似腸液（ｐＨ７．５）９００ｍｌ、３７℃を用いて試験した場合、２時間後に０〜２５％のＨＣｌメトホルミンが放出され、４時間後に１０〜４５％のＨＣｌメトホルミンが放出され、８時間後に３０〜９０％のＨＣｌメトホルミンが放出され、１２時間後に５０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出され、１６時間後に６０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出され、２０時間後に７０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出される溶解プロフアイルを示す制御放出浸透性錠剤コア（Ｂ）該浸透性錠剤コアを囲む即時放出ＨＣｌピオグリタゾン層。 （もっと読む）

【課題】最初に噛み砕き、続いて通常のチューインガム段階を付与することにより、新規な口中効果を有するチューインガム菓子を提供する。
【解決手段】少なくとも２つの一体的部分を含んでなり、第一の一体的部分が圧縮されたガムベースおよび錠剤ベース材料を含んでなり、第二の一体的部分が圧縮された錠剤ベース材料を含んでなることを特徴とする錠剤加工されたチューインガム菓子。口中で、錠剤は、最初の噛み砕く感触の段階を示し、これが第二のチューインガム段階に変化する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（２−アミノ−４−（フルオロベンジルアミノ）−フェニル）カルバミン酸エチルエステル（レチガビン）またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる経口用剤形、そのような剤形を調製するプロセス、および薬剤におけるそのような剤形の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロラタジンのin vitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させる機能性が改善された、ソフトゲルカプセルまたは適当な投与単位中への封入に適したロラタジン製剤に関する。本発明は、消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤も提供する。本発明は、ソフトゲルカプセル投与単位と適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤にも関する。
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【課題】
主剤である非ステロイド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効果を発揮する、外用消炎鎮痛剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
非ステロイド性消炎鎮痛剤と、抗酸化剤とを含有する、外用消炎鎮痛剤組成物。 （もっと読む）