【課題】 非メチル化ＣｐＧジヌクレオチドを含む核酸配列であって、Ｔｈ１型免疫活性化、サイトカイン産生、ＮＫ溶解活性、およびＢ細胞増殖を刺激することを含む、免疫反応を調節する核酸配列を提供すること。
【解決手段】 少なくとも１つの非メチル化ＣｐＧジヌクレオチドを含み、そして式：５’Ｎ_１Ｘ_１ＣＧＸ_２Ｎ_２３’（式中、少なくとも１つのヌクレオチドが連続するＣｐＧを分離し；Ｘ_１はアデニン、グアニンまたはチミンであり；Ｘ_２はシトシンまたはチミンであり；Ｎはいかなるヌクレオチドであってもよく、そしてＮ_１＋Ｎ_２は約０−２６塩基であり、ただしＮ_１およびＮ_２はＣＣＧＧ四量体または１つより多いＣＣＧまたはＣＧＧ三量体を含まず；そして該核酸配列は長さ約８−３０塩基である）を有する、単離核酸配列。 （もっと読む）

実質的に連続的に流動する水流とリポソームを形成することができる脂質を含有する有機溶媒流とを実質的に連続的に混合し、混合物を冷却するして、リポソームを形成することにより、粒径が制限されたリポソームを調製する。リポソームの少なくとも約90％が約200 nm未満の粒径のものとなるようなリポソームの調製物が得られるように、水流の流速と有機溶媒流の流速との比、および前記混合物の冷却速度を制御する。

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【課題】アニオン性薬物含有薬剤学的組成物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】有効成分としてのアニオン性薬物と、カチオン性脂質と、両親性ブロック共重合体とを含み、前記アニオン性薬物は、前記カチオン性脂質と複合体を形成し、前記複合体は、両親性ブロック共重合体のミセル構造の内部に封入されていることを特徴とするアニオン性薬物伝達用組成物。前記薬剤学的組成物は、アニオン性薬物の血中若しくは体液内の安定性を高めることができ、細胞内伝達を可能にしてアニオン性薬物の効能を向上させることができるというメリットがある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、オランザピンを含有する医薬的に洗練された製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、パモ酸オランザピンまたはその溶媒和物を含む製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】口腔内の水分により迅速に溶解又は崩壊し、ニコチン血中濃度を速やかに上昇させて、禁煙中の初期段階での喫煙欲求症状を抑制し得るニコチン含有フィルムを提供すること。
【解決手段】本発明の速溶性ニコチン含有フィルム製剤１０は、少なくとも２つのニコチン層２と、該ニコチン層２の間に配置された第１の非ニコチン層１と、最外層に配置された第２の非ニコチン層３とを備え、ニコチン層２はニコチンと可食性水溶性高分子とを含有し、第１の非ニコチン層１及び第２の非ニコチン層３は矯味剤と可食性水溶性高分子とを含有し、かつニコチンを含有しないことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】自然で又はよい味の液体エピナスチン製剤を提供すること、又、医薬品質を急速に低下させるリスクなしに、長期間貯蔵可能な、液体エピナスチン製剤を提供すること。
【解決手段】塩化エピナスチン、グリチルリジン酸モノアンモニウム、サッカリンナトリウム、フマル酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、エリスリトール及びアスパルテームを含む医薬粉末製剤を水と混合して得られる液体製剤。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

対流増進送達（ＣＥＤ）は、治療薬剤の中枢神経系への直接注入を送達し、したがって、血液−血液関門を迂回する方法として使用される。少なくとも１種の飽和中性リン脂質および少なくとも１種の飽和陰イオンリン脂質と、中に被包される治療薬剤または診断薬剤とを含む、非ペグ化リポソーム組成物は、ＣＥＤによって局所的に送達される高ピークの薬物濃度と関連する毒性を克服し、かつ持続的薬物放出を向上させるように組織分散量を増加させるために使用される。一実施形態において、本リポソーム組成物は、７：２：１のＤＳＰＣ：ＤＳＰＧ：ＣＨＯＬのモル比を含み、本治療薬剤または診断薬剤は、トポテカン、コノトキシン、ガドジアミド、またはローダミンから選択され、てんかんの治療において使用される。
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本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のためのカチオン性脂質、及びナノ粒子組成物を用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、分岐スペーサーを介して複数の正に帯電した部分を有するコレステロール及びその誘導体、並びにカチオン性脂質、融合性脂質及びPEG脂質の混合物中に封入されたオリゴヌクレオチドからなるナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質組成物を具えるオルガノゲル組成物を対象とするものである。オルガノゲルの製造方法も開示されている。本発明は、食品又は飲料、化粧品、パーソナルケア製品の分野において、薬物送達媒体又はあらゆる所望の化合物の担体として、新しいオルガノゲルの使用を開示している。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のための放出可能融合性脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、イミンリンカー及び両性イオン部分を含有する放出可能融合性脂質に関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、２０〜９０重量％の多価不飽和脂肪酸を含有する食事用油組成物（ｄｉｅｔａｒｙ ｏｉｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）の効果量を対象へ投与することにより、循環酸化低密度リポタンパク質‐ベータ‐２‐糖タンパク質１および循環ミエロペルオキシダーゼのレベルを低下させる方法を含む。酸化低密度リポタンパク質‐ベータ‐２‐糖タンパク質複合体およびミエロペルオキシダーゼのレベルを低下させることは、アテローム性動脈硬化症の効果的な治療法であり得る。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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本発明は、広義には、ＣＸＣＲ４受容体としても知られる、ストロマ由来因子１（ＳＤＦ−１）のＧタンパク質共役受容体のアロステリックモジュレーター（ポジティブおよびネガティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニストなど）である化合物に関する。ＣＸＣＲ４受容体化合物は、ＣＸＣＲ４受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＣＸＣＲ４受容体化合物ならびに、ＣＸＣＲ４受容体化合物を含む製剤組成物を、骨髄移植、化学増感、癌、転移性疾患、炎症性疾患、ＨＩＶ感染、幹細胞ベースの再生医療などのＣＸＣＲ４調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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ＣＮＳにおける炎症性疾患は、少なくとも１つの細胞表面マーカーの発現を下方制御することにより中枢神経系への単核細胞の流入を低減するのに十分な量でオリゴヌクレオチドを投与することにより治療または緩和することができる。例えば、多発性硬化症は、中枢神経系への単核細胞および／または自己攻撃性細胞の流入を阻害または低減するのに有効な用量でオリゴヌクレオチドを投与することにより治療する、または少なくとも緩和することができる。オリゴヌクレオチドは、単独で、または他の治療ストラテジーと組み合わせて用いることができる。
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アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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