テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。トリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）およびテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）は本明細書に記載の式（Ｍは金属イオンであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはヘテロシクロであり、Ｒ_４は、場合によって置換されたアルキルまたはアリールであり、Ｘは対イオンであり、Ｙは脱離基である）を有する。 （もっと読む）

【課題】ラクトフェリンの抗菌作用を効果的に発揮させ、歯周病の予防や治療効果に優れた口腔用組成物を提供する。
【解決手段】ラクトフェリンをリポソームに内包することにより、ラクトフェリンの歯周病原因菌に対する抗菌活性を著しく増大させる。このラクトフェリン内包リポソームを歯磨、洗口剤、口腔用ゲル剤、口腔用スプレー、トローチ、タブレット、チュアブル、チューインガム、キャンディなどの口腔用組成物に配合することにより、歯周病の予防や治療をすることができる。 （もっと読む）

【課題】エンドルフィンに関係する病状の治療用の薬剤の製造のための、アヘン剤拮抗物質の提供。
【解決手段】エンドルフィンが介在する病状の治療用の薬剤の製造のための、アヘン剤拮抗物質およびカルシウム塩の併用法であって、アヘン剤拮抗物質のナロキソン、ナルトレキソンおよび、ジプレモルフィン、ナルブフィン、ベータクロロナルトレキソニン、ナルトレキソナジン、ナロキサゾン、ナルメフェン、ベーターフナルトレキサミン、ＩＣＩ １７４．８６４、７−ベンジリデンナルトレキソン（ＢＮＴＸ）、ナルトリンドール、ノルビナルトルフィミン、ノルビナルトルファミン、ナルトリベンなど選択されるその他のアヘン剤拮抗物質を使用する、方法など。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＣ輸送体の調節因子、特にＣＦＴＲ調節因子の薬剤前駆体、その組成物、および、それらによる方法に関する。本発明はさらに、そのような調節因子、式（Ｉ）によるＡＢＣ輸送体媒介性疾患の治療法に関する。本発明はまた、生物サンプルにおけるＣＦＴＲまたはその断片の活性の、インビトロまたはインビボ測定において使用するためのキットを提供し、式（Ｉ）の化合物を含む組成物；ならびに（ｉｉ）ａ）該生物サンプルと該組成物を接触させること；およびｂ）該ＣＦＴＲまたはその断片の活性を測定すること；のための指示を含む。

（もっと読む）

本発明は、６分子のアシル化インスリン毎に高含有量の亜鉛原子を有するインスリン組成物に関する。インスリンはアシル化インスリンであり、例えば即効型インスリンＡｓｐＢ２８ヒトインスリンのような更なるインスリンアナログと混合されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、個体において肝臓の有害状態を治療する方法および組成物を提供する。ガリウム（ＩＩＩ）の錯化合物、ガリウム（ＩＩＩ）の塩、ガリウム塩以外のガリウム（ＩＩＩ）の無機化合物、またはタンパク質結合ガリウム（ＩＩＩ）の形態でのガリウムを薬剤として許容できる担体と共に含む薬剤組成物を、治療または予防上効果な血清ガリウムレベルを提供するのに十分な量で個体に投与する。上記の方法において、治療または予防上有効な血清ガリウムレベルは、通常は少なくとも約１０ｎｇ／ｍＬである。 （もっと読む）

本発明は一般に、癌の治療法に関する。ある観点では、本発明は、血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法に関するものであり、その方法は、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえば、本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。別の観点から言えば、本発明は、癌（たとえば、固形腫瘍癌、その例としては、直腸癌、結腸癌、卵巣癌；血液の癌、たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）を治療する方法に関するものであって、その方法は、第１の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、たとえば、PXD-101のような本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、それを必要とする患者に投与することを含んでなり、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】 馬の貧血を予防または改善できる馬の造血機能改善方法および該方法に好適に使用できる馬の造血機能改善剤を提供する。
【解決手段】 馬に対してラクトフェリンを投与することを特徴とする馬の造血機能改善方法。ラクトフェリンを有効成分として含有することを特徴とする馬の造血機能改善剤。 （もっと読む）

本発明は、ｃ（ＲＧＤｆ［ＮＭｅ］Ｖ）との複合体におけるインテグリンα_ｖβ_３の結晶構造およびエキスタチンのＮＭＲ構造に基づいてデザインされた、α_ｖβ_３レセプターの新規なペプチドアンタゴニストに関する。これらのペプチドは、α_ｖβ_３レセプターの強力な且つ選択性アンタゴニストであり、そして新規な抗癌薬物としておよび／またはα_ｖβ_３−ターゲティングされた治療およびイメージングのための適当なツールとしての新規な種類の診断非侵襲性トレーサーとして使用することができる。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテイナーゼ１１（ＭＭＰ−１１）を過剰発現する腫瘍および癌を治療するためのワクチンにおいて使用するための、ＭＭＰ−１１もしくはストロメライシン−３（ＳＴ−３）またはＭＭＰ−１１をコードする核酸を含む組成物を記載する。特定の実施形態においては、該組成物は、免疫増強要素にＣ末端において連結された触媒的に不活性化されたＭＭＰ−１１を含む融合ポリペプチドをコードする核酸を含み、ここで、ＭＭＰ−１１および該免疫増強要素をコードするコドンはヒト細胞における該融合ポリペプチドの発現の増強のために最適化されている。他の実施形態においては、該組成物は、免疫増強要素にＣ末端において連結された触媒的に不活性化されたＭＭＰ−１１を含む。該組成物は、単独で、または他の腫瘍関連抗原に対するワクチンならびに放射線療法および化学療法のような通常の療法と共に相乗的に使用されうる。
（もっと読む）

【課題】 カテーテル手術等による患者の負担が無く、血管の狭窄の原因を取り除くことが可能な血液循環促進剤、血液循環装置および血液循環促進医療システムの提供。
【解決手段】光の照射により自走するナノメートルオーダーの粒径を有する可動子２と、前記可動子を分散させるための分散剤３と、を備えることを特徴とする血液循環促進剤。 （もっと読む）

【課題】筋肉の持久力を向上させることができる筋肉疲労の予防又は改善剤、および鉄分不足に起因する疲労の予防又は改善剤、及び食品組成物を提供する。
【解決手段】 本発明者らは、シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体を経口投与する場合に、鉄が効率よく生体内に吸収されて筋肉内に多く分布すること、及び無機鉄に比べて筋肉への分布率が格段に高いことを、それぞれ見出した。また、シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体を経口投与することにより、無機鉄投与に比べて、筋持久力が高くなることを見出した。シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体の投与により、筋肉組織の鉄含量の増加に伴い生体内貯蔵鉄量が増加し、貧血の予防・改善、持久力の向上、疲労感・倦怠感の軽減効果が得られる。 （もっと読む）

本発明は有機ヒ素化合物を提供する。それら多数の化合物は、固形および血液起源の両方のヒト腫瘍株化細胞の多くに対して、ならびに白血病患者由来の悪性血液細胞に対しても、インビトロで強い細胞障害作用を有する。本発明は、抗がん特性を有する有機ヒ素化合物を提供する。ある実施形態では、本発明は式（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩の構造を有するか、あるいは薬学的に許容されるそれらの塩であり、結晶型での融点が１６０℃超の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】生物学的、治療用、診断用、画像化用又は放射線治療用薬剤として使用され、そしてライブラリー又はコンビナトリーケミストリー方法で使用され、ペプチドであることができる金属構造体を提供する。
【解決手段】一般式Ｒ₁−Ｘ−Ｒ₂で示されるペプチド構造体。式中、Ｘは複数のアミノ酸であり、金属イオンを錯体化するための錯体形成バックボーンを含んでおり、その結果、金属イオンとＸとの錯体形成によって該金属イオンの原子価が実質的に全て満たされ、全体的な二次構造の１部分を形成する特定の局所的二次構造が得られ；Ｒ₁とＲ₂は各々０から約20個までのアミノ酸を含んでおり、該アミノ酸は金属イオンとＸとの錯体形成によってＲ₁若しくはＲ₂のどちらか又は両方の少なくとも１部分がコンホメーション的に拘束された全体的な二次構造の残部を形成する構造を有しているように選択される。 （もっと読む）

線維増殖性疾患を治療又は予防するための薬物の製造における、ＳＴＡＴを調節する組成物の使用。上記線維増殖性疾患はケロイド瘢痕化を含みうる。上記組成物は、ＳＴＡＴの活性、リン酸化、発現レベル又は細胞内局在のうちの１つ又は複数を調節するものであってもよい。上記ＳＴＡＴはＳＴＡＴ３であってもよい。 （もっと読む）

M-N-O-P-Gの化学式を有し、ここでMは、（８）の構造を有し：R1-R5及びFGは、本明細書中に定義され（金属放射線核種と錯化しているか、又はしていない形態にあり）、N-O-Pは、少なくとも１の環状基を有する非アルファアミノ酸、少なくとも１の置換胆汁酸又は少なくとも１の非アルファアミノ酸を含むリンカーであり、GがGPRレセプター標的ペプチドである、診断画像又は治療に用いるための新規で改善された組成物。好ましい態様において、MはAazta金属キレート化剤又はその誘導体である。本発明の化合物を用いて、患者をイメージングし、及び/又は患者に放射線治療又は光線治療を提供する方法も提供される。更に、該化合物から診断画像剤を調製する方法及びキットも提供される。放射線治療剤を提供するための方法及びキットも提供される。 （もっと読む）

適当な磁場へさらすことにより磁化状態と非磁化状態との間で切換可能な粒子を用いてある場所に磁気粒子を準備する方法である。この方法は、前記場所に非磁化状態の粒子を運ぶ工程と、そして、粒子を適当な磁場にさらし、磁化状態に切換える工程と、を備えた。 （もっと読む）

本明細書において、新規トリスルホン化トリベンゾ-モノナフト-ポルフィラジン、それらの製造法、および光線力学療法(PDT)による様々な病態の治療のための改善された光感受性薬物としてのそれらの適用が開示されている。これらの水溶性両親媒性ポルフィラジンは、カルボキシル部分を伴うまたは伴わない、様々なアルキリル、アリール、アミノアルキルおよびアミノアリール基で置換されている。 （もっと読む）

【課題】薬剤処置による発毛の刺激に顕著な進歩が達成よりも、発毛に対してより大きな刺激的効果を有する化合物の提供。
【解決手段】活性な治療用物質として使用するための、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤、および以下の構造を有するペプチド-銅複合体を含有する組成物：[Ｒ_１-Ｒ_２-Ｒ_３]：銅(II)（ここで、Ｒ_１は、アミノ酸またはアミノ酸誘導体であり；Ｒ_２は、ヒスチジン、アルギニンまたはその誘導体であり；そしてＲ_３は、ペプチド結合によってＲ_２に結合される少なくとも１つのアミノ酸またはアミノ酸誘導体である）。 （もっと読む）

式ＩおよびＩＩのアミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物は、線維芽細胞活性化タンパク質（ＦＡＰ）および他のプロテアーゼを阻害するのに、ならびにＦＡＰにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のための、アミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、溶媒和物および薬学上許容され得る塩の使用方法が開示される。

（もっと読む）