薬物と第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする複合体。例示的な複合体および徐放性製剤が、使用および調製方法に加えて提供される。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療方法の提供。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、特定のアミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

【課題】副作用の心配が無く安全性の高い抗歯周病菌剤、並びに、歯周病原菌の抗菌活性を示すことに加え、水に不溶で良好な賦形性を有する医療用または歯科用材料を提供することである。
【解決手段】プロタミン、又はその誘導体、加水分解物のうち少なくとも１種を有効成分とし、これを必要に応じてアニオン性高分子との複合体として、抗歯周病菌剤及び医療用または歯科用材料を調製する。 （もっと読む）

【課題】構造完全性を保有し、かつ移植後のかかる完全性を保持する生体適合性移植片を形成するのに使用され得るコラーゲン材料を提供する。
【解決手段】コラーゲン含有溶液を充填したマイクロピペット１０を接地標的１１上に配置し、ワイヤー１２を該溶液に入れてピペット先端１３で高電圧に帯電させ、コラーゲン流１４を接地標的に誘導し、電気処理コラーゲンを生産する。電気処理されたコラーゲンは、例えば、天然コラーゲン、遺伝子操作されたコラーゲン、あるいは保存的アミノ酸置換、非保存的アミノ酸置換もしくは天然に存在しないアミノ酸での置換により修飾されたコラーゲンから構成または形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、線維芽細胞増殖因子21 (FGF21)、より特には、式A-B-C-D-E-のアルブミンバインダーが共有結合しているFGF21化合物の誘導体に関する。本発明は、また、特に、糖尿病、脂質異常症、肥満、循環器疾患、メタボリック・シンドローム、及び／または非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD)の治療のための、新規FGF21類似体、並びにこれらのFGF21誘導体及び類似体の製薬学的用途に関する。本発明の誘導体は、例えば、より長期間、低血中グルコース濃度を維持することができ、FGF21のin vivoでの半減期を増加することができ、及び／またはFGF21のより低いクリアランスをもたらすなどによって、長引かせられる。本発明の誘導体は、好ましくは、さらに改良された酸化安定性を有する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性を有するペプチド、特にヒトラクトフェリンに由来するペプチドの治療効果を増強する医薬組成物に関する。前記組成物は、創傷、傷跡、および手術後の癒着の治療および／または予防に対して有用である。 （もっと読む）

本発明は、経口バイオアベイラビリティが増大し、設計及び製造が単純であり、食事効果が存在しない、フェノフィブラート製剤を提供する。製剤は、親油性界面活性剤に溶解されたフェノフィブラートを含み、随意に親水性界面活性剤が添加される。製剤は、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症及び混合型脂質異常症等の状態の管理及び治療に効果的に使用され得、また市販製品と比較して、より少ない用量で効果的であり得る。本発明はさらに、製剤の製造方法及び該製剤を含む剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は膣の健康の管理に関する。特に、本発明は、膣上皮の境界潤滑低下に関連する疾患を治療するための医薬組成物およびその使用の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、乾燥生細胞、及び小量の胆汁酸結合剤、例えば陰イオン交換樹脂、例えばコレスチラミンを含む、生きた微生物細胞の経口送達のための固体配合物に関する。配合物中における胆汁酸結合剤の存在が、腸管における細胞の生存性を顕著に増大させ、腸への生細胞の送達を促進する。 （もっと読む）

インスリン様増殖因子類縁体であって、天然インスリンの位置Ｂ１６及びＢ１７に対応する位置のＩＧＦ天然アミノ酸のそれぞれチロシン及びロイシンによる置換が、インスリン受容体に対するその効力を１０倍増大させる類縁体が開示される。さらに、ＩＧＦ類縁体に対し、アミド結合を介してジペプチドを結合することによって修飾される、ＩＧＦ類縁体のプロドラッグ処方及び沈着処方が開示される。本発明において開示されるプロドラッグ処方及び沈着処方は、少なくとも２時間、１０時間、及びより一般的には２０時間を超える時間、の延長半減期を有し、生理的条件下に化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって、活性型に変換される。
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本発明は、有効成分としてオクトレオチドまたは医薬的に許容されるその塩および２つの異なる直鎖状ポリラクチド−ｃｏ−グリコリドポリマー（ＰＬＧＡ）を含む徐放性製剤に関する。 （もっと読む）

長時間にわたり持続可能な時間制御型様式でインビボにおいて送達される栄養組成物は、運動パフォーマンスの増強、取り組んでいる仕事に対する手/眼の協調及び集中の向上を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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ガス発生ポロゲン、およびゲルまたはゲル形成溶液を含んでなる、流動性の生体吸収性組織ドレッシングを提供する。上記の組織ドレッシングを調製するためのキットもまた提供する。さらに、哺乳類の組織部位を上記のドレッシングによって治療するための方法を提供する。組織部位に減圧組織治療を適用するための減圧送達システムもまた提供する。 （もっと読む）

【課題】血中有効成分の半減期又は残存率を高めるのに十分なサイズを有するとともに、静脈内投与時に低い肝臓取込み及び迅速な細胞クリアランスを示す微粒子を提供する。
【解決手段】アルギン酸又はその塩の微粒子と有効成分とを含んでなる生体適合性組成物。より詳細には、必要な患者に静脈内投与すべく有効成分を被包化するための微粒子。 （もっと読む）

本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 （もっと読む）

多層経口剤形の形態の誤用を防止する放出制御組成物を開示する。第１の層は、中に薬学的活性物質（例えば、オピオイド鎮痛薬）が配置されている複数の放出制御微粒子を含有する。第１の層に隣接していてもよい第２の層は、第１の層の微粒子中の薬学的活性物質と同じであっても異なってもよい薬学的活性物質を含む。組成物は、さらに、前記第１の層、前記第２の層、または前記第１の層と前記第２の層の両方に配置された高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含む。無傷の状態の場合、薬学的活性物質は、第２の層から、前記第１の層の薬学的活性物質より速く放出される。意図的にまたは偶発的に破砕され、水性媒体に曝された場合、存在する高吸水性材料が膨潤して微粒子を封入し、微粒子は実質的に無傷の状態を維持し、それによって前記組成物からの薬学的活性物質の放出が遅延される。また、誤用を防止する放出制御組成物を使用して、少なくとも１種類の薬学的活性物質を、それを必要とする哺乳動物、例えば、ヒトに送達する方法も開示する。
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【課題】抗原性が低減され、ペプシン耐性が付与され、体内寿命が延長された、肝機能保護医薬品組成物として臨床的有用性の高いラクトフェリン複合体を提供する。
【解決手段】


(式中、ＬＦはラクトフェリン、ＮＨＳはＮ−ヒドロキシスクシンイミジル基、ＰＯＬＹは分子量（数平均分子量）が１０，０００〜６０，０００（Ｄａ）であるポリ（アルキレングリコール）、ｎは１〜１０の整数、をそれぞれ表す）で示される分岐型非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの複合体。 （もっと読む）

グルカゴンスーパーファミリーペプチドのプロドラッグ処方であって、ジペプチドをアミド連結を介して連結することによって該グルカゴンスーパーファミリーペプチドが修飾されている、プロドラッグ処方が提供される。本明細書に開示されるこのプロドラッグは、半減期が延長されており、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応を通じて、生理的条件下に活性型に変換される。 （もっと読む）

本発明は、タムスロシン含有ペレット剤の集合体の形態のタムスロシン用量と、少なくとも１つのその他の薬学的に活性な物質の用量とを物理的に分離して含有する、組合せ投与形態の経口投与のためのタムスロシン含有ペレット剤の集合体であって、ペレット剤は、キャリアマトリックス中に均一に分散された塩酸タムスロシンを含み、（ｉ）集合体中のペレット剤は、約１．４ｍｍ未満のサイズを有し、有利には、ペレット剤の少なくとも９０％が０．３０ｍｍよりも大きいサイズを有し、（ii）ペレット剤の集合体中の塩酸タムスロシンの平均含有量は、乾燥ペレット剤に基づいて換算して、約０．１５〜３．００重量パーセントの間である、集合体と、このペレット剤の集合体の製造方法と、その使用に関する。 （もっと読む）