本発明は、ペプチド剤用の制御放出型の放出系として有用な、安定化された生分解性ポリマー組成物を提供する。本発明の組成物は、a) 強酸を用いて形成されたペプチド剤の有益な塩、これは、有機溶液における、該ペプチド剤と該ポリマーとの間の相互作用/反応を最小化又は阻害する；b) 生分解性ポリマー；c) 製薬上許容される有機溶媒；及びd) 場合により1又はそれ以上の賦形剤を含む。本発明は、また該組成物の製法及びその使用法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド又はタンパク質を含む水性吸入医薬組成物の提供。
【解決手段】（１）治療有効量のポリペプチド又はタンパク質（例えばインスリン等）、（２）水性媒体及び（３）Ｌ−α−リゾホスファチジルコリン（ＬＰＴＣ）及びこれらの誘導体（例えばラウロイル置換体、パルミチル置換体等）、並びに水性界面活性剤（例えばトゥイーン２０，トゥイーン８０等）からなる群から選択される吸収促進剤を含む水性吸入医薬組成物。
【効果】ポリペプチド及びタンパク質の生体利用性を向上させ、肺における毒性の誘起を回避することができる。 （もっと読む）

生理的に活性なペプチド剤の経口送達に適応した完成医薬品であって、その医薬品は、治療有効量の活性ペプチド剤、少なくとも１つの薬学的に許容可能なｐＨ低下剤、および活性剤の生物学的利用能を高めるのに有効な少なくとも１つの吸収促進剤を含み、ｐＨ低下剤は、医薬品が１０ミリリットルの０．１Ｍ炭酸水素ナトリウム水溶液に加えられている場合に、その溶液のｐＨを５．５以下に低下させるのに十分な量で完成医薬品中に存在し、医薬品の外面は、耐酸性の保護ビヒクルを実質的に含まない。この医薬品は、経口的に送達される治療的なペプチド活性剤の生物学的利用能を増大させるための方法における用途に適応している。 （もっと読む）

本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】重合して、優れた接着剤／シーラント特性を有する接着剤またはシーラントを形成する、モノマー組成物を提供する。
【解決手段】モノマー組成物は、少なくとも１種の重合性アルキルエステルのα−シアノアクリレートモノマーを含む。特に、α−シアノアクリレートモノマーは、スペーサーＲ１を有する一般式（Ｉ）のアルキルエステルのα−シアノアクリレートモノマーであるが、（Ｉ）において、Ｒ１＝（ＩＩ）であり、ｎが２〜１２を表し、Ｒ３およびＲ４が、それぞれアルキル基または水素を表し、そしてＲ３またはＲ４の少なくとも一方が、１〜１３個の炭素原子を有するアルキル基（例えば、直鎖、分岐、または環式）を表し、Ｒ２が、１〜１３個の炭素原子を有するアルキル基（例えば、直鎖、分岐、または環式）を表し、スペーサーＲ１における炭素原子の合計数（Ｎ）が、少なくともｎ＋１である。 （もっと読む）

診断用イメージングまたは治療における使用のための医薬品化合物の半減期を延長する新規のおよび改善された方法は、診断薬または治療薬部分を、標的ペプチドまたは別の診断薬もしくは治療薬部分に結合させるための新規なリンカーを使用する。得られた化合物は一般式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｑ（ここに、Ｍは診断薬または治療薬部分であり、Ｎ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーであり、そしてＱは標的ペプチドである）を有することができる。別の具体的態様にて、該化合物は式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｍ（ここに、Ｍは独立して診断薬または治療薬部分であり、そしてＮ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーである）を有することができる。本発明化合物を用いて患者をイメージングまたは治療する方法もまた提供する。診断用イメージング剤を該化合物から製造するための方法およびキットをさらに提供する。該化合物を用いた患者の放射線治療のための方法をさらに提供し、放射線治療薬を該化合物から製造するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】医療的に有用なペプチド及びタンパク質の送達のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】薬学的に活性のポリペプチド及び患者の下部気道において前記ポリペプチドの全身系吸収を増強するエンハンサー化合物の混合物を含有する医薬組成物であって、前記混合物は乾燥粉末の形体であり、ここでポリペプチド及びエンハンサーの全量の少なくとも50％は約10ミクロンより小さいか又は等しい直径をもつ一次粒子からなり、前記一次粒子は場合により凝塊形成されている医薬組成物；及びそのような組成物をもつ送達する方法を提供する。 （もっと読む）

多くの治療効果を有するヤギ血清の分析を開示する。調製物は、プロオピオメラノコルチン（POMC）およびコルチコトロピン放出因子（CRF）ペプチド、ならびに、これらの分解ペプチド生成物を含むと同定された。我々は、これらのペプチドおよび調製物を使用した、ガン、多発性硬化症および神経障害を含む病気の治療方法、ならびに、このようなペプチドを含む医薬およびペプチドの製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、特にショック症状の治療用医薬の製造における前記化合物の使用、及び前記化合物を投与する前記症状の治療方法に関する。前記化合物は明細書に詳細に定義する一般式（Ｉ）：


により表される。
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薬学的に許容される、水性液体希釈剤又は担体中に、（１）活性経鼻ペプチド、その薬学的に許容される塩又はそのペプチド断片の治療的有効量；及び（２）吸収剤かつ安定化剤ＴＨＡＭ［トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン］；を含み、経鼻投与に好適な形態である薬学的製剤。 （もっと読む）

活性物質の迅速な口腔内分散を可能にする口腔内分散性医薬製剤によりデスモプレシンの良好なバイオアベイラビリティを得ることができる。その結果、舌下、頬側及び／又は歯肉粘膜を通して、及び／又は全身分配用として胃腸管からデスモプレシンを吸収させることができる。好適製剤はデスモプレシンと水溶性又は水分散性不活性キャリヤー材料である開放マトリックスネットワークを含む。このように製剤化されたデスモプレシンは排泄延期や、失禁、一次性夜尿（ＰＮＥ）、夜間多尿又は中枢性尿崩症の治療又は予防に有用である。デスモプレシンとキャリヤー材料溶液を含む組成物から溶媒を昇華させることによる製剤の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、N^α-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
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本発明は、構造組織の再生を促進するための、造血成長因子、特に、エリスロポエチン（ＥＰＯ）もしくはトロンボポエチン（ＴＰＯ）またはその誘導体、アナログもしくは部分の使用に関連している。 （もっと読む）

放出割合を調整しそして有益薬剤を安定化させるための賦形剤を供給する注射可能なデポ剤ゲル組成物およびキットが提供される。そのようなシステムを投与および製造する方法も提供される。ゲル組成物は、生分解性の生侵食性重合体および重合体を可塑化しそして重合体とのゲルを生成するのに有効な量の水−非混和性溶媒を含んでなる。適する賦形剤はｐＨ変更剤、還元剤、および酸化防止剤を包含する。
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本発明は、少なくとも１つのカチオン性ペプチド活性因子、少なくとも１つの中性構造形成両親媒性物質、少なくとも１つのアニオン性構造形成両親媒性物質、及び必要に応じて少なくとも１つの溶媒を含む組成物であって、前記組成物は、非ラメラ相構造の形態であり及び／又は体液にさらされると非ラメラ構造を形成する組成物に関する。本発明は、また、ペプチドをインビボの酵素分解から保護する方法、及び、ペプチド活性因子がそのように保護される組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第１溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約０．０１μｍ〜約２００μｍのサイズを有する。
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本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）