式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】本発明は、哺乳動物における過剰体重の防止または治療に使用するための組成物および方法に関する。
【解決手段】組成物は、食物摂取を低減することとエネルギー消費を増加させることの一方または両方が示されるオキシントモジュリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】骨格系疾患の治療に有用なペプチドおよびその製剤を提供する。
【解決手段】10〜50 アミノ酸を含むペプチド配列を開示する。この配列は、RGD配列などのインテグリン結合モチーフ、グリコサミノグリカン結合モチーフ、およびカルシウム結合モチーフの少なくとも一つを含み、基質細胞外リン糖タンパク質のRGD配列に隣接する残りのアミノ酸を含むことを特徴とする。これらの配列は、注射用に製剤化することができるほか、練り歯磨きもしくは口内洗浄剤、または歯肉パッチ中に分散させることが可能であり、これを投与することで骨/歯の成長を促したり、および/または体内から尿中へのリン酸塩の過剰な喪失を抑えたりすることができる。 （もっと読む）

【課題】医薬品、食品、化粧品などの用途に適したフィルム製剤およびその製造方法の提供、特に、有効成分として熱に不安定な物質を含むことができ、経口投与、特に口腔内投与に適したフィルム製剤の提供。
【解決手段】ビフィドバクテリウム（Ｂｉｆｉｄｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）属の微生物が産生した多糖を含むフィルム基剤と、該フィルム基剤中に有効成分とを含むフィルム製剤、ならびに、ビフィドバクテリウム（Ｂｉｆｉｄｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）属の微生物が産生した多糖を水に溶解させて水溶液を調製し、該水溶液に有効成分を添加し、該水溶液を塗布後に乾燥させてフィルムを形成する、フィルム製剤の製造方法。 （もっと読む）

バイオフィルムの形成により引き起こされる病気を処置するための口腔ケア組成物およびそのような口腔ケア組成物の使用を開示する。バイオフィルムの形成を阻害する、および／またはバイオフィルムを分解するための方法も開示する。その口腔ケア組成物はセスキテルペノイドおよび抗微生物剤を含み、ここでそのセスキテルペノイドおよびその抗微生物剤は、口腔中でバイオフィルムを阻害および／または分解するのに有効な量で存在する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は患者の様々な症状の治療（患者が感じる苦痛の治療を含む）のための生成物及び方法に関する。本発明はより具体的には、製剤形態が十分な口腔接着を提供している間に有効成分を提供する、自立製剤形態に関する。さらに本発明は、有効成分の転用の乱用可能性を低減するのに有用な製剤形態を提供する。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は野生型ＰＦ４タンパク質の配列と比較した場合に、６７番目の位置に置換を有する、例えばＬ６７Ｈ置換を有するＰＦ４ムテインに関する。そのようなＰＦ４ムテインは野生型ＰＦ４タンパク質と比較して、向上した抗血管新生活性及び低減したプロテオグリカンへの親和性を示す。
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本発明は、アンジオポイエチン−２（Ａｎｇ−２）に結合する抗体及びその使用方法を供する。本発明のいくつかの実施態様によると、抗体はヒトＡｎｇ−２に結合する完全ヒト抗体である。本発明の抗体は、とりわけ、血管形成を含む１つ又はそれ以上のＡｎｇ−２の生物学的活性に関わる疾患又は障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

化学療法薬と、TGF-βアンチセンスオリゴヌクレオチドとを含む医薬組成物であって、アンチセンスオリゴヌクレオチドが、化学療法薬の細胞傷害性の感受性およびIC_5Oをそれぞれ低下させる、医薬組成物。好ましくは、アンチセンスオリゴヌクレオチドは、TGF-β1、2および/または3アンチセンスオリゴヌクレオチドであり、化学療法薬は、好ましくは、ゲムシタビン、5-フルオロウラシル、テモゾロミド、ダカルバジン(dacarbacine)、ドセタキセル、シスプラチン、オキサリプラチン、タモキシフェンまたはイリノテカンである。 （もっと読む）

【課題】腎臓標的部位での線維細胞形成を抑制するのに有用な線維細胞抑制組成物、及び該組成物の使用方法の提供。
【解決手段】腎臓標的部位での線維細胞形成を抑制するのに十分な量の、Ｆｃγ受容体に結合して単球から線維細胞への分化を阻害する、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）またはその部分を含む線維細胞抑制組成物、および該組成物の使用方法。これらの方法は、強皮症や喘息などの線維性疾患の治療および予防を含む様々な適用例においても有用である。 （もっと読む）

ムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤との組合せを用いて中枢神経系疾患を治療するための方法、およびムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤とを含む薬剤。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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本書類は、口腔内消毒および／もしくは処置のための光活性化される組成物の使用方法を記載し、上記組成物は、少なくとも１種の酸化剤、上記酸化剤を活性化し得る少なくとも１種の光活性化剤、ならびにヒアルロン酸、グルコサミンおよびアラントインから選択される少なくとも１種の治癒因子を、薬理学的に受容可能なキャリアと会合した状態で含む。一実施形態によれば、上記組成物は、口腔内消毒のため、口腔疾患の処置のため、および上記疾患の治癒を助けるため、ならびに／または歯周炎の処置のために使用することができる。上記口腔疾患は、歯肉炎、歯周炎、歯周病、鵞口瘡、扁平苔癬、および口内炎から選択され得る。 （もっと読む）

血清残存性の高いアルギナーゼバリアントを生成するための方法および組成物が提供される。例えば、ある特定の局面では、ペグ化されたアルギナーゼを精製する方法が記載される。さらに、本発明は、安定化されたアルギナーゼ多量体またはその薬学的組成物を提供する。第１の実施形態において、本発明は、安定化されたアルギナーゼを形成するために結合体化された少なくとも２つのアルギナーゼ単量体を含む安定化された多量体アルギナーゼを含み、その多量体アルギナーゼは、安定化されたヒトアルギナーゼ（例えば、安定化されたヒトアルギナーゼＩまたはヒトアルギナーゼＩＩ）としてさらに定義され得る。 （もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）