本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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ＩＬ−１７Ｒに結合する天然に存在しない、且つ組換え的に修飾されたタンパク質を含み、変異したＩＬ−１７サイトカイン配列を有するタンパク質を含む結合タンパク質、そのような分子を作製する方法、及び治療剤、予防剤及び診断剤としてそのような分子を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

多量体化、例えば三量体化ドメインを有するポリペプチドと、ＩＬ−２３Ｒを結合するポリペプチド配列とを含む、ＩＬ−２３Ｒに結合するポリペプチド。多量体化ドメインはヒトテトラネクチンに由来してもよい。ＩＬ−２３Ｒ結合ポリペプチドはネイティブなＩＬ−２３によるＩＬ−２３Ｒの活性化を阻害し、様々な免疫関連障害及び癌の治療剤として使用することができる。ポリペプチドの選択方法及び多量体複合体の調製方法が記載される。 （もっと読む）

組換えhCG（rhCG）を含有する製剤。
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【課題】 沈殿・遠心工程を要さない、工業レベルの精製に適したより簡便なボツリヌス毒素の精製方法を提供する。
【解決手段】 膜ろ過法と陰イオン交換クロマトグラフィー法と陽イオン交換クロマトグラフィー法を組み合わせたことを特徴とするボツリヌス毒素の精製方法。本発明の精製方法によれば、ボツリヌス菌培養液から極めて簡便に、短期間にかつ効果的に安定性の高いボツリヌス毒素を大量調製することが可能となる。また、沈殿法・遠心分離における沈殿物の回収作業を排除したことで、製造ラインの完全自動化設備・インライン化設備の提供が可能となる。さらに、作業員の介在がなくなるともに、毒素溶液が環境に曝露されることがないため、作業者の労働安全衛生環境及びＧＭＰ準拠並びに無菌性確保を向上することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、フコシル化程度の変更により改良されたエフェクター機能を示すＦｃ領域含有ポリペプチド、ならびに癌および他の疾患を治療または予防するためにこのようなポリペプチドを使用する方法に関する。本発明のＦｃ領域含有ポリペプチドは、好ましくは、Ｆｃ領域が野生型Ｆｃ領域の対応するアミノ酸配列に対して少なくとも１つのアミノ酸置換を含み、かつ、翻訳後フコシル化を減衰させ、活性化型Ｆｃ受容体との結合の改良および阻害型Ｆｃ受容体との結合の低減を媒介するのに十分な免疫グロブリン（例えば、抗体）である。本発明の方法は、ＦｃγＲにより媒介されるエフェクター細胞機能の効力の増強が望まれる（例えば、癌、感染性疾患）かまたはＦｃγＲにより媒介されるエフェクター細胞応答の阻害が望まれる（例えば、炎症、自己免疫疾患）疾患、障害または感染に関連する１以上の症状の予防、治療または改善に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、シャペロニン１０Ｎ末端変異体に関する。より詳細には、本発明は、病原体関連分子パターン（ＰＡＭＰ）および／または損傷関連分子パターン（ＤＡＭＰ）に対する増強された免疫調節能および／または増大した結合親和性を有するシャペロニン１０Ｎ末端変異体に関する。
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本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、効果的な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはＨＣＶ感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチンに関連づけられる障害の治療に有用であり、ジスルフィド結合の形成および結合を強制される、２８１位および２８２位の位置での少なくとも２つのシステイン残基を含む、合成成熟型ミオスタチンペプチドを含む、新規合成ミオスタチンアンタゴニスト、またはその機能的な変種もしくはフラグメントに関する。 （もっと読む）

【課題】２つ以上の異なるサイトカイン間での複合体または融合体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも２つの異なるサイトカイン分子を含むタンパク質複合体および融合タンパク質に関する。タンパク質複合体および融合タンパク質は、免疫グロブリンの領域のような標的化部分をさらに含み得る。このタンパク質複合体および融合タンパク質を使用する方法がまた、開示される。本発明は、２つ以上の異なるサイトカイン間での複合体または融合体を提供し、その複合体または融合体は、概して、標的免疫治療と同様に有用である。これらの複合体または融合体は、必要に応じて他のタンパク質機能基を含む。そのような複合体または融合体の１つの特徴は、固定された比率でその成分のサイトカインの活性を提供することである。 （もっと読む）

この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は前記断片の融合体、その変異体若しくは誘導体を含んでなるか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連する局面は、抗炎症活性を示す、配列番号１〜３のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造するための単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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αへリックスのようなへリックスを含むペプチド模倣大環状分子、および癌などの疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を開示する。他の局面では、このペプチド模倣大環状分子は、α，α−二置換アミノ酸を含むか、または少なくとも２つのアミノ酸のａ位置の架橋を含んでもよく、またはこのような２つのアミノ酸の少なくとも１つは、α，α−二置換アミノ酸であってもよい。Ｔｃｆ４−／３−カテニン複合体などのＷｎｔシグナル伝達経路の成分の標的化をさらに包含する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化症の治療のための免疫治療に使用されるペプチド、および酸化低密度リポ蛋白質に対する免疫応答の測定、およびアテローム性動脈硬化症の存在または不存在の診断のためのペプチドベースのＥＬＩＳＡの開発の提供。
【解決手段】本発明はアポリポタンパク質Ｂ断片、特に、虚血性心疾患に対する免疫源としてのまたは治療的な性質を有し、ＥＬＩＳＡ(酵素結合免疫吸着検定法（Enzyme Linked Immuno Sorbent Assay）)の一またはそれ以上の前記ペプチドを使用して、虚血性心疾患の進展の危険の増加または減少に関する抗体の存在または不存在を分析するヒトを含む哺乳類の免疫感作または治療のための定義されたペプチドに関する。 （もっと読む）

諸実施形態は、一般式I、Ia、II、III、IV、V、VI-1、VI-2、VII、VIII、IX、X、XIおよびXIIの化合物、ならびに対象となる化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。諸実施形態は更に、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、これらの方法は一般に、それを必要としている個体に有効量の対象となる化合物または組成物を投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸配列X₁DGRX₅GF (SEQ ID NO:1)を含む膀胱がん特異的なリガンドペプチド、ならびに、例えば、膀胱の診断のための画像化検出、経尿道的膀胱がん切除術をガイドするための腫瘍局在、費用のかかる膀胱鏡検査に代わりうるまたはそれを補完しうる初期処置後の経過観察のための膀胱がんの画像化検出、転移性膀胱がんの画像化検出、および表在性かつ転移性の膀胱がんの標的療法のための、その使用の方法に向けられる。

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この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んで成るか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連局面は、抗炎症及び／又は抗凝固活性を示す、配列番号１〜１１のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造する単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】希釈や保存によっても安定的に活性を発現し、皮下注射した際の疼痛が軽度な動物治療用タンパク製剤の提供。
【解決手段】賦形剤及び／又は崩壊剤及び／又は結合剤及び／又はｐＨ調節剤及び／又は浸透圧調節剤及び／又は分散剤（鬼面活性剤）のすべてもしくはいずれかと組み合わせた製剤、特に分散剤としてポリソルベートを添加調製し、治療動物の体液組成に近いｐＨ、浸透圧にすることで、希釈や保存によっても安定的に活性を発現し、皮下注射した際の疼痛が軽度な動物治療用タンパク製剤。 （もっと読む）