薬理学的に有効な量のオピオイド鎮痛剤、あるいは製薬上許容し得るそれらの塩；薬理学的に有効な量の抗嘔吐作用化合物、あるいは製薬上許容し得るそれらの塩；生体付着及び／または粘膜付着促進剤；並びにキャリア粒子；を含み、ここでは、前記活性成分は、前記キャリア粒子の表面上に粒子状形態で提供され、前記キャリア粒子は前記活性成分の粒子より大きいサイズであり；並びに前記生体付着及び／または粘膜付着促進剤は、少なくとも部分的に、前記キャリア粒子の表面上に提供される、痛みの治療のための製薬組成物を提供する。 （もっと読む）

便秘を処置する方法を提供する。該方法は、便秘の処置に有効な量の緩下薬および／または便軟化剤および末梢オピオイドアンタゴニストを投与することを含む。本発明によって処置される患者は、緩下薬療法および便軟化剤療法に対して難治性である患者を含む。
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シンナリジンとジメンヒドリナートとを含有する医薬組成物において、作用物質放出が徐放化されていて、かつ前記調製物がペレットの形で存在する、医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】
現在市販されている塩酸テルビナフィンの錠剤を、飲用し易い小型化製剤が望まれているが小型化すると錠剤中の薬剤含量が８０％を越え、適度の放出性を有する錠剤を得ることが困難でった。従って初期放出性が高く、取り扱いの容易な小型の錠剤の開発が望まれている。
【解決手段】素錠中に低置換度ヒドロキシプロピルセルロースおよび塩酸テルビナフィンを含有し、かつ塩酸テルビナフィンの含量が素錠全体に対して７５質量％以上である高含量塩酸テルビナフィン錠剤で有り、より好ましくは低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの含量が素錠全体に対して５％以上含有される高含量塩酸テルビナフィン錠剤。 （もっと読む）

【課題】エレトリプタン及びその塩の、鼻腔内経路による投与に適し、安定な医薬製剤の提供。
【解決手段】エレトリプタン及び式（Ｉ）のシクロデキストリン誘導体の錯体又はその薬学的に許容しうる塩、及びその錯体の製造方法とそれを含む医薬製剤及びその使用。
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医薬使用のための新規なマトリックス組成物。本マトリックス組成物は改善された生物学的利用能が所望される状況および/または殆ど溶けないか、または不溶な活性物が使用される状況において特に適しているようにデザインされている。したがって、経口使用のための医薬組成物の制御された放出が被覆されたマトリックス組成物の形態で提供され、該マトリックス組成物が、i) 第１のポリマーがポリエチレングリコール類およびポリエチレンオキシド類からなる群から選択されており、そして第２のポリマーがポリ(エチレングリコール-b-(DL-乳酸-コ-グリコール酸)-b-エチレングリコール(PEG-PLGA PEG)、ポリ((DL-乳酸-コ-グリコール酸)-g-エチレングリコール) (PLGA-g-PEG)、ポロキサマー類およびポリエチレンオキシド-ポリプロピレンオキシド(PEO-PPO)を含むエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマーから選択されている、共に可塑化特性を有し、かつ最大限200℃の温度の溶融点または溶融間隔を有する第１および第２のポリマーの混合物、ii) 治療上、予防上および/または診断上の活性物質を含み、そのマトリックス組成物は、前記マトリックスの一表面において露出する開口を少なくとも一つ有する被覆が備えられており、そこでは活性物質が実質的にゼロ次放出で放出される、被覆されたマトリックス組成物の形態にある経口使用のための放出制御性医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、希釈剤を用いて再構成するのに適したチロシンキナーゼ阻害剤の３−［５−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１Ｈ−キノリン−２−オンの粉末、粉末ブレンドまたは顆粒製剤に関する。本発明はまた、３−［５−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１Ｈ−キノリン−２−オンの顆粒が希釈剤と混合されて含まれている調製水性懸濁液または分散液製剤、特に安定な経口薬剤に関する。更に、本発明は前記製剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 硬度が大きい物質であっても、装置の磨耗等による汚染を可及的に抑制しつつ、ナノ粒子化すること。
【解決手段】 超微細懸濁液の製造方法において、２０℃で固体として存在する物質が溶媒に溶解され、この溶解液から極めて急速に溶媒が実質的に除去され、その際得られる粉末が分散媒に分散され、該粉末の粒子は（レーザ回折法により求めた）１〜５０μｍの範囲の平均粒子径を有し、そのようにして得られた懸濁液に中程度から高程度の力を印加することにより更に処理を行い、その固体粒子が（光子相関分光法ＰＣＳにより求めた）３μｍ未満、好ましくは１μｍ（１０００ｎｍ）未満、とりわけ４００ｎｍ未満、特に２００ｎｍ未満の平均粒子径を有する懸濁液にすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明の目的は、１．５〜４．０のｐＨ値において不溶性であり５．０〜７．５のｐＨ値において可溶性であるポリマーにより胃抵抗性にされた微粒子の形状のリファキシミンを含む薬剤組成物、その製造方法、および炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および主にクローン病の治療において有用な医薬製剤の製造におけるその使用である。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン類, 好ましくはメマンチン又はネラメキサン, 及び場合により薬学的に許容し得る コーティングを含む即効型経口固形投薬形において, その有効成分が用量比例性を示し、そして適用環境に上記投薬形を投与した後のほぼ 最初の60分以内に約 80 %より大きい溶出割合で放出される、上記投薬形によって関する。この投薬形は直接圧縮され、そして約 3〜 約 40 Kpの範囲内の硬度を示し、約2〜約8 時間の範囲内に平均T_max を約2.5〜約 150 mgの範囲内の有効成分量と共に示す。この製剤は、 T_maxの安定した平均範囲を維持しながら、１日１回又は１日２回服用に対する用量比例配合を可能にする。
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本発明は硫酸セルロースの生産方法に関し、それは完全に水溶性であり水溶液中で調節可能な溶液粘度を有することから、生成された硫酸セルロースナトリウム（ＳＣＳ）は、生物学的および医療用途のために理想的な生物学的適合性がある補助材料として適格になり、それは特に例えば組織、細胞、微生物、酵素またはウイルスなどの生物学的対象物のマイクロカプセル内へのカプセル封入および固定化に適する。 （もっと読む）

【課題】 目の疲れに対する改善効果が高い組成物を提供する。
【解決手段】プラノプロフェン又はその塩、およびメチル硫酸ネオスチグミンを含有することで、目の疲れを顕著に改善することができる。したがって、本発明の組成物は、ＶＤＴ作業、読書、注視作業、観察作業等の目の酷使などによる目の疲れ（特にコンタクトレンズ装用者）に対処できるため、特に有用である。さらに、特定の粘稠剤を含有することで、製剤の安定性を改善することができる。 （もっと読む）

アヘン鎮痛薬などの生物学的に利用可能な薬物を、製剤化の前に、十分に吸収されないエステルプロドラッグまたは他のプロドラッグ誘導体へ変換することにより、その乱用可能性を減少させ且つその作用持続時間を延長させる。活性な薬剤であって、該活性な薬剤を含有する錠剤またはカプセルビーズを噛み砕き、破砕し、またはそれ以外に破壊することによって放出されうる活性な薬剤の多数の既存の徐放性製剤とは異なり、本発明のプロドラッグを含有する錠剤またはカプセルビーズのこのような機械的プロセスは、活性な薬物を放出することもないし、プロドラッグの薬物への制御された変換に影響することもない。更に、本発明のプロドラッグまたは他の薬物を含有する錠剤およびカプセルビーズは、静脈内および経鼻投与の様式について、必要とされない製剤の不適当な静脈内および経鼻投与を妨げるのに十分な量のヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースなどの増粘剤と一緒に製剤化することができる。 （もっと読む）

【課題】消化管での吸収性が低いために、経口投与では期待しうる効果を発揮できない薬物の吸収性を安全性の高い方法で改善するシームレスカプセルを提供する。
【解決手段】最内層に薬物溶液または分散液を有し、最外層に腸溶性コーティング層を有するシームレスカプセルに関する。消化管での吸収性が低い薬物について、最内層に薬物溶液または分散液を有し、最外層に腸溶性コーティング層を有するシームレスカプセルとすると、薬物の消化管での吸収性を改善できる。 （もっと読む）

経口投与に適する５−メチル−２−（２’−クロロ−６’−フルオロアニリノ）フェニル酢酸の懸濁液を含む組成物を提供する。かかる組成物を作製する方法、およびそれらを安定にする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】水溶性薬剤の味を隠蔽したマイクロカプセル組成物の提供。
【解決手段】水溶性薬剤（例えば、Ｈ２アンタゴニストであるラニチジン）及びエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、ポリメタクリレート、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースとカルボキシメチルエチルセルロースとポリ乳酸とこれらの組合せとからなる群より選ばれる１つ以上の重合材料との組成物であり、重合材料は組成物の３０〜６５重量％からなる水溶性薬剤の味隠蔽マイクロカプセル組成物。
【効果】有効な味隠蔽を行うことができ、薬剤は口を通り過ぎるとすぐに解放される。 （もっと読む）

本発明の浸透デバイスは、アマンタジン塩および浸透塩を含有する単一コアを含み、ここで２つの塩は共通イオンを有する。アマンタジンの放出速度は、デバイスのコア中の浸透塩の量が増加することで、一次放出プロフィールからゼロ次、擬ゼロ次またはＳ字型放出プロフィールに変更される。浸透デバイスは制御された孔を有する半透膜を含み、この半透膜は必要に応じて、浸透塩と共に作用するように適合され、これは所定の薬物放出プロフィールを提供する。浸透塩は被覆される必要がなく、アマンタジン塩との混合される。 （もっと読む）

本発明は、医薬品成分の改良された分散性を有する錠剤の形態における医薬組成物の調製方法に関し、前記方法は：ａ）液体中に、少なくとも１種の薬学的に活性な医薬品成分、ならびに少なくとも１種の界面活性剤および／または結合剤の分散体を調製する工程；ｂ）少なくとも１種の多孔質担体を含む１種以上の賦形剤を乾式混合することによって担体を調製する工程；そして、ｃ）ａ）で調製された分散体を、ｂ）で調製した担体上で噴霧造粒し、噴霧造粒された生成物を得る工程、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明によると、陰イオン性多糖類および一定量のペプチド物質を含んでなる親水コロイド組成物が提供される。これらの親水コロイド組成物は、水性の系をゲル化および／または粘稠化するために適切に使用される。水性の系における前記陰イオン性多糖類と前記ペプチドとの相互作用は、架橋した高分子網目構造を結果として生じる。本発明によると、前記ペプチドは、タンパク質組成物を加水分解することと、続いて任意にそこから陽イオン性画分を分離または精製することにより得られる。例えば、食品、飲料、カプセル剤おおよび医薬、および／または化粧品組成物中における本発明のゲル化および／または粘稠化された水性の系の使用について開示する。 （もっと読む）

【課題】
腸内細菌を利用し、放出開始機構にもとずく有害物質が生じず、分解速度が早く、より結腸特異性の高い薬物放出システムの提供
【解決手段】
有機酸により溶解する高分子物質（ａ）で被覆された薬物（ｂ）と、消化管下部で腸内細菌により有機酸を速やかに発生する糖類（ｃ）とから成る消化管中の結腸で特異的に薬物を放出するシステム。有機酸により溶解する高分子物質（ａ）で被覆された薬物（ｂ）が，更に，腸溶性の高分子物質（ｄ）で被覆された組成物と，消化管下部で腸内細菌により有機酸を速やかに発生する糖類（ｃ）が，所望により，腸溶性の高分子物質（ｄ）で被覆された組成物とから成る消化管中の結腸で特異的に薬物を放出するシステム。 （もっと読む）