本発明は、結合組織成長因子の発現を阻害することのできる修飾されたオリゴヌクレオチドを含む化合物および組成物、ならびに過剰増殖症(hyperprolific disorders)および線維性疾患の治療方法、前記化合物を用いて創傷治癒に起因する瘢痕を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高コレステロール血症および／または高脂血症および／またはそれらに関連のある疾患を予防または処置するためのＴＬＲ阻害剤または医薬上許容し得るその誘導体の使用、所望により１以上の脂質低下組成物、コレステロール低下組成物、利尿薬、非ステロイド様抗炎症性化合物(ＮＳＡＩＤ)、抗体、アンチセンスオリゴヌクレオチド、ＴＬＲアゴニスト、ＴＬＲアンタゴニスト、ペプチド、タンパク質または遺伝子治療ベクターまたはその組合せ物と組み合わせての使用を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、気分障害および不安障害の予防および／または治療において使用するための、Ｅｌｋ−１活性化またはＭＳＫ−１活性化の選択的な阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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【課題】ウイルス性肝炎を処置する方法、ウイルス性肝炎の処置に有用な化合物、およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Ｃ型肝炎を患っている患者を処置する方法であって、ニタゾキサニド、チゾキサニド、ニタゾキサニドの誘導体、およびチゾキサニドの誘導体、またはそれらの混合物から選択される化合物の治療的に有効な量を該患者に投与することを含む、方法。Ｃ型肝炎を患っている患者を処置する方法であって：（ａ）ニタゾキサニド、チゾキサニド、ニタゾキサニドの誘導体、およびチゾキサニドの誘導体から選択される化合物、またはそれらの混合物の治療的に有効な量を含む第１組成物を所定期間にわたって患者に投与することによって、該患者を前処置すること；（ｂ）該所定期間の後、活性な作用物質を含む第２組成物の治療的に有効な量を該患者に投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 （もっと読む）

インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-D-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-Leu-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-D-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-Leu-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

活性成分がVX-950と4−ヒドロキシ安息香酸との共結晶である、活性成分の即時放出処方物が提供される。被験体におけるＨＣＶ感染を処置する方法もまた提供され、この方法は、被験体に処方物を投与する工程を包含し、この処方物は、活性成分、および処方物の総重量のうちの少なくとも約１％の量で存在する、１種以上の賦形剤を含み、ここで、該活性成分は共結晶を含み、該共結晶はＶＸ−９５０と、コフォーマーの４−ヒドロキシ安息香酸とを含む、方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】口腔内に含むとき速やかに崩壊する医薬組成物で、かつ通常の製造、輸送、使用に際して充分な硬度を示すため取り扱いやすさに優れている医薬組成物の提供、およびより簡便で必要に応じて薬効成分と水分の接触を回避し得る該医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも以下の成分（Ａ）及び（Ｂ）に、成分（Ｃ）の水溶液を加えて湿式造粒し、得られた造粒物の圧縮成型処理を行い、さらに加熱処理を行うことにより製造される錠剤であって、（Ａ）薬効成分、（Ｂ）エリスリトール、マンニトールおよび乳糖から選ばれる１種または２種以上の糖アルコール類および／または糖類、並びに（Ｃ）キシリトール、ソルビトールおよびトレハロースから選ばれる１種または２種以上の糖アルコール類および／または糖類を含有し、加熱処理の温度が９０〜１４０℃、加熱処理の時間が３〜９０分、圧縮成型圧が３００〜１５００ｋｇｆであり、且つ加熱処理が前記成分（Ｃ）の焼結作用を利用したものであることを特徴とする口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
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【課題】非クロロフルオロカーボン噴射剤と相溶性であるエアゾール送給用薬処方物、特にそれらの中において有用である賦形剤に関して、ポリグリコリシスされたグリセリドを含む吸入可能な処方物及び製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）薬物、（ｂ）非クロロフルオロカーボン噴射剤および（ｃ）ポリグリコリシスされたグリセリドまたは製薬上許容され得るその誘導体からなるエアゾール送給用製薬組成物、並びに該薬物の不所望な凝集が界面活性剤、保護コロイドまたは補助溶媒の使用なしで防がれるかかる組成物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明はポルフィロモナス・ジンジバリス関連の状態及び疾患の予防及び治療のための細胞性応答及び体液性応答の発生及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子の発現レベルの決定を含む、がんを検出および診断するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な治療剤をスクリーニングする方法、および乳がんを治療するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子を標的化するｓｉＲＮＡを提供する。 （もっと読む）

【課題】生物活性薬剤が必要な患者の肺気道への生物活性薬剤の効率的な送達を有利に可能にする方法および調製物を提供すること。
【解決手段】１つ以上の生物活性薬剤の肺送達のための呼吸器用安定分散物であって、該分散物は、少なくとも１つの生物活性薬剤を含む複数の穿孔化微細構造物が分散されている懸濁媒体を含み、ここで、該懸濁媒体は、少なくとも１つのプロペラントを含み、かつ該穿孔化微細構造物に実質的に浸透する、呼吸器用安定分散物。 （もっと読む）

【課題】血液凝固・線溶・炎症等に作用する、生体内プロテアーゼに対する阻害効果の高い、ペプチドを提供する。
【解決手段】クニッツドメインペプチドのようなセリンプロテアーゼ阻害ペプチド（その断片および変種を含むが、それらに限定されない）をアルブミンまたはその断片もしくは変種へ融合させた、溶解状態で長期貯蔵期間および／または長期または治療活性を示す、アルブミン融合タンパク質、およびその組成物、医薬組成物、処方物およびキット。さらに、該アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、並びにこれらの核酸を含有したベクター、これらの核酸およびベクターで形質転換された宿主細胞、およびこれらの核酸、ベクターおよび／または宿主細胞を用いて本発明のアルブミン融合タンパク質を作製する方法。 （もっと読む）