【課題】本発明は、オランザピンを含有する医薬的に洗練された製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、パモ酸オランザピンまたはその溶媒和物を含む製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】望ましい溶解性、安定性、低い毒性、正確な投薬量、正しい粒径および／または計量用量吸入器の通例使用される弁アセンブリとの適合性を提供する喘息治療用のＣＦＣを含まない処方物、およびそれらを製造する方法を提供すること。
【解決手段】喘息を治療するエアロゾル化処方物（これは、フロ酸モメタゾンおよびフマル酸フォルモテロールを含有する）およびそれを調製する方法が開示されている。本発明は、ＣＦＣを実質的に含まない非毒性処方物であって、改善された安定性および医薬との適合性を有しかつ比較的に簡単に製造される処方物を製造するためのプロセスに関する。本発明の処方物は、他のエアロゾル組成物について当該技術分野で通例の手順に従って、製造される。典型的には、この噴霧剤以外の全ての成分は、混合され、そしてエアロゾル容器に導入される。 （もっと読む）

【課題】 穏やかな高体温条件を使用して有効物質を投与する方法において有用なリポソームを提供する。
【解決手段】 活性物質を含むリポソームであって、リン脂質およびリゾ脂質を含む脂質二層膜を有し、リン脂質が脂質二層膜の一次脂質源であり、前記リゾ脂質が存在しない条件で生じるものと比較して、相転移温度で放出される活性物質のパーセンテージを増加させるのに十分な量で、リゾ脂質が二層膜中に含まれる。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症等の患者の体内において、早期に骨密度の増加を達成する。
【解決手段】リン酸エステル化合物と、水溶性カルシウム化合物と、中性または酸性緩衝液とを含む骨誘導材１を提供する。リン酸エステル化合物が、βグリセロリン酸、ｐニトロフェニルリン酸、アデノシン一リン酸、アデノシン二リン酸、アデノシン三リン酸または各種ビタミンリン酸エステル誘導体の少なくとも１つを含むことが好ましく、水溶性カルシウム化合物が、塩酸カルシウム、硝酸カルシウムまたは水酸化カルシウムの少なくとも１つを含むことが好ましく、緩衝液が、リン酸緩衝液、塩酸緩衝液または酢酸緩衝液の少なくとも１つを含むことが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、液状の脂質の核及び固体のシェルを有し、かつ親水性を有する少なくとも１の活性剤を含むナノカプセルを製造するために有用な方法において、ｉ）少なくとも１の第一のマイクロエマルジョンを用意すること、該第一のマイクロエマルジョンは油中水の性質を有し、少なくとも１の親油性の界面活性剤により安定化されており、その親水性相の中に親水性を有する少なくとも１の活性剤を含む、ｉｉ）少なくとも１の第二のマイクロエマルジョンを用意すること、該第二のマイクロエマルジョンは第一のマイクロエマルジョンとは別個のものであり、エマルジョンの相反転により形成され、少なくとも１の熱に敏感な非イオン性の親水性界面活性剤により安定化されている、ｉｉｉ）新しいマイクロエマルジョンの構造の形成に好都合である条件において該第一のマイクロエマルジョンを該第二のマイクロエマルジョンに添加すること、該添加において、該親水性活性剤は、第一のマイクロエマルジョンの親水性相に存在したままである、ｉｖ）該前の段階において形成された混合物を冷却固化させてナノカプセルを得ること、該ナノカプセルは、該親水性活性剤を含み、室温において液状である脂質の核であって、かつ室温において固体であるフィルム中にカプセル化されているところの脂質の核から形成されている、前記方法に関する。さらに、本発明は、本方法により得られることのできるナノカプセルに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、動物の足の感染症の治療のための組成物及び方法に関する。本発明の１つの観点は、動物の蹄の１種又は２種以上の感染症を予防及び／又は治療する方法であって、少なくとも１種の架橋剤を含み、前記架橋剤がホルムアルデヒドではない、銅不含かつ亜鉛不含の組成物を調製すること；及び前記動物の下腿及び蹄部分に前記組成物を投与して前記１種又は２種以上の感染症を予防及び／又は治療することを含む、前記予防及び／又は治療方法に関する。本発明の別の観点は、動物の蹄の１種又は２種以上の感染症の治療及び／又は予防のための銅不含かつ亜鉛不含の組成物であって、少なくとも１種の架橋剤を含み、前記架橋剤がホルムアルデヒドではない前記組成物に関する。本発明は、有蹄動物の乳頭状趾皮膚炎を治療及び／又は予防する方法であって、少なくとも１種の架橋剤及び少なくとも１種の第四アンモニウム化合物を含む銅不含かつ亜鉛不含の組成物を調製すること；及び前記有蹄動物の下腿及び蹄部分に治療的有効量の前記組成物を噴霧し又は泡状で適用して前記乳頭状趾皮膚炎を予防及び／又は治療することを含む、前記予防及び／又は治療方法に関する。
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対流増進送達（ＣＥＤ）は、治療薬剤の中枢神経系への直接注入を送達し、したがって、血液−血液関門を迂回する方法として使用される。少なくとも１種の飽和中性リン脂質および少なくとも１種の飽和陰イオンリン脂質と、中に被包される治療薬剤または診断薬剤とを含む、非ペグ化リポソーム組成物は、ＣＥＤによって局所的に送達される高ピークの薬物濃度と関連する毒性を克服し、かつ持続的薬物放出を向上させるように組織分散量を増加させるために使用される。一実施形態において、本リポソーム組成物は、７：２：１のＤＳＰＣ：ＤＳＰＧ：ＣＨＯＬのモル比を含み、本治療薬剤または診断薬剤は、トポテカン、コノトキシン、ガドジアミド、またはローダミンから選択され、てんかんの治療において使用される。
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本発明は、セフチオフル、ケトプロフェン、ベンジルアルコール、または有効なこれらの組合せを含み得る獣医用または医薬用製剤に関する。本発明の製剤は、湿潤または分散剤、防腐剤、凝集剤または再懸濁性増強剤、および/または生体適合性オイルビヒクルを含み得る。また、本発明は、特に、畜産動物のような温血動物における呼吸器障害、特に、ウシ呼吸器疾患(BRD)の治療、管理および予防用の製剤を提供する。さらに、本発明は、上記添加剤を含み得る油性製剤の再懸濁性の増強方法も提供する。 （もっと読む）

ピラゾロン誘導体製剤を提供する。該製剤は、ピラゾロン誘導体活性剤、例えば、エダラボン、および両親媒性可溶化剤を含む。該製剤の製造および使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】従来技術が有する１又は２以上の限界を克服し若しくはかなり改善し、又は少なくとも有用な他の選択肢を提供する。
【解決手段】プロバイオティック微生物を含有するプロバイオティック組成物がマトリクス内に埋め込まれており、前記マトリクスは前記微生物の生存能力を実質的に変化させない。前記マトリクスは液体キャリアと接触することによって前記微生物中に放出される。本発明は前記組成物を製造するための方法、前記組成物（２）の特定の形状と、加えるための装置を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のためのカチオン性脂質、及びナノ粒子組成物を用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、分岐スペーサーを介して複数の正に帯電した部分を有するコレステロール及びその誘導体、並びにカチオン性脂質、融合性脂質及びPEG脂質の混合物中に封入されたオリゴヌクレオチドからなるナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質組成物を具えるオルガノゲル組成物を対象とするものである。オルガノゲルの製造方法も開示されている。本発明は、食品又は飲料、化粧品、パーソナルケア製品の分野において、薬物送達媒体又はあらゆる所望の化合物の担体として、新しいオルガノゲルの使用を開示している。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のための放出性カチオン脂質及びナノ粒子組成物、並びにそれを用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、酸不安定性リンカーを含むカチオン脂質、及びそれを含有するナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、膵臓内での超音波標的マイクロバブル破壊によってグルコース応答性細胞を再生するための組成物及び方法であって、前記組成物は、マイクロバブル内及びマイクロバブル周囲でマイクロバブルと接触する予め構築されたリポソーム−核酸複合体を含み、前記予め構築されたリポソーム−核酸複合体は、プロモーターの制御下のＮｅｕｒｏＤ遺伝子を含み、膵臓内の標的部位においてマイクロバブルが破壊することにより膵臓細胞内の超音波破壊位置に核酸が送達され、前記核酸を組み込んだ細胞が高血糖レベルに応答してインスリンを発現する、組成物及び方法を含む。
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本発明は、ナトリウムオキシベートの経口投与に適した固体単位投薬形態として提示する医薬品組成物を提供する。好ましい単位投薬形態は、比較的高い質量割合のナトリウムオキシベートを比較的低い質量割合の全賦形剤と組み合わせて含む錠剤である。これは、薬学的有効量、例えば約０．５〜１．５ｇのナトリウムオキシベートを各錠剤に液状形態のものと同様の送達プロファイルで含有／送達することを可能とする。錠剤は液状形態のものと生物学的に同等である。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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本発明は、モノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、そのエステルおよび塩の製造方法に関し、この方法は、ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン（ＩＶ）と反応させて、アルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）とし、ｂ）そのようにして生じたアルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアセチレン化合物と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とし、ｃ）そのようにして生じたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、触媒Ｃの存在下で一酸化炭素および水素と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）とし、ｄ）そのようにして生じたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を触媒Ｄの存在下で反応させて、モノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とすることを特徴とする。上式で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同一かまたは異なり、互いに独立に、好ましくはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールであり、Ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋおよび／またはプロトン化窒素塩基を表し、触媒Ａ、Ｂ、ＣおよびＤは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または触媒系であり、この触媒系は、遷移金属および／または遷移金属化合物と、少なくとも一つの配位子とから構成される。
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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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