【課題】患者への投与後、生理活性物質の長期にわたる放出を可能にする医薬組成物の提供。
【解決手段】生理活性物質を、生分解性ポリマーおよび脂質を含むマトリックスに封入することにより得られる医薬組成物。この組成物からの生理活性物質の放出速度はポリマーと脂質の比率を変化させることにより制御される。この医薬組成物は水性懸濁液の状態で、または固形剤型で貯蔵し得る。生理活性物質としては、低分子、ペプチド、タンパク質、核酸およびワクチンが挙げられる。生分解性ポリマーとしては、ホモポリマー、またはランダムもしくはブロックコポリマーが挙げられる。脂質としては、リン脂質、コレステロールおよびグリセリドが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

【課題】中性付近の生理的条件下における分散安定性に優れ、診断用造影剤、治療促進剤、及び医薬組成物として利用可能なリポソーム、並びに該リポソームを用いた診断用造影剤、治療促進剤、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】内部に気体を含有し、金属酸化物微粒子を内包乃至吸着させたリポソームであって、前記気体の含有容量（μＬ）（Ａ）と、前記金属酸化物微粒子の質量（ｍｇ）（Ｂ）との比（Ｂ／Ａ）が、０．０１〜５であるリポソームである。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性を示すフェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物において、その化合物単体の特徴であるＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えずに、細胞毒性のみを低減させる方法は知られていなかった。
【解決手段】フェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物を脂質に包接しリポソームを形成させることにより、細胞毒性のみを有意に低減させ、かつ化合物単体が持つＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えないことを見出した。この技術を応用することにより、副作用の少ない機能的なＬＯＸ−１アンタゴニスト作用剤を提供することが可能である。 （もっと読む）

ヒアルロン酸関連成分（ＨＡＲＣ）および薬学的に有効な量のトリアムシノロンヘキサアセトニド（ＴＡＨ）を混合状態で含む医薬組成物。この組成物は、組成物を８０℃で２４時間加熱する加速貯蔵寿命試験において安定である。
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【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
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フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェア並びにその調製方法及び使用が本発明において提供される。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアの担体材料はメトキシ末端ポリエチレングリコール−ポリ乳酸ブロック共重合体である。ナノスフェア／ミクロスフェアは溶媒−非溶媒法、液中乾燥法及び／又は噴霧乾燥法により調製され、高い薬剤添加率及び高いカプセル化効率、医薬の制御可能な放出、適用部位又は血管に対して刺激作用が一切ないという特徴を有する。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアは閉経後の女性における転移性進行性乳癌を治療するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】
主剤である非ステロイド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効果を発揮する、外用消炎鎮痛剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
非ステロイド性消炎鎮痛剤と、抗酸化剤とを含有する、外用消炎鎮痛剤組成物。 （もっと読む）

【課題】温血動物における動脈性高血圧症及び他の心血管疾患並びにその合併症、創傷、火傷、紅斑、腫瘍、糖尿病、精子の運動性、腎症、胃腸及び婦人科障害、血管新生、血管形成、脱毛症並びに血液疾患の研究又は治療のため、又はＧタンパク質共役型受容体ＭＡＳのリガンドとしての研究のための医薬製剤の提供。
【解決手段】親水性シクロデキストリン、リポソーム、生分解性ポリマー及びその誘導体を用いるＤ−Ａｌａ^７−アンギオテンシン−（１−７）（Ａ−７７９）及び類似体及び誘導体、Ｄ−Ｐｒｏ^７−アンギオテンシン−（１−７）及び類似体又は誘導体、Ａｎｇ−（１−７）類似体又は誘導体の製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、医薬用ペプチド、例えばインスリン、サケカルシトニン、副甲状腺ホルモン、バソプレシンまたはそれらのアナログ、およびその他本明細書で論じるペプチドなどの生理学活性ペプチド剤を確実に送達するための治療上有効な経口医薬組成物を提供することである。本発明のさらなる目的は、このようなペプチドの生体利用度を高めるための治療方法を提供することである。本発明のさらなる目的は、サケカルシトニンまたはPTH 1-31NH₂を経口投与することによって骨関連疾患およびカルシウム異常症を治療する方法を提供することである。
【解決手段】経口投与されるペプチド活性剤の生体利用度は、本来アミド化されない部位でアミド化されている活性ペプチドを付与する医薬組成物によって増大する。 （もっと読む）

眼における薬物の寿命を延長するための、リン脂質およびコレステロールを含む、眼の薬物送達システム。本発明の１つの局面は、治療薬（例えばタンパク質、核酸、または低分子）ならびにリン脂質およびコレステロールを含む送達ビヒクルを含む薬物送達システムに関連する。その送達ビヒクル（例えば凍結乾燥形態）中のコレステロールのモルパーセントは、５〜４０％（例えば１０〜３３％または２０〜２５％）であり得る。その送達ビヒクルおよび治療薬は、混合され得るか、または別個であり得る。
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生物活性成分の送達系として用いるための、加水分解性のシリコン含有物質のナノ粒子を含む組成物であって、シリコン含有物質の表面はシリコン含有物質の加水分解速度を変え、かつ／あるいは、オルトケイ酸の重合速度を抑制する安定化剤と連結する組成物、ならびに加水分解性のシリコン含有物質のナノ粒子を含む組成物の分解時にオルトケイ酸の徐放を促進する方法であって、本方法はシリコン含有物質の加水分解速度を変え、かつ／あるいは、オルトケイ酸の重合速度を抑制すべくシリコン含有物質の表面の安定化剤での処理を具える。 （もっと読む）

【課題】有効成分の効率の良い封入を可能にし、これらの活性成分を生体細胞へ運搬することができ、生体内条件下での使用に適合でき、簡単にかつ安価に製造することができる、リポソーム構造を提供する。
【解決手段】正電荷担体と、該正電荷担体と異なる負電荷担体とを含む。リポソームが４〜８に等電点を有し、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、コレステロール、テトラエーテル脂質、セラミド、スフィンゴ脂質及び／又はジアクリルグリセロールからなる群より選ばれた中性脂質を含む。 （もっと読む）

標的細胞にポリヌクレオチドを送達するための粒子を生成する方法が開示される。該方法は、（ａ）ポリヌクレオチドを、カチオン性分子を含む組成物と接触させるステップであって、カチオン性分子は静電的相互作用によりポリヌクレオチドを凝縮して複合体を生成し、カチオン性分子はリポソームに含まれないステップと；（ｂ）約４．５以下のｐＨで、複合体を標的化部分に共有結合させて、標的細胞にポリヌクレオチド剤を送達するための粒子を生成するステップとを含む。該粒子および同粒子を含む組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】急性冠症候群、特に、不安定狭心症及び急性心筋梗塞の治療又は管理のために計画した方法及び組成物の提供。
【解決手段】マクロファージ及び単球を含むが、これらに限定されない食細胞の活性を特異的に低下若しくは阻害、且つ／又は食細胞の量を消失若しくは減少させる１種又は複数の治療薬を含む有効な量の製剤の投与。製剤は、食細胞により特異的に標的にされる。また製剤は不安定狭心症及び急性心筋梗塞などの急性冠症候群に現在罹患している、又は最近罹患した対象に投与される。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫増強用組成物、免疫原性を有するエピトープ、これらのスクリーニング方法及びこれらの製造方法と、蛋白質抗原に対する抗体、これらのスクリーニング方法及びこれらの製造方法に関する。本発明の組成物は、免疫強化を通じて癌、インフルエンザウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ＲＳＶ（呼吸器多核体ウイルス）のような多様な免疫−欠乏関連疾患の予防又は治療に有用に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

本開示は、小胞を調製する方法について記載する。いくつかの実施形態では、この方法には、抗原含有小胞が形成されるように、小胞形成脂質の溶融混合物を用意するステップと、次に当該溶融混合物を抗原を含む水溶液に添加するステップとが含まれる。他の実施形態では、この方法には、抗原含有小胞が形成されるように、凍結乾燥された脂質生成物を用意するステップと、当該凍結乾燥された脂質生成物を、抗原を含む水溶液で再水和するステップとが含まれる。凍結乾燥された脂質生成物は、溶融脂質混合物が生成するように小胞形成脂質を溶融し、次に当該溶融脂質混合物を凍結乾燥することにより調製される。本開示は、上記方法を用いて調製される抗原含有小胞製剤も提供する。本開示は、第１の容器内に凍結乾燥された脂質生成物、及び第２の容器内に抗原を含む水溶液を含むキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、SPARCアンチセンスオリゴヌクレオチド及び癌及び肝線維症などの増殖性疾患におけるそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）