本発明は、式（Ａ）：
【化１】


の８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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【課題】バイオフィルム中の微生物を効果的に殺菌することができる方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数４〜１８の直鎖又は分岐鎖のアルキル又はアルケニル基を示し、Ｘ及びＹは次の式
【化２】


で示される基から選ばれる基を示し、ｍは１〜５の整数を示す。）
で表わされる塩基性アミノ酸誘導体又はその塩をバイオフィルムに作用させ（工程１）、次いで殺菌剤を作用させる（工程２）、バイオフィルム中の微生物の殺菌方法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物中の疾患部位に治療剤又は診断剤を送達するための組成物及び方法を提供する。当該方法は哺乳動物に治療有効量又は診断有効量の医薬組成物を投与することを含み、当該医薬組成物は、アルブミン結合ペプチドにカップリングした治療剤又は診断剤及び医薬的に許容可能な担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、安定化アクチビンＩＩＢ受容体ポリペプチド及び、アクチビンＡ、ミオスタチン、又はＧＤＦ−１１と結合し、その活性を阻害することが可能なタンパク質を提供する。本発明は、安定化ポリペプチド及びタンパク質を生産することができる、ポリヌクレオチド、ベクター及び宿主細胞をもまた提供する。筋消耗疾患及び代謝性障害を治療するための組成物及び方法もまた提供される。
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本発明は、1種または複数のメラノコルチン受容体型をモジュレートするのに有効な新規ペプチド化合物、療法における該化合物の使用、それを必要とする患者への該化合物の投与を含む治療方法、および薬剤の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療ならびに肥満に関連する様々な疾患または状態との関係において特に興味深い。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、水溶性薄膜（ウェファー）の形態である、薬物送達システムであって、エストロゲンレセプターβ（ＥＲ−β）選択的アゴニストを含む前記薬物送達システムに関する。本発明のウェファーは、エストロゲンの不十分な内部レベルによって引き起こされる、雌性哺乳動物の身体的疾患を処置、軽減、又は予防するために好適である。 （もっと読む）

本発明は、癌及び癌障害を抑制する際での使用のためのポリペプチドに関する。処置では、非細胞傷害性プロテアーゼの使用を採用し、それは癌細胞に対して標的化され、そのように送達された場合、プロテアーゼは内在化され、癌細胞からの分泌を阻害する。 （もっと読む）

【課題】対象にたいし、カロリー摂取、食物摂取、および食欲を低減する方法を提供する。
【解決手段】治療効果量のＰＹＹまたはそのアゴニストを対象に末梢的に投与する方法。治療効果量のＰＹＹまたはそのアゴニストを末梢的に投与することは、複数の投与量において、ＰＹＹまたはそのアゴニストを対象に投与することを含み、複数の投与量における各投与量は、食事の少なくとも約３０分間前における、体重１キログラム当たり約０．５から約１３５ｐｍｏｌの投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの抗ＩＬ−６抗体、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物または植物をコードする単離核酸を含む、新規キメラ、ヒト化またはＣＤＲ移植抗ＩＬ−６抗体、ならびに治療組成物、方法および装置を含む、それらを作製し、使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘルパーＴ細胞のＴｈ２又はＴｈ１７の過剰反応に起因する疾患（例えば、多発性硬化症など）に対する有効な医薬、及び、前記医薬の効率的なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ドーパミンＤ２様受容体アゴニストを有効成分とするＴｈ２又はＴｈ１７の過剰反応に起因する疾患の治療又は予防のための医薬、並びに、ドーパミンＤ２様受容体への結合及び／又はドーパミンＤ２様受容体に対する活性作用を指標とする前記医薬のスクリーニング方法。該医薬としては、特に、塩酸プラミペキソール水和物及び塩酸ロピニロールの少なくともいずれかが好ましい。 （もっと読む）

唾液分泌減退または口内乾燥症に関連する１種またはそれより多くの症状を緩和するための様々な組成物および方法を提供する。好ましい組成物および方法は、１種またはそれより多くの植物抽出物および／またはプロアントシアニジンを、上記症状を低減させる、または、上記症状をなくすのに有効な濃度で用いる。特に好ましい抽出物は、果実および／または種（例えば、ブドウ、クランベリー、ブルーベリー、ブラックベリーなど）から単離された抽出物であり、第二の抽出物が存在する場合、このような抽出物は、好ましくは、柑橘系果物（例えば、レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ、タンジェリン、マンダリンオレンジ、ウグリなど）から単離された抽出物である。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、HER3標的化併用療法のための医薬組成物およびそれを用いる治療方法に関する。本発明は、HER3および任意によりHER2および/またはEGFRの低下した発現をもたらす、細胞内のHER3（および任意によりHER2およびEGFRのうちの1以上）のmRNAを標的とするオリゴマー、ならびにシグナル伝達および/または細胞内への受容体二量体の内在化の阻害をもたらす1以上の受容体チロシンキナーゼの小分子タンパク質チロシンキナーゼインヒビター、を含む医薬組成物に関する。併用療法は、過剰増殖障害（例えば、癌）などの一定範囲の医学的障害に対して有益である。本発明は、オリゴマーとタンパク質チロシンキナーゼインヒビターとの組み合わせを用いる過剰増殖障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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