本発明は、ＰＡＣＡＰ／血管作用性腸ペプチド（ＶＩＰ）受容体：ＰＡＣ１、ＶＰＡＣ１およびＶＰＡＣ２受容体に対するアゴニストである、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）の新規類似体に関する。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、（限定はされないが）癌および自己免疫疾患を含む広範囲の内科的障害に対する予防／治療剤として使用可能である。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、好適な放射性核種に共役させ、かつ播種性癌および転移性腫瘍の限局化、診断および処置において使用するか、または、小分子治療薬に共役させ、標的化薬剤送達のためのベクターとして使用することが可能である。本発明はまた、本発明の１つまたは複数のＰＡＣＡＰ様化合物が、単独使用されるかまたは１つまたは複数の他の予防／治療剤と併用される、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのヒトサイトメガロウイルス糖タンパク質B（HCMV-gB）配列セグメントを含むアミノ酸残基配列を有する単離ペプチドを提供する。各HCMV-gB配列セグメントは、配列番号：1の残基146から315、残基476から494に由来するか、または配列番号：1の残基146から315もしくは476から494に対し少なくとも70%の配列同一性を有するその変種配列に由来する、連続する少なくとも8つのかつ60を超えないアミノ酸残基から成る。本発明のペプチドは、対象におけるヘルペスウイルス（例えば単純疱疹ウイルス-1、ヒトサイトメガロウイルスなどの）感染の治療、予防または阻止に有用である。
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本発明は、減少させたヘパリンおよびヘパラン硫酸の結合親和性を有するが、神経栄養活性を保持するニュールツリンポリペプチド、ニュールツリン変異体をコード化する核酸、並びに改良されたニュールツリンポリペプチドを発現するベクターおよび宿主細胞に関する。また、疾患の処置または予防における改良されたニュールツリンポリペプチド、核酸および宿主細胞の使用に関する。 （もっと読む）

ヒトプロタンパク質転換酵素スブチリシン−ケキシン９型（「ＰＣＳＫ９」）のアンタゴニストを開示する。開示したアンタゴニストは、ＰＣＳＫ９機能の阻害に有効であり、したがって、ＰＣＳＫ９活性と関連している病状の処置における使用のための望ましいアンタゴニストを提示する。また、本発明は、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、および該アンタゴニストを含む組成物を開示する。また、ＰＣＳＫ９特異的アンタゴニストの作製方法、ならびにＰＣＳＫ９機能を阻害またはアンタゴナイズするための該アンタゴニストの使用方法も開示され、本開示の重要なさらなる態様を構成する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューブラスチンの上記生物学的活性を示しつつ、向上した効力を示す分子を提供する。
【解決手段】以下の種類の分子が開示される：第一ニューブラスチンポリペプチドおよび第二ニューブラスチンポリペプチドを含む二量体であって、ここで；（ａ）少なくとも一つのポリペプチドがグリコシル化されており；（ｂ）少なくとも一つの上記ポリペプチドがそのＮ末端に、水溶性の合成ポリマーを結合しており；（ｃ）どちらの上記ペプチドも、Ｎ末端以外の位置に水溶性の合成ポリマーが結合していない、二量体。このような二量体は、野生型ニューブラスチンとしての生物学的活性を有する一方、血清半減期の向上および野生型ニューブラスチンに対する効力の向上の効果を示す。 （もっと読む）

本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はプロテインの三次元構造の改変法を提供する。
【解決手段】宿主コドン使用頻度に従って標的タンパク質をコードするアミノ酸コドンを選択し、次に三次元構造を調節することができる組合せ、及び一連の宿主を導入することができる異なるベクターへのコンストラクトを選択する。続いて、プロモータのコード配列と標的タンパク質を組み合わせた後に、塩基対の組合せをモニターすることにより、ベクタープロモータを選択する。最後に、標的タンパク質を発現させるために適した発現宿主を選択し、再生して精製し、活性と三次元構造を測定する。 （もっと読む）

本発明は、生体内（ｉｎ ｖｉｖｏ）または生体外（ｅｘ ｖｉｖｏ）で腫瘍壊死因子と結合する修飾されたヒト腫瘍壊死因子受容体−１（ｈｕｍａｎ ｔｕｍｏｒ ｎｅｃｒｏｓｉｓ ｆａｃｔｏｒ ｒｅｃｅｐｔｏｒ−１）ポリペプチドまたはその断片を提供する。本発明の修飾されたヒト腫瘍壊死因子受容体−１ポリペプチドまたはその断片は、生体内に存在するタンパク質分解酵素に対する向上した抵抗性を示し、よって、改善された生体利用率及び吸収率を示す。 （もっと読む）

【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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薬物動態特性が改善されている新規なＧＬＰ−２類似体ならびに疾患治療におけるその使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】スギ花粉症の治療及び予防に用いられ得る物質、特に、生体内でアナフィラキシー反応を誘発し得ず、アレルギー性疾患患者におけるエピトープをカバーし得、及び／又は高純度での大量生産が容易であり得る、スギ花粉症の治療及び予防に用いられ得る物質の提供。
【解決手段】Cry j1とCry j2の融合タンパク質のシステイン残基が１個を除いて全てPEG化修飾を受けないアミノ酸残基に置換され、かつ、１個のシステイン残基が、分子量12kDa〜100kDaのポリエチレングリコール（PEG）でPEG化修飾されていることを特徴とする、PEG化改変融合タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、癌治療を意図する薬物の製造のためのTRIPα由来ペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

新規のオリゴペプチド、その組み合わせ、及び、上記オリゴペプチドから構成された融合タンパク質を開示する。これらのオリゴペプチドは、ヒトミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）のアミノ酸配列の選択された部分のアミノ酸配列の相同物であり、多発性硬化症の進行中のＭＢＰの結合及び触媒の低下に関与する、エピトープ特異的抗ＭＢＰ自己抗体(ESAMBPCAA)に結合し、かつ、非活性化することによって、多発性硬化症の進行を改善することができる。
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本発明は新規なキメラ線維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）ポリペプチド、キメラＦＧＦポリペプチドをコードする新規なＤＮＡ、キメラＦＧＦポリペプチドの組換え生産、代謝関連疾患、その他の病気の治療のため、及びキメラＦＧＦポリペプチドを含む薬学的に活性な組成物を製造するために、キメラＦＧＦポリペプチドを利用する方法、組成物およびアッセイに向けられており、該組成物は代謝関連疾患及び他の病気の治療に関連付けられているものも含めて治療的及び薬理学的特性を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

【課題】Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２の両方に対して優れた毒性阻害作用を発揮するＳｔｘ毒性阻害ペプチド、および、Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２に起因する疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】３つのリジン（Lys）が結合して形成された分子核構造の両端に位置する４つのアミノ基の各々に、配列番号１のペプチドが、直接またはスペーサーを介して結合したＳｔｘ毒性阻害ペプチドとする。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で表される神経ペプチド−２受容体アゴニストならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体およびフラグメントが提供される。式中、置換基は、本明細書に開示されるとおりである。これらの化合物およびこれらを含む医薬組成物は、例えば、肥満および糖尿病などの疾患の処置に有用である。

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