本発明は、イオン性水不溶性ポリマー中に微細に埋め込まれた治療有効量の不安定結晶形又は無定形の治療有効化合物を含む、新規な経口投与用の固形製剤の剤形を提供する。ゲル化傾向を有する治療有効化合物を、イオン性水不溶性ポリマーマトリックス中に微細に埋め込むことにより、迅速で再現性があり、かつ完全な溶解プロフィールを有する剤形が得られる。これらの新規な固形製剤の剤形は、多くの疾患の処置又は制御において有用である。
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磁化された部分および生体内分解性部分を有する内部人工器官（例えば、ステント）が開示される。
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【課題】
本発明は、インサイチュ（ｉｎ ｓｉｔｕ）法により、耐圧性、耐溶剤性に優れたち密なマイクロカプセルを製造するための新規な方法及びその製造方法より得られるマイクロカプセルに関するものである。さらに詳しくいえば、従来インサイチュ法で製造できなかった、水と化学反応を起こすものや水により変質・劣化してしまう芯物質をマイクロカプセル化することができる製造方法である。
【解決手段】
炭素数１〜５のアルコール中に尿素およびレゾルシンを添加したのち、固体粉末の芯物質および多価カルボン酸を添加して分散させ、次いで、ホルマリンを添加して攪拌することを特徴とするマイクロカプセルの製造方法、またこの方法により得られるマイクロカプセルである。 （もっと読む）

【課題】水易溶性薬物を含有するフィルムコーティング顆粒の効率的な製造技術を提供すること。
【解決手段】特定の形状分布と物性を有する球状核粒子を使用し、内部保持法によって薬物含有球形素顆粒を製造する。 （もっと読む）

両親媒性炭水化物ポリマ（amphiphilic carbohydrate polymers）から生成した高分子ミセルクラスタ及び薬剤におけるそれらの使用であって、特に、両親媒性炭水化物重合体は、ミセルクラスタを形成するように自己集合可能で、すなわち、炭水化物の両親媒性凝集体が個別凝集体の組織化ミセルクラスタに階層的に凝集することを発見。薬物、特に、水溶解度が低い疎水性薬物によってミセルクラスタを安定ナノ粒子に転換可能で、生物学的障壁を超えて、疎水性薬物の転換を改善できる。 （もっと読む）

【課題】新規な両親媒性物質、当該新規な両親媒性物質を用いることによる、ナノキャリヤとして優れた生体適合性を示すナノ粒子、薬剤搬送システム及び当該システムにおいて有用なプローブ、及び、分子イメージングシステム及び当該システムにおいて有用なプローブを提供する。
【解決手段】親水性ブロックと疎水性ブロックとを有する両親媒性ブロックポリマーであって、前記親水性ブロックは、サルコシン単位を１０個以上有する親水性ポリペプチド鎖であり、前記疎水性ブロックは、アミノ酸単位及びヒドロキシル酸単位からなる群から選ばれる単位を必須構成単位として含み、且つ前記必須構成単位を５個以上有する疎水性分子鎖である、両親媒性ブロックポリマー。 （もっと読む）

【課題】プロバイオティクスは消化効果や延命効果など健康にとても有益であるが、そのほとんどは製造工程、輸送、保管、摂取時に死滅してしまう。さらには、酸性の高濃度の塩分条件下では生存出来ない。最終的には、生きた菌が本来持っている良い効果現状で最大限に引き出されていない現状がある。
【解決手段】キサンタンとキトサンの高分子混合体を使ってマイクロカプセル化し、プロバイオティクスを包み込むことで苛酷な環境下での生存能力を高めることができる。重量比やｐＨの条件を変えることで安定性も変わるため、特定の条件で製造することが重要である。乳酸菌のＰｅｄｉｏｃｏｃｃｕｓ ａｃｉｄｉｌａｃｔｉｃｉと酵母菌のＳａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｂｏｕｌａｒｄｉｉをペット用乳酸菌として使用すると、消化管疾患が改善し、特に食欲増進、下痢の減少、軟便の向上、嘔吐の減少につながる効果がある。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質を効率よく封入しうる親水性部分を内部に有し、生体内での安定性向上や体内動態を改善しうる微粒子ならびに該微粒子分散体の製造法を提供する。
【解決手段】 両親媒性ポリマーを含み、内部に両親媒性ポリマーの親水性セグメントからなる親水性部分を有し、両親媒性ポリマーの疎水性セグメントからなる疎水性外層とからなり、疎水性外層に表面改質剤が結合した親水性活性物質含有微粒子を製造する方法であって、
（ａ）親水性活性物質を含む水系溶媒と両親媒性ポリマーを溶解した水非混和性有機溶媒を混合することにより、逆相エマルジョンを形成する工程
（ｂ）逆相エマルジョンを、表面改質剤を含む液相に導入する工程
（ｃ）水非混和性有機溶媒を除去する工程
を含む親水性活性物質含有微粒子の製造方法。 （もっと読む）

活性薬剤および非ポリマー性ポリアニオン化合物を、アニオン高分子およびアニオンポリマーを含有するマイクロ粒子に架橋活性化剤の存在下で結合させることができる。非限定的な例では、非ポリマー性ポリアニオン化合物は、アスパラギン酸またはグルタミン酸などのポリアニオンアミノ酸である。ｉｎ ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ ｖｉｖｏでの活性薬剤の調節放出のために、マイクロ粒子を使用することができる。本発明により、例えば、マイクロ粒子を調製する方法であって、予備形成マイクロ粒子を提供するステップと、該予備形成マイクロ粒子を少なくとも１種の活性薬剤および少なくとも１種の非ポリマー性ポリアニオン化合物に曝露するステップと、該少なくとも１種の活性薬剤および該少なくとも１種の非ポリマー性ポリアニオン化合物と結合している該予備形成マイクロ粒子を含む該マイクロ粒子を形成するステップとを含む方法が提供される。
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本発明は、経皮治療システム、好ましくは経皮パッチであって、例えば、ゴム及び合成ポリマーのような実質的に水不溶性の基材から成る活性成分含有マトリックスを有し、その中に、超微粉砕した又はナノスケールの活性成分粒子を含む、例えば、ポリビニルアルコール又はポリエチレングリコールから成る水溶性及び／又は水膨潤性の封入体が組み込まれている、経皮治療システムに関する。 （もっと読む）

【課題】長期間に及ぶ移植片機能を確保し、必要な物質、例えば酵素およびホルモンの適当量を放出しまたは他の必要な代謝機能を長期間に渡り果たすこと。
【解決手段】生物学的に活性な生成物または機能を個体に与えるために移植可能な免疫遮断性のビークルであって、（ａ）ヒドロゲル製の生体適合性マトリックス中に分散された生きた細胞を含むコアと、（ｂ）該コアから外部に突出した上記細胞を含まない生体適合性ヒドロゲル材料製の、該コアを包囲する外部拡散性の表面をもつジャケットとを含む、免疫遮断性のビークル。該生きた細胞としては、インシュリン産生細胞、副腎クロム親和性細胞、抗体分泌細胞、繊維芽細胞、神経膠星状細胞、β細胞、チャイニーズハムスターの卵巣細胞が好ましく、該ヒドロゲルの材料としては、多価イオンにより架橋されたアルギン酸塩が好ましい。 （もっと読む）

生分解性高分子を担体とし、薬物を含有する徐放性微小球を噴霧乾燥によって製造する方法が開示される。本方法は、生分解性高分子、薬物および溶媒を含有する溶液、懸濁液またはエマルジョンを製造する工程と、前記溶液、懸濁液またはエマルジョンを噴霧乾燥させる工程と、噴霧乾燥した微小球をポリビニルアルコールの含有された水溶液に懸濁させた残留溶媒を除去し、微小球の表面の親水性を増加させる工程とを含む。本発明に係る製造方法によって、薬物の封入率が高く、残留溶媒の毒性問題が殆どないうえ、注射能が良い微小球を製造することができる。また、本発明によって製造された微小球は、体内に投与されたときに一定の期間薬物を有効濃度で持続的に放出することにより、疾病の治療に有用に使用できる。
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活性物質を制御放出する製剤の製造方法を開示しており、該方法は、活性物質を含む不連続相を、前記不連続相の小滴を含む２相液体系を形成するように、連続相中に分散させるステップ、及び前記２相液体系に供給されたナノ粒子をその相界面に集合させ、それによって、該小滴の表面を少なくとも１層の前記ナノ粒子でコーティングするステップを含む。前記方法は、前記小滴の表面のナノ粒子のコーティングが、前記活性物質に対して半透性バリアを与えるように、前記ナノ粒子の集合を高めるのに適切な電解質を任意の濃度で利用するか、又は不連続相における前記活性物質の溶解限度を上回る量で前記活性物質を利用する。皮膚送達用の活性物質としてビタミンＡ（レチノール）を含む製剤が具体的に例示されている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの表面コーティング及び一つの核を含み、上記一つの表面コーティングは架橋ポリマーを含んでおり、上記一つの核は架橋ポリマー及びＧＬＰ−１ペプチド、そのフラグメント若しくは変異又はＧＬＰ−１ペプチドを含む融合ペプチド、そのフラグメント若しくは変異を発現及び分泌する、球状のマイクロカプセルを提供する。本出願はさらにこれらの球状のマイクロカプセルを製造する方法、並びに、例えば、タイプ２の糖尿病、体重疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状、神経変性の疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状の処置、又はアポトーシスに関連する疾患及び病気若しくは症状の処置への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】脂溶性物質が分散状態で保存された顆粒の工業的に優位な製造方法及び製造装置を提供すること。
【解決手段】物理ゲル形成能力を有する水溶性高分子溶液と脂溶性物質を含有する第１煙霧体状溶液と、ゲル化剤を含む第２煙霧体状溶液とを接触させることにより製造される顆粒の製造方法、並びに、物理ゲル形成能力を有する水溶性高分子溶液と脂溶性物質を含有する第１煙霧体状溶液と、ゲル化剤を含む第２煙霧体状溶液とを接触させるための噴霧手段を持つことを特徴とする顆粒の製造装置。 （もっと読む）

本発明は、逆相マイクロカプセル化による、農芸用化学薬品が引き合いに出されるが制限的な特徴としてではない、水溶性もしくは水分散性化合物のマイクロカプセルおよびマイクロカプセル化の方法、並びに農業に適する配合物においてそれらを他の油溶性もしくは油分散性化合物と、極小マイクロカプセル（好ましくは、＜５〜１０μｍ）および粒子サイズの非常に均一な分布およびその配合物の全体的に良好な性能を生じる産業的に実行可能な方法で組み合わせる方法に関する。さらに、この逆相マイクロカプセルの複数の組合せが開示され、外油−もしくはその代わりに水−相が２つのタイプのマイクロカプセル：水のコア−およびそこに溶解もしくは分散する活性物質−を有するもの並びに油のコア−およびそこに溶解もしくは分散する活性物質− を有するものを含むカプセル混合懸濁液（ＣＸ）を創出するための、正常相マイクロカプセルとの組合せが特に周知である。逆相マイクロカプセルとの水分散性顆粒（ＷＤＧ）およびエマルジョン濃厚物（ＥＣ）および懸濁液濃厚物（ＳＣ）の組合せも首尾良く実施され、油溶性物質の水溶性マイクロカプセル化活性成分との組合せの新しい概念を提供する。
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本発明は、薬理活性物質を哺乳動物の中枢神経系にその血液脳関門を越えて投与するための、活性物質の標的化された送達のためのシステムであって、標的化された薬物送達のためのシステムが、ポリ（ＤＬ−ラクチド）および／またはポリ（ＤＬ−ラクチド−コグリコリド）のナノ粒子と、このナノ粒子に吸収された、このナノ粒子上に吸着された、またはこのナノ粒子中に組み込まれた少なくとも１種の薬理活性物質とを含み、かつ、ＴＰＧＳを含むか、または活性物質が装填されたナノ粒子上に堆積した表面活性物質ポロキサマー１８８のコーティングを含む前記システム、ならびに、この活性物質の標的化された送達のためのシステムを製造するための方法、および、この活性物質の標的化された送達のためのシステムの、中枢神経系の疾患または異常の処置のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】生体適合性と生分解性に優れたポリリジンを主鎖とする重合体からなる、温度及びｐＨ等の外部刺激に応答可能な材料、並びにその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式で示されるアルキルを導入したリジン構成単位（Ａ）を少なくとも含むポリリジンを主鎖とする重合体からなる刺激応答材料であり、少なくとも１つのリジン構成単位（Ａ）における、アルキルがブチルであり、中性ｐＨ域での相転移温度が２０〜８０℃の範囲にある、刺激応答材料。
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本発明は、カプセル化したオキサリプラチンを含むリポソーム、及び、カプセル化したオキサリプラチンを製造する方法に関する。本発明は、オキサリプラチンおよび別の抗癌剤を含む リポソームに関する。本発明のリポソームは、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】水性媒体を使用し、単分散性が極めて高いマイクロカプセルを、安定かつ生産性よく製造するマイクロカプセルの製造方法を提供すること。
【解決手段】非重合性液体を含む芯物質成分をビニル系単量体の重合体を含む隔壁で内包したマイクロカプセルの製造方法であって、粒子径ａのシード粒子Ａを含有する水性分散体と、ａより小さい液滴径ｂの非重合性液体の液滴Ｂを含有する水性分散体とを混合して粒子径ａ´の核粒子Ａ´を含有する水性分散体を得る工程Iと、工程Ｉで得られた核粒子Ａ´を含有する水性分散体と、重合開始剤を溶解したａ´より小さい液滴径ｃのビニル系単量体の液滴Ｃを含有する水性分散体とを混合して単量体含有粒子Ｃ´を含有する水性分散体を得る工程IIと、工程IIで得られた水性分散体中の単量体含有粒子Ｃ´に含まれるビニル系単量体を重合して隔壁を形成する工程IIIとを有する。 （もっと読む）