【課題】経皮吸収率の高いイオントフォレシス用のナノ粒子を提供する。
【解決手段】解離性基を有する生分解性ポリマー、及び前記生分解性ポリマーの良溶媒である第一の溶剤を含む溶液と、前記第一の溶剤と相溶性であり、前記第一の溶剤のルイス酸又はルイス塩基であり、且つ前記生分解性ポリマーの貧溶媒である第二の溶剤とを、被送達物の存在下で混合して、前記被送達物及び前記生分解性ポリマーを含有し正又は負に帯電したナノ粒子の分散物を得る分散工程を含む、イオントフォレシス用ナノ粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】吸着されたトキソイド抗原および／または多糖類含有抗原を含む微粒子を有する免疫原性組成物を提供すること。
【解決手段】（ａ）生分解性ポリマーを含むポリマー微粒子と、（ｂ）（ｉ）破傷風トキソイドおよびジフテリアトキソイド、およびそれらの組み合わせなどのトキソイド抗原、および／または（ｉｉ）Ｈｉｂ多糖類抗原、多糖類およびポリペプチド領域を含むＨｉｂ接合体抗原、髄膜炎菌多糖類抗原、多糖類およびポリペプチドの領域を含む髄膜炎菌接合抗原、肺炎球菌多糖抗原、多糖およびポリペプチドの領域を含む肺炎球菌接合体抗原、あるいはこれらの組み合わせなどの多糖類含有抗原から選択されるこの微粒子に吸着された抗原と、（ｃ）薬剤的に許容可能な賦形剤とを含む免疫原性微粒子組成物。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な生分解性活性薬剤微小球の製造方法を提供する。
【解決手段】ｎ−オクタノール及び水からなる２相系において４以上の分配係数logPを有するTKIと、生分解性ポリマーと、溶媒とを含む粘性有機相を調製する工程；第1の水相をpH6〜pH8のpHを有するように調製する工程；粘性有機相及び第1の水相を混合してエマルジョンを形成する工程；第2の水相をpH4〜pH9のpHを有するように調製する工程；第2の水相をエマルジョンに添加して溶液を形成する工程；溶液を攪拌する工程；溶媒を蒸発させ、TKIをカプセル化した生分解性微小球を製造する工程を含み、製造された生分解性微小球は、眼の硝子体に配置された時点から1ヶ月を超える期間、微小球からのTKIの放出を持続させるのに有効な速度でTKIを放出する生分解性活性薬剤微小球の製造方法。 （もっと読む）

【課題】免疫賦活剤、これをミクロスフェア又はリポソームなどの粒子内に含むワクチン組成物、該免疫賦活剤を用いた治療方法及びワクチンの製造方法を提供する。
【解決手段】キトサンなどのポリカチオン性炭水化物又はその薬学的に許容しうる誘導体を免疫賦活剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ろ過滅菌用メンブレンフィルターを通過可能であるＰＬＧＡナノ粒子の簡便且つ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】貧溶媒としてポリビニルアルコール水溶液を用い、アセトンとエタノールの混合液から成る良溶媒中に少なくとも薬物とＰＬＧＡとを溶解させた良溶媒溶液を貧溶媒に加えて、球形晶析法によりＰＬＧＡナノ粒子を形成するナノ粒子形成工程において、良溶媒及び貧溶媒に対するＰＬＧＡの濃度を共に６ｍｇ／ｍＬ以下とする。そして、得られたナノ粒子含有溶液から良溶媒を留去してＰＬＧＡナノ粒子懸濁液とする。 （もっと読む）

本発明は、充填マテリアルを封入するフィルムを有する、シームレスなアルギン酸塩カプセルに関し、該フィルムは、アルギン酸塩、非結晶性可塑剤及びグリセロールを含有し、フィルム中の非結晶性可塑剤とグリセロールとの重量比は、約１：１と約８：１との間である。本発明はまた、シームレスなアルギン酸塩カプセルの製造方法及び該方法により製造されたカプセルに関する。該カプセルは、優れた破壊強度を有し、充填マテリアルの酸化に耐性を示す。 （もっと読む）

フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェア並びにその調製方法及び使用が本発明において提供される。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアの担体材料はメトキシ末端ポリエチレングリコール−ポリ乳酸ブロック共重合体である。ナノスフェア／ミクロスフェアは溶媒−非溶媒法、液中乾燥法及び／又は噴霧乾燥法により調製され、高い薬剤添加率及び高いカプセル化効率、医薬の制御可能な放出、適用部位又は血管に対して刺激作用が一切ないという特徴を有する。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアは閉経後の女性における転移性進行性乳癌を治療するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）シルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶、それらを含有する組成物、その調製方法、並びにそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のシルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶のナノ粒子、それらを含有する組成物は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。クエン酸シルデナフィルは、陰茎の血流を調節する酵素であるｃＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥＶ）を阻害する。本発明の組成物は、男性又は女性の性機能障害及び肺動脈高血圧（ＰＡＨ）の治療に有用である。
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【課題】ビス（第二級アミン）または第一級アミンをビス（アクリル酸エステル）に共役付加して調製されるポリ（βアミノエステル）を提供すること
【解決手段】ビス（第二級アミン）または第一級アミンをビス（アクリル酸エステル）に共役付加して調製されるポリ（βアミノエステル）が、提供される。これらの第三級アミン含有ポリマーは、好ましくは、生分解性で、生体適合性であり、かつ種々の薬物送達システムにおいて使用され得る。これらのポリマーのポリ（アミン）性質のために、これらは、ポリヌクレオチドの送達に特に適している。ポリマー／ポリヌクレオチド複合体を含有するナノ粒子が、調製されている。本発明のポリマーをまた使用して、送達するべき他の薬剤をカプセル化し得る。これらは、これらの周囲ｐＨを緩衝化する能力を考慮すると、不安定な薬剤を送達する際に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

【課題】骨折の早期治癒を促すための医薬組成物の提供。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤を有効成分とする骨折治癒促進用組成物。特に該ＰＤＥ４阻害剤と生体内適合性かつ生体内分解性ポリマー（例えば乳酸等ヒドロキシ脂肪酸のポリエステル）とを含有する、マイクロスフェア製剤等の剤形の、局所投与用骨折治癒促進用組成物。該組成物は例えば高齢者、糖尿病患者、骨粗鬆症患者等における回復が困難な骨折の治癒に有用。 （もっと読む）

本発明は、金属酸化物で被覆した少なくとも1つの第1活性剤を含む少なくとも1つの成分と、この第1活性剤を含まない少なくとも1つの皮膚治療成分とを備えた多成分局所システムに関する。本発明は、さらに、この多成分局所システム及びこれらの成分を備えたキットを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、非対称単層膜を有するポリマーベシクルに関し、該膜は、２つの異なる層、すなわち層（Ａ）及び層（Ｂ）、によって構成されており、該２つの層は、該層（Ｂ）とは対照的に、少なくとも１つの刺激可能な疎水性ポリマーブロックを有する両親媒性ブロックコポリマーの有効量を有する層（Ａ）を有する各両親媒性ブロックコポリマーを有し、該ブロックポリマーは、外因性刺激に応答して新規立体配置を採ることができる該コポリマーにより提供され、該単層膜の破裂を条件付ける。本発明は、該ベシクルの製造方法、該ベシクル中に活性成分をカプセル化する方法、該活性成分の制御された放出の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬物の放出を長期間調節し得る徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、生分解性高分子を含む担体中に薬物が封入されたマイクロスフェアの製造において、生理活性物質の初期過多放出を抑制し、生理活性物質を体内で持続的かつ均一に放出するために、共溶媒の手段による溶媒交流蒸発法を用いる、徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナノ粒子などの微粒子担体中に、タンパク質などの生物活性薬を封入する方法提供する。またかかる方法によって得られた微粒子担体を含む組成物、および治療におけるかかる組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】分散安定性に優れ、安全、且つ、粒子径が小さいことにより透明性が高く、吸収がよいことを特徴とする、血行促進剤及び生分解性高分子を含むナノ粒子を提供すること。
【解決手段】血行促進剤、及び生分解性高分子を含む、水分散可能なナノ粒子。 （もっと読む）

【課題】本発明の抗癌剤は、簡易かつ高収率で得られたEGCGアシル化誘導体を主成分とした抗癌剤を提供することである。
【解決手段】各エピガロカテキンガレート分子について、B環およびD環の一方にのみ一つ、もしくは両方に一つずつ、炭素数１２〜２０の脂肪酸基を導入することで、一分子中のアシル基導入量を１〜２とした、エピガロカテキンガレート（EGCG）の新規のアシル化誘導体を有効成分とする。例えば、このようなエピガロカテキンガレート・パルミテート（Epalm）は、優れた抗がん効果を示した。 （もっと読む）

【課題】投与直後の生理活性物質の過剰の初期放出が抑制され、長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、かつ生理活性物質の変質および残留有機溶媒が極めて少ない製剤の製造法を提供する。
【解決手段】生理活性物質およびポリマーを含む固形物を形成させ、該固形物を高圧ガスと接触させることを特徴とする製剤の製造法。 （もっと読む）

【課題】医薬品製造に使用可能な疎水化γ−ＰＧＡのナノ粒子の製造方法を提供すること。
【解決手段】疎水化ポリ（γ−グルタミン酸）を弱アルカリ性水溶液と炭素数１から３のアルコールとの混合溶媒からなる良溶媒に溶解させた溶液と、貧溶媒とを混合して、ナノ粒子を生成させる。 （もっと読む）

【課題】簡単にして穏やかな方法により、均一な形態を有し、凝集性のないマイクロカプセルを、毒性の問題がない溶媒を使用して製造する方法の提供。
【解決手段】ペプチド、タンパク質、又は他の水溶性の生物的活性な物質を、活性物質として含有し、生分解性のポリマー又はコポリマーから構成され、均一な形態を有するマイクロカプセルを製造するために、−ヒドロキシカルボン酸のポリエステル、又はヒドロキシカルボン酸のポリエステルとポリエチレングリコールから構成されるブロックコポリマーを、ハロゲンを含まず、１部が水と混和する溶媒又は溶媒混合液に溶解し、−この溶液に、ｐＨ値6.0〜8.0を有する、活性物質の緩衝液を分散し、−引き続いて、このＷ／Ｏ型エマルションに、界面活性物質又は界面活性物質の混合物を含む水溶液を添加し、そして−最後に、溶媒又は溶媒混合液を、通常の方式及び方法を用いて除去する、マイクロカプセルの製造方法。 （もっと読む）