式(I)の第VIII因子誘導体[式中、BはC₂〜C₁₀アルキレンを表し、mは0または1〜19の整数を表し、nは1〜20の整数を表し、mとnの合計は1〜20であり、Pは、第VIII因子のグルタミン残基の側鎖からm+n個のカルバモイル基を除去することによって得られた、第VIII因子のモノラジカルまたはポリラジカルを表し、Mは、第VIII因子誘導体の血漿内半減期を増大させる部分(M¹)またはレポーター部分(M²)を表す]または薬学的に許容されるその塩。

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【課題】 藍藻類由来の代謝産物を長期期間に亘り持続的に経皮吸収させることを可能とする。
【解決手段】 スメクタイト族粘土鉱物を含む粘土成分と、藍藻類由来の代謝産物と、水とを含有する粘土組成物を提供する。藍藻類由来の代謝産物は、スメクタイト族粘土鉱物の層間に保持され、徐放性が付与される。このような粘土組成物を作製するには、スメクタイト族粘土鉱物とカオリナイト族粘土鉱物を含む粘土成分に対し、藍藻類由来の代謝産物とケイ酸イオンを含む水（例えば温泉水）を作用させて熟成する。 （もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

本発明は、インターフェロンアルファの水溶性ポリマー担体結合プロドラッグを含む医薬組成物であって、そのプロドラッグが遊離インターフェロンアルファを放出することができ、生理学的条件下でのその放出半減期が少なくとも4日間である医薬組成物に関する。本発明はさらに、前記医薬組成物のためのプロドラッグ、及びインターフェロンアルファ治療から利益を得ることができるC型肝炎などの状態を治療、制御、遅延又は予防するためのその使用に関する。 （もっと読む）

高い機械的強度を有する医薬添加物を含んでなる固体の連続ネットワークを含有してなる徐放性医薬組成物であって、そのネットワークは細孔を含んでなり、その細孔内に有効成分と薄膜形成剤の混合物が散在しており、当該細孔が該組成物の製造の際に形成されるものであることを特徴とする組成物が提供される。本発明の組成物は、慢性疼痛の治療に使用され得るオピオイド鎮痛剤を含有してなる薬物乱用抵抗性製剤として取り分け有用であることが認められる。
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開示するのは、治療上有効な量における抗脈管形成化合物および少なくとも２０００の分子量、より好ましくは少なくとも３０００の分子量を有するポリエチレングリコールを含む眼内用懸濁物の形態での有効な薬学的組成物である。その組成物は、より好ましくは、眼の障害（例えば、糖尿病網膜症、加齢性黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、および地図状萎縮）の処置のためのものである。別の実施形態において、（ａ）活性薬剤（例えば、抗脈管形成化合物、抗炎症化合物、または抗血管透過性薬剤）；（ｂ）適切な量の高分子量ＰＥＧ；（ｃ）適切なバッファー；（ｄ）必要に応じて等張化剤；（ｅ）懸濁化剤；および（ｆ）界面活性剤を含む後強膜近傍（ＰＪ）および眼周囲（ＰＯ）用の調合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】徐放性を有する生体内分解性ポリマーを、生理活性物質を内包させるためのマイクロカプセル等の基材として用いた徐放性製剤及びその製造法の提供。
【解決手段】乳酸からなる重合体生体内分解性ポリマー中から低分子量の乳酸重合体、特に重量平均分子量が５０００以下のものの含量を低減させることにより、生理活性物質を高含量で取り込むことができ、かつその初期過剰放出を抑制して長期にわたる安定した放出速度を実現できる乳酸重合体及び製造法とそれを用いた徐放性製剤。 （もっと読む）

【課題】患者の体内の所望される位置に注入されて移植片を形成し、その移植片が益剤の持続的な放出を生ずることのできるデポー組成物の提供、また該組成物の使用方法。
【解決手段】生物侵食性の生物学的相容性ポリマー；25℃にて7重量%以下の水混和性を有し、前記ポリマーを可塑化して、それとゲルを形成するのに有効な量の芳香族アルコール；および、益剤を含む注入可能なデポー組成物。該組成物は、芳香族酸のエステルまたは芳香族ケトンを含有してもよい。 （もっと読む）

【課題】生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して長期にわたる安定した放出速度を実現できる新規組成物およびその製造法を提供する。
【解決手段】低分子量の乳酸重合体、特に重量平均分子量が５０００以下のものの含量を低減させた乳酸重合体またはその塩に、生理活性物質を高含量で取り込んだ徐放性製剤。さらに、生理活性物質とヒドロキシナフトエ酸を乳酸重合体またはその塩の中に共存させ封入させた長期にわたる持続放出製剤。 （もっと読む）

【課題】末端肥大症の治療薬オクトレオチドを少なくとも２ヶ月にわたって治療的に有効な量を放出制御するオクトレオチド若しくはその薬学的に許容可能な塩の製剤の提供。
【解決手段】オクトレオチドを含有するヒドロゲルであり、該ヒドロゲルは少なくとも２つの親水性エチレン性不飽和モノマーを有する混合物の共重合から得られるコポリマーを有するものであり、更に、ヒドロキシプロピルセルロースを有するものであってもよく、２０〜１５０ミリグラムの遊離形態又は塩形態のオクトレオチドをを含有するインプラント製剤。該インプラントは、少なくとも２ヶ月にわたって、患者の体内においてインビボ平均Ｃｓｓが０．１ｎｇ／ｍｌ〜９ｎｇ／ｍｌのオクトレオチドを放出する。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物と、１種以上のプロトンポンプ阻害剤を含む制御放出粒子の１つ以上の集団を含むかかる組成物の調製方法とに関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、錠剤、カプセル剤を含む医薬剤形と、それらの調製方法とにも関する。 （もっと読む）

【課題】大多数のサイトカイン、並びに他の蛋白質は、特定のＰＥＧ連結部位を所有せず、そして上記の例とは異なり、ペグ化反応を通して生じたアイソマーのいくつかが一部または全体に不活性である可能性が極めて高く、即ち、最終混合物の活性の損失を引き起こす。部位特異的モノ−ペグ化は、即ち、そのような蛋白質複合体の製造における所望の到達点である。このような部位特異的モノ−ペグ化の方法を提供することが課題である。
【解決手段】ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮ−βのＣｙｓ^１７に共有結合したＰＥＧ−ＩＦＮβ複合体が、チオール反応性ペグ化試薬を用いた特異的ペグ化の方法により製造される。本発明は、さらに、ポリペプチド、より特定すればＩＦＮ−βに、連続したＰＥＧ部分を段階的に連結する方法に関する。 （もっと読む）

神経変性を抑制する化合物のスクリーニング方法を示す。ＡＰＰの分断は神経変性の有用なマーカーであり得、ＡＰＰの分断を抑制する化合物は神経変性のインヒビターとして有用である。このような化合物は、様々な神経学的疾患、障害および神経系損傷の治療および／または防止に有用であり得、哺乳類の神経細胞又は組織の成長、再生又は生存を亢進しうる。
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【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定すること。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】消化管、腸管または胃腸の微生物感染症の治療に使用するための治療剤、好ましくは経口投与可能な治療剤の提供。
【解決手段】細胞壁構成成分不活性化、エンドトキシン非放出、エキソトキシン不活性化、またはそれらの組合わせによって作用する抗微生物薬剤の抗微生物有効量を患者の胃腸に導入することからなる方法および組成物。特に、多剤耐性感染症、たとえばＶＲＥおよびＭＲＳＡの治療におけるタウロリジンおよび／またはタウラルタムの使用。 （もっと読む）

【課題】種々のタンパク質結晶の徐放性組成物を開発すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質結晶とイオンポリマーとの複合体、およびそのような複合体を含んで成る組成物に関する。本発明はさらに、これらの複合体および組成物を製造する方法も提供する。本発明はさらに、タンパク質に基づく療法の持続放出を必要とするかまたはそれによって改善される疾患を有する個体の治療法も提供する。種々のタンパク質結晶の徐放性組成物を開発するために、本発明は、タンパク質の両性性質を利用する。また、本発明は、薬物療法の持続放出を必要とするかまたはそれによって改善される疾患状態の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療方法の提供。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、特定のアミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

本開示は、結晶性インスリン複合体を提供する。また、本開示は、これらの結晶性インスリン複合体を含むものの製剤、治療法、投与法および製造法を開示する。
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