医薬組成物は、線状ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含み、上記ポリマーは１％未満の割合でシリコーン油またはヘプタンを含有する。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物であるボルテゾミブを有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において固体腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

本発明は、６±１本のＰＥＧ鎖を持つヘモグロビン分子（Ｈｂ）を提供し、ここでこれらＰＥＧ鎖の２本が、ＨｂのＣｙｓ９３（β）に結合しており、残りのＰＥＧ鎖が、Ｈｂのε−ＮＨ_２上に導入されたチオール基に結合している。本発明はまた、修飾ヘモグロビン分子（Ｈｂ）を調製するプロセスを提供し、これは：
（ａ）Ｈｂを、８〜１５倍過剰のイミノチオランと反応させ、チオール化Ｈｂを形成させるステップ；および
（ｂ）該チオール化Ｈｂを、マレイミド部分により官能基化された１６〜３０倍過剰のＰＥＧと反応させ、該修飾Ｈｂを形成させるステップ
を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘ＝結合又はＮＨ−ＣＨ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_３＋ｎ−ＮＨ−Ｒ^５、ｎ＝０，１又は２、Ｒ^１、Ｒ^４及びＲ^５は、独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_６アルキル、アミジノ又はテトラＣ_１−Ｃ_６アルキルアミジニウムを表し、Ｒ^２＝Ｈ又は場合により置換されているＣ_１−Ｃ_６アルキル、あるいはＲ^１及びＲ^２は、これらが結合している基と一緒になって、５−７員の飽和環を形成し、Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシ又は場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシを表し、そしてＲ^６＝Ｈか、あるいはｎ＝１のとき、アミノも表すか、又はＲ^１及び基（Ｒ^６及びＲ^１が結合している）と一緒になって、５−７員の飽和環を表す］で示される新規な化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩に関する。上記は、通常の方法で製造することができ、ヒトの皮膚における表情皺及び加齢による皺の処置に適切な局所適用組成物を提供するために加工することができる。
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本発明は、長時間持続性のナトリウム排泄増加性ペプチド（ＮＰ）誘導体に関する。ＮＰ誘導体は、ＮＰペプチドおよびＮＰペプチドに結合した反応性実体を有する。この反応性実体は、血液成分上で官能基と共有結合し得る。特に、本発明は、延長されたインビボ半減期を有するＮＰ誘導体、および心臓血管の疾患および障害（例えば、急性非代償性うっ血性心不全（ＣＨＦ）および慢性ＣＨＦ）の処置方法に関する。本発明に従って、ネイティブのＡＮＰまたはネイティブのＢＮＰのうちの１つと比較したときのインビボ半減期が伸長されているＮＰ誘導体を新たに提供する。 （もっと読む）

【課題】 Ｔ細胞が関与している又はリクルートされている障害の治療手段を提供すること。
【解決手段】 式：Ａ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-Ｅ（式中、Ａは、不存在、または１個若しくは２個の疎水性アミノ酸、Ｂは、正に荷電したアミノ酸、Ｃは、３〜５個の疎水性アミノ酸、Ｄは、正に荷電したアミノ酸、およびＥは、不存在または８個以下の疎水性アミノ酸である）を含む、５〜１７個のアミノ酸を有するペプチド。 （もっと読む）

本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−チロシン、Ｌ−アラニン、Ｌ−グルタミン酸およびＬ−リシンを含むポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩の製造法に関する。ポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩は、好ましくは酢酸グラチラマーである。 （もっと読む）

本発明は線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、特に一つ又は複数の新規導入Ｎ連結又はＯ連結グリコシル化部位を含むＦＧＦ―２０及びＦＧＦ−２１の変異体に関する。変異体のポリヌクレオチドコード配列、該コード配列含有発現カセット、該変異体発現細胞及び該変異体産生法も又開示される。更に該変異体含有薬剤組成及び該変異体使用法も開示される。 （もっと読む）

【課題】 インシュリン様成長因子−Ｉの最小活性発現単位であるアミノ酸配列がSer−Ser−Ser−Argで表されるペプチド（ＳＳＳＲ）の医薬としての効果的な利用を探求すること。
【解決手段】 ＳＳＳＲの濃度が１×１０^−９Ｍ、１×１０^−８Ｍ程度では角膜障害および皮膚創傷の治癒効果が認められないのに対し、ＳＳＳＲの濃度を１×１０^−７Ｍ以上とすれば濃度依存的に角膜障害および皮膚創傷の治癒効果を発揮する。 （もっと読む）

出血性ウイルス感染の患者又は出血性ウイルス感染の危険性のある患者に、免疫調節化合物を投与する。 （もっと読む）

正常脳と比較したＧＢＭ細胞およびヒトＧＢＭ腫瘍の双方におけるＥｐｈＡ２の特異的差次的発現が示される。ＥｐｈＡ２は、診断および予後などのかかる分野での癌の有用な分子マーカーとして有用である。さらに、ＥｐｈＡ２は、分子標的薬物送達などの腫瘍に関する新規治療法の開発で用いられる。
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本発明は、低酸素誘導因子のヒドロキシル化酵素の不活化を防止することにより低酸素誘導性遺伝子発現を阻害するための、内因性アミノ酸類およびそれらの誘導体の特定分子の特徴の解明に関する。本発明は、組織新血管形成、癌細胞生存を減少させるために、および肥満を治療するために使用できる薬剤を包含する。
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本発明はＣ型肝炎ウイルス(HCV)プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたヒトを含むHCV感染哺乳動物におけるHCV感染の治療に有用である式Ｉ、II若しくはIVの化合物又は医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を提供する。また、本発明は、式Ｉ、II又はIVの化合物、その医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を含んでなる医薬組成物を提供する。さらにまた、本発明は式Ｉ、II及びIVの化合物の製造における中間化合物及び有用な方法を提供する。
【化１】

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インクレチンホルモン活性を持つペプチドを使って糖尿病および関連疾患を処置するための組成物および方法を開示する。好ましくは、インクレチンホルモン活性を持つペプチドはＧＬＰ−１、エキセンディンまたはＧＬＰ−１もしくはエキセンディンの類似体である。インクレチンホルモン活性を持つペプチドは、経上皮担体ペプチドを使って経上皮的に投与される。経上皮ペプチドは、経上皮送達を刺激するために、十分なアミノ基、グアニジン基またはアミジノ基を含有する。一部の実施形態では、経上皮担体とインクレチンホルモン活性を持つペプチドとが、硬膏剤または貼付剤の感圧接着剤層に包埋される。 （もっと読む）

治療を要する被験者の、疾患に対する治療方法を開示している。本方法は、抗菌ペプチド（AMP）および／またはAMP類似分子の作用および／または濃度を減少させる化合物の治療有効量を被験者に提供し、その結果、治療を必要とする該被験者の該疾患を治療することを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、側鎖サブユニットが天然および／または非天然のＤ−および／またはＬ−アミノ酸からなるポリペプチド鎖であり、そして側鎖サブユニットが支持体構造に共有結合で結合している、少なくとも一つの環状分子サブユニットおよび少なくとも二つの側鎖サブユニットの担体構造からなる結合分子に関する。 （もっと読む）