本発明は、難溶性活性成分の放出速度を高めるための固形の単回投与剤形に関する。本剤形は、生理液中で急速に崩壊する凝集性マトリックスに基づく。本マトリックスは速放性のマイクロカプセルまたはナノカプセルの形態にした１種以上の難溶性活性成分を含む。本剤形は特に、迅速な作用の発現が望まれる難溶性活性成分の投与に適している。 （もっと読む）

本発明は、剤形がビニル（コ）ポリマーのコーティングに基づき制御された放出特性を示す、安定な作用物質放出プロフィールを有する剤形の製造方法において、コーティングされた剤形を流動層コーティング装置又はドラム型コーティング装置中で少なくとも１０分間で、安定な作用物質放出プロフィールが達成されるまで３０〜７０℃の温度でコンディショニングし、前記コンディショニングの間に５〜３０％の空気湿度が調節されることを特徴とする、剤形の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】止血や、痛みの緩和や、治療を目的とする医療用のテープにおいて、薬剤等を医療用テープに付与された粘着物質と化学反応を起こさないこと、血液や膿などの体外排出物によるテープ粘着力が失われることを防ぐこと、外傷を負った患部、痛みを和らげたい箇所などの治療を必要とする箇所の大きさや形状に合わせた大きさや形状のシートを提供する。
【解決手段】薬剤を含侵させた超微細な粒子に含侵させた上で、治療用粘着シートに付与された粘着物質に練り込む。更に、吸水性を持つ超微細な粒子を治療用粘着シートに付与された粘着物質に練り込む。 （もっと読む）

【課題】 微粒子の表面に被覆した超微粒子又は薄膜からなるマイクロカプセル及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明に係るマイクロカプセルの製造方法は、重力方向に対して略平行な断面の内部形状が多角形である真空容器１内に微粒子を収容し、前記断面に対して略垂直方向を回転軸として前記真空容器１を回転させることにより該真空容器１内の微粒子３を攪拌あるいは回転させながらスパッタリングを行うことで、該微粒子３の表面に該微粒子より粒径の小さい超微粒子又は薄膜を被覆させ、前記被覆した超微粒子又は薄膜の母体となっている前記微粒子３を取り除くことを特徴とする。なお、微粒子３を取り除く際は、溶解、気化、抽出等の方法を利用することが好ましい。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの遅延放出剤形を有する。それぞれは異なる放出特徴を持つ。前記抗生物質製剤は、約１２時間未満にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

水中乾燥法によるマイクロスフェア製造の過程において、有機溶媒を含む薬物含有ポリマー液（４）を乳化装置（１）で乳化してエマルションを生成し、得られたエマルションをマイクロスフェア蓄積タンク（２）に移し、マイクロスフェア蓄積タンクよりエマルションの一部をクロスフロー濾過装置（３）に導通し、クロスフロー濾過装置通過液をマイクロスフェア蓄積タンク（２）に戻すという反復プロセスを用いる。少量のマイクロスフェア製造を繰り返すため装置の小型化及び密閉化が可能となり、マイクロスフェアの製造スケールを自在に調整できるものとした。
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乱用抑止性の薬学的組成物が、薬物（特にオピオイドのような薬物）の不適当な投与の可能性を減少させるように開発された。好ましい実施形態において、薬物は、その親油性を増大させるために改変される。好ましい実施形態において、改変した薬物は、水にゆっくりと溶解するかまたは可溶でないかのいずれかの物質からなる微粒子中で、均一に分散される。いくつかの実施形態において、薬物含有微粒子または薬物粒子は、１以上のコーティング層でコーティングされ、ここで、少なくとも１つのコーティングが水に不溶であり、そして好ましくは有機溶媒に不溶であるが、ヒトの胃腸管に存在する酵素によって分解可能である。この乱用抑止性の薬学的組成物は、たとえその処方物の物理学的完全性が損なわれ、生じた物質が水中に放置されるか、吸い込まれるか、または飲み込まれる場合でも、薬物の放出を遅延させる。 （もっと読む）

活性剤をカチオン性及びアニオン性ポリマーのマトリクスでコートした１００ミクロン未満の粒子は、活性剤を皮膚及び粘膜などの組織に送達するための効率的なビヒクルである。かかる粒子は、化合物を皮膚へ、殆ど刺激を伴わずに送達することができる。従来技術の局所配合物は、典型的には、有意の皮膚刺激を引き起こすという不都合を有している。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

【課題】例えば腹腔、胸部および脊椎手術後の癒着形成は、主要な術後罹病および死亡原因となる。トラニラストが癒着防止剤として研究されているが、癒着の抑制または防止へのトラニラストの全身投与の効果に関する研究の価値および妥当性は疑わしい。
【解決手段】本発明は、手術に供した体腔の組織表面間の体内術後癒着形成の抑制法であって、当該表面での癒着形成を抑制するのに有効な量および条件での、直接的な、体腔の組織表面へのトラニラストまたはその類似体の投与を含む抑制法、ならびに、身体への薬剤の局所非全身投与、および手術に供した体腔内の組織への直接的な薬剤の局所非全身投与での使用に適した送達ビヒクルおよび組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】ＣＳ粒子（１０）およびマイクロカプセル（１２）の製造方法を記載するものであり、少なくとも一つの活性化合物（４）を多孔質テンプレート（２）（Ａ）に吸着させ、その結果、活性化合物を充填したテンプレート（５）が存在する。続いて、テンプレート（２）に、カプセル殻（９）のその後の構築を容易にする目的で、プライマー層（６）が施される。カプセル殻は、（Ｃ）交互に荷電する高分子電解質層（８）を適用することによって形成される。充填したＣＳ粒子（１０）が得られる。続くテンプレート（２）の溶解によって、活性化合物（４）が（Ｄ）テンプレートからマイクロカプセルの内部に放出される。活性化合物（４）はそこに封入されたままであるか、（Ｅ）カプセルから徐々に溶出される。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なマクロ分子と共にカプセル化されたリン酸カルシウムナノ粒子を提供する。該粒子は、マクロ分子の送達用の生物学的に活性なマクロ分子の担体として用いることができる。また、本発明は該粒子を製造し、および用いる方法も提供する。本発明は、ａ）リン酸カルシウムナノ粒子のコア；ｂ）コア粒子にカプセル化された生物学的に活性なマクロ分子；およびｃ）コア粒子にカプセル化された胆汁酸を含む表面修飾剤を含む粒子を提供する。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、化工デンプンの水溶液に分散した少なくとも1つの活性物質の粒子を含む分散液であって、前記水溶液のpH値が5〜10の範囲にある前記分散液、及びその使用に関する。本発明は、更に、本発明の分散液を調製する方法であって、a)前記化工デンプンの水溶液を準備する工程、b)前記溶液に前記少なくとも1つの活性物質を添加する工程、c)このようにして得られた混合液を処理して、前記化工デンプンを含む前記水溶液中の前記少なくとも1つの活性物質の粒子の分散液を調製する工程を含む前記方法であって、d)前記化工デンプンの水溶液のpHを5-10の範囲に調整する工程を更に含むことを特徴とする前記方法に関する。本発明の分散液は、品質が改善された、マイクロカプセルのような製品を調製するのに適している。 （もっと読む）

本発明は、濃厚な媒質中では安定であるが、媒質を希釈すると比較的小さな機械的応力によってでさえ破壊され、その結果、被封入材料が放出されるマイクロカプセル（特に化学材料および／または生物学的材料を固定化するためのもの）ならびにその製造方法に関する。本発明によれば、この材料は、化学物質（例えば活性物質または酵素など）であってもよいし、生物学的材料（例えば微生物、細胞またはその混合物）であってもよい。 （もっと読む）

選択的塞栓形成処置に有用であるような、カテーテル系を介した注入に適合された生体分解可能な耐圧縮性ミクロ粒子。ミクロ粒子は任意には、標的体液に対して中立に不溶性であることが可能である。ミクロ粒子内には、種々の活性物質、例えば塞栓形成処置中の痛みを軽減することができる麻酔薬を含むことができる。本発明はさらに、耐圧縮性ミクロ粒子を試験して送達する方法及び装置を含む。 （もっと読む）

本発明は、マイクロカプセル、並びにエマルションのin-situ界面重合による連続的な水中油中水型マイクロカプセル封入法に関する。本発明の調合物は、マイクロカプセルが分散した連続水相を含み、このマイクロカプセルは油滴を含み、そして個々の油滴（これは場合によっては油溶性材料を含む）の内部には、水または水性抽出物または水分散性もしくは水溶性材料が分散している。この油滴は、天然由来の重合性材料によって封入される。このようなマイクロカプセルは、噴霧乾燥法に適しており、乾燥粉末、凍結乾燥した自己乳化性粉末、ゲル、クリーム及び任意の液体の形として使用される。上記マイクロカプセルに含まれる有効化合物は、健康及び他の生物学的目的に有益なものである。このような調合物は、任意の部類の食品に配合するのに好適であり、特に栄養補給食品の製造や、並びに化粧品（例えば、若返りクリーム、防しわクリーム、ゲル、浴用及びシャワー用消費製品及びスプレー）の製造に好適である。該調合物は、食品、微生物の培養のための培地、及び栄養補強食品に加えられる化合物、特に分解もしくは酸化し易い化合物を安定化するのに好適である。 （もっと読む）

安全性の高い磁気共鳴組織灌流画像法のための造影剤および磁気共鳴診断装置を提供すること。糖を主成分とする空気含有微粒子からなる、磁気共鳴組織灌流画像法のための造影剤が提供される。好ましくは、前記糖がガラクトースであり、該ガラクトースの含有量が前記微粒子中の９９％〜９９．９９％であり、該微粒子がさらに０．０１％〜１％のパルミチン酸を含む。この造影剤は、磁気共鳴灌流画像法において、特に体内の血管の血流を測定するために安全に使用され得る。さらに、本発明によれば、上記造影剤中の空気による体内の磁場の変化を計測できる磁気共鳴診断装置も提供される。 （もっと読む）

水素結合によって結合している層である中性（非荷電）ポリマー層を含むマイクロスケールおよびナノスケールのカプセル、ならびにそのようなカプセルの作製方法。本発明のカプセルは、レイヤー・バイ・レイヤー技術を使用してコア粒子上に層が形成される。本発明のカプセルのカプセル壁は、外部刺激に対する反応を調整することができる。 （もっと読む）

本発明は、フェノフィブレートのバイオアベイラビリティに対する食物作用を軽減しつつ、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症または高脂血症を処置するための薬剤の製造のための、微粉フェノフィブレートと、界面活性剤と、可溶化補助剤としての結合性セルロース誘導体とを含有するフェノフィブレート組成物であって、６０重量％以上の量のフェノフィブレートを含有する組成物の使用に関する。本発明はまた、（ａ）中性核；（ｂ）中性核を取り囲む活性層；および（ｃ）外層を含んでなる顆粒の形態にあり、前記活性層が微粉フェノフィブレート、界面活性剤および結合性セルロース誘導体を含んでなり；前記組成物の溶解特性が、０．０２５Ｍラウリル硫酸ナトリウムを含む水から構成される溶解媒体中、欧州薬局方に従い５分で１０％未満、２０分で８０％を超えるというものである、即放性フェノフィブレート組成物に関する。 （もっと読む）